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Resatorvid (TAK-242)
目录号 : SJ-MX0293 别名 : CLI-095; CLI 095; CLI095; TAK242; TAK 242 中文名称 : 瑞沙托维 热销产品 纯度：99.97%

Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性 TLR4 信号通路的小分子抑制剂。Resatorvid 抑制 NO、TNF-α 和 IL-6 的产生，其 IC50 值分别为 1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy)，并在各种炎症性疾病中起关键作用。

CAS No. : 243984-11-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  440.00
5 mg ¥  740.00
10 mg ¥  1140.00
25 mg ¥  2360.00
50 mg ¥  3880.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  820.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
243984-11-4
分子式
C15H17ClFNO4S
分子量
361.82
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性 TLR4 信号通路的小分子抑制剂。Resatorvid 抑制 NO、TNF-α 和 IL-6 的产生，其 IC50 值分别为 1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy)，并在各种炎症性疾病中起关键作用。
相关靶点

Toll-like Receptor (TLR)；TNF Receptor；Interleukin Related；Autophagy
作用通路

Immunology/Inflammation；Apoptosis；Autophagy
应用领域

免疫/炎症；肿瘤
IC50 & Target
  IC50 IC50 IC50
TLR4 [1] IL-6 [2] NO [2] TNF-α [2]
  Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
  1.3 nM 1.8 nM 1.9 nM
体外研究 (In Vitro)

Resatorvid 抑制 LPS 刺激的人外周血单核细胞 (PBMC) 产生 NO、TNF-α 和 IL-6，IC50 值为 11 至 33 nM [3]。

Resatorvid (1-100 nM；4 小时) 抑制 RAW 264.7 细胞中 LPS 和 IFN-γ 诱导的 IL-6 和 TNF-α 的 mRNA 表达 [3]。

Resatorvid (1-100 nM；15 分钟；PBMCs 细胞) 显著抑制 LPS 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (Erk1/2)、p38 和 JNK/SAPK 的磷酸化以及 IκBβ 的降解 [3]。
体内研究 (In Vivo)

在小鼠中，Resatorvid (3 mg/kg) 可有效对抗急性脑缺血/再灌注损伤 [1]。

Resatorvid (3 mg/kg；腹腔注射；持续 2 天；雄性 C57BL/6 小鼠) 预处理显著逆转 LPS 诱导的体重减轻、肌肉损失和肌肉力量损失。Resatorvid 逆转 LPS 诱导的肌肉纤维收缩并增加间质空间。Resatorvid 阻断 LPS 给药小鼠的全身分解代谢细胞因子释放和骨骼肌蛋白水解 [4]。
参考文献

[1]. Kuzmich NN, et al. TLR4 Signaling Pathway Modulators as Potential Therapeutics in Inflammation and Sepsis. Vaccines (Basel). 2017 Oct 4;5(4):34.

[2]. Yamada M, et al. Discovery of novel and potent small-molecule inhibitors of NO and cytokine production as antisepsis agents: synthesis and biological activity of alkyl 6-(N-substituted sulfamoyl)cyclohex-1-ene-1-carboxylate. J Med Chem. 2005 Nov 17;48(23):7457-67.

[3]. Ii M, et al. A novel cyclohexene derivative, ethyl (6R)-6-[N-(2-Chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohex-1-ene-1-carboxylate (TAK-242), selectively inhibits toll-like receptor 4-mediated cytokine production through suppression of intracellular signaling. Mol Pharmacol. 2006 Apr;69(4):1288-95.

[4]. Yuko Ono, et al. TAK-242, a Specific Inhibitor of Toll-like Receptor 4 Signalling, Prevents Endotoxemia-Induced Skeletal Muscle Wasting in Mice. Sci Rep. 2020 Jan 20;10(1):694. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (160.34 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7638 mL 13.8190 mL 27.6381 mL
5 mM 0.5528 mL 2.7638 mL 5.5276 mL
10 mM 0.2764 mL 1.3819 mL 2.7638 mL
50 mM 0.0553 mL 0.2764 mL 0.5528 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.97%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
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