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5-HT Receptor

5-HT Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0581A Scopolamine 东莨菪碱

Scopolamine 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。

SJ-MN0452 Puerarin (Kakonein) 葛根素

Puerarin (Kakonein) 是从葛根中提取的一种异黄酮类天然产物,是 5-HT2C 受体拮抗剂。Puerarin 抑制迷走神经背运动核 (DMV)-迷走神经通路,进而导致脂肪吸收减少。Puerarin (Kakonein) 也具有抗癌功效。

SJ-MN1399 Tryptamine 色胺

Tryptamine 是一种单胺生物碱,可能作为神经调节剂和神经递质发挥作用。Tryptamine 是 hTAAR1 的激动剂,还是非选择性的 serotonin receptor 激动剂和羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺释放剂 (SNDRA)。Tryptamine 也是一种选择性、可穿透血脑屏障的 5-HT4 受体激动剂和芳基烃受体 (AHR) 的内源性配体。Tryptamine 通过激活 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 促进肠道阴离子分泌和液体转运,加速胃肠蠕动。Tryptamine 可用于功能性便秘等肠道动力障碍研究,并在多发性硬化症模型中表现出显著疗效。

SJ-MX5180 PCPA methyl ester hydrochloride 4-氯-DL-苯丙氨酸甲酯盐酸盐

PCPA methyl ester hydrochloride (4-Chloro-DL-phenylalanine methyl ester hydrochloride) 是一种可逆的色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase) 抑制剂,是 5-羟色胺 (5-HT) 合成抑制剂。PCPA methyl ester hydrochloride 可穿过血脑屏障,并降低 5-HT 的中枢利用率。

SJ-MN0177A Harmine 去氢骆驼蓬碱

Harmine (Telepathine) 是属于 β-咔啉家族化合物的一种荧光 harmala 生物碱,是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 抑制剂,IC50 值为 33 nM,其可以抑制 DYRK1A 并干扰神经突形成。Harmine 还可以抑制 Monoamine oxidases (MAOs)、PPARγ 和 CLKs。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的 Ki 值为 397 nM。Harmine 虽然对 DYRK1A 有较高的选择性,但由于其兼具较强的 Monoamine oxidase A 抑制作用从而引起致幻等副作用。

SJ-MX1327 Olanzapine (LY170053) 奥氮平

Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT15-HT2A/2C5-HT35-HT6Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

SJ-MN0904 Gamma-Mangostin

Gamma-Mangostin 是一种新颖的竞争性 5-HT2A receptor 拮抗剂和有效的环氧酶2 (COX-2) 抑制剂,也是一种运甲状腺素蛋白 (TTR) 原纤维化抑制剂。Gamma-Mangostin 与甲状腺素 (T4) 结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体。Gamma-Mangostin 抑制 [3H]-spiperone 与培养的大鼠主动脉心肌细胞结合 (IC50 = 3.5 nM),并降低大鼠冠状动脉对 5-HT2A 的灌注压力反应 (IC50 = 0.32 µM)。Gamma-Mangostin 具有抗炎、抗菌、抗氧化和抗癌活性,可用于糖尿病等代谢紊乱疾病的研究。

SJ-MN0585 Serotonin hydrochloride 5-羟基色胺盐酸盐

Serotonin (5-Hydroxytryptamine) hydrochloride 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin hydrochloride 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,其 Ki 值为 44 μM。

SJ-MN0581 Scopolamine hydrobromide 氢溴酸东莨菪碱

Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine hydrobromide 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。

SJ-MN0585A Serotonin 5-羟色胺

Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,其 Ki 值为 44 μM。

SJ-MN0601 Nuciferine 荷叶碱

Nuciferine 是一种 5-HT2A5-HT2C5-HT2B 拮抗剂,IC50 分别为 478 nM、131 nM 和 1 μM。Nuciferine 是 5-HT7 的反向激动剂,IC50 为 150 nM。

SJ-MA0246 Cefaclor 头孢克洛

Cefaclor 是一种吸收良好的头孢菌素抗生素,具有口服活性。Cefaclor 可特异性结合青霉素结合蛋白 3 (PBP3)。Cefaclor 可用于研究抑郁症和各种细菌感染疾病,如呼吸道感染、细菌性支气管炎、咽炎和皮肤感染。

SJ-MX1709 m-CPBG hydrochloride

m-CPBG (1-(3-Chlorophenyl)biguanide) hydrochloride 是一种选择性的 5-HT3 激动剂。m-CPBG hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。

SJ-MX2755 Risperidone 利培酮

Risperidone 是一种 5-HT2 Dopamine D2 拮抗剂,其对 5-HT2A 和 Dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8 nM 和 5.9 nM。Risperidone 也是 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂。Risperidone 可用于治疗症状呈阴性和阳性的精神病性障碍。

SJ-MX3962 SCH-23390 hydrochloride

SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。

SJ-MX4415 Pizotifen malate 苹果酸苯噻

Pizotifen malate 是一种以苯并环庚烷为基础的药物,是 5-HT2 受体的有效拮抗剂,并对 5-HT1C 有高亲和力。

SJ-MX6563 Zotepine

Zotepine,一种抗精神病剂,是有效的 5-HT2A5-HT2C,组胺 H1,α1-adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。

SJ-MX6853 Penbutolol sulfate 硫酸喷布洛尔

Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine) 是一种有效的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenoceptor) 和 5-HT 受体 (5-HT receptor) 拮抗剂, Penbutolol 是拟交感神经药, 可用于研究高血压。Penbutolol sulfate 在大鼠海马 1 (CA1) 和人 CA3 中,对 5-HT 的 Ki 分别为 11.6 nM 和 11.9 nM。

SJ-MX2994 Cariprazine 卡利拉嗪

Cariprazine 是一种新型抗精神病药物,对 D3 (Ki=0.085 nM) 和 D2 (Ki=0.49 nM) 受体具有高亲和力,对 5-HT1A 受体 (Ki=2.6 nM) 具有中等亲和力。

SJ-MX3399 Cariprazine hydrochloride 盐酸卡利拉嗪

Cariprazine hydrochloride 是一种新型抗精神病药物,对 D3D2 受体有较高亲和力,Ki 分别为 0.085 nM 和 0.49 nM。Cariprazine hydrochloride 对 5-HT(1A) 受体有一定亲和力,Ki 为 2.6 nM。