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Harmine
目录号 : SJ-MN0177A 别名 : Telepathine 中文名称 : 去氢骆驼蓬碱 纯度：99.59%

Harmine (Telepathine) 是属于 β-咔啉家族化合物的一种荧光 harmala生物碱，是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂，IC50 值可达80 nM，其可以抑制 DYRK1A 并干扰神经突形成。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的 Ki 值为 397 nM。Harmine 虽然对 DYRK1A 有较高的选择性，但由于其兼具较强的单胺氧化酶A抑制作用从而引起致幻等副作用。

CAS No. :442-51-3
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规格 价格 货期
500 mg ¥  360.00
1 g ¥  620.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
442-51-3
分子式
C13H12N2O
分子量
212.25
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Harmine (Telepathine) 是属于 β-咔啉家族化合物的一种荧光 harmala生物碱，是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂，IC50 值可达80 nM，其可以抑制 DYRK1A 并干扰神经突形成。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的 Ki 值为 397 nM。Harmine 虽然对 DYRK1A 有较高的选择性，但由于其兼具较强的单胺氧化酶A抑制作用从而引起致幻等副作用。
相关靶点
DYRK；5-HT Receptor；Monoamine Oxidase；PPAR
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling
相关疾病模型
帕金森综合症模型
产品类别
天然产物
应用领域
肿瘤；神经科学；干细胞
IC50 & Target
Ki Ki   IC50
5-HT2A Receptor [1]   MAO-A  [2,4]           PPARγ [3] DYRK1A [6]
397 nM 48 nM   80 nM
体外研究 (In Vitro)

Harmine还被报道为双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK1A) 的有效抑制剂，该激酶调节细胞增殖和大脑发育。事实上，Harmine 也抑制 DYRK1B 和 DYRK2，但这种抑制的效率分别比 DYRK1A 低 5 倍和 50 倍。Harmine 能增加人神经祖细胞的增殖 [2]。

Harmine不会引起显著的体重增加或肝脏脂肪积累。Harmine 诱导小鼠骨髓源性巨噬细胞 PPARγ1 和 PPARγ2 的表达。它可能促进 PPARγ 在这种细胞类型中的抗炎作用。Harmine以前被报道可以与好几个细胞表面受体相互作用，包括单胺氧化酶A (MAO-A)，血清素 2A 受体 (5-HT2A), 咪唑啉受体 (I1 and I2 sites)和周期素依赖性激酶（CDK) [3]。

骆驼蓬碱 (Harmine) ，分离自骆驼蓬种子，是 β-carboline 家族的一种生物碱，通过对Wnt信号通路的抑制可以调节PPARγ的表达。它还选择性地与MAO-A结合，可逆地抑制单胺氧化酶A (MAO-A)，但对 MAO-B 没有抑制作用 [4]。
体内研究 (In Vivo)

Harmaline表现出剂量依赖的生物利用度 [2]。

给糖尿病小鼠注射harmine可以模拟PPARγ配体对脂肪细胞基因表达和胰岛素敏感性的影响。Harmine不会引起显著的体重增加或肝脏脂肪积累。Harmaline可以调节体内代谢及炎症基因表达 [3]。

结果显示，外伤性脑损伤（TBI）组脑含水量明显增高。1、3、5 天时，与TBI组相比，Harmine显著降低了脑含水量。与TBI组相比，hamine治疗显著降低了第3天和第5天的逃避潜伏期。大鼠外伤后1、3、5天时，与未给药组相比，给药后大鼠运动功能恢复明显改善。与TBI组相比，hamine治疗组神经元存活率明显提高。与TBI组比较，给药后GLT-1表达明显升高。与TBI组相比，Harmine显著降低了caspase 3的表达 [5]。
参考文献

[1]. Glennon RA, et al. Binding of beta-carbolines and related agents at serotonin (5-HT(2) and 5-HT(1A)), dopamine (D(2)) and benzodiazepine receptors. Drug Alcohol Depend. 2000 Aug 1;60(2):121-32.

[2]. Xi-Ling Jiang, et al. Pharmacokinetic Interactions between Monoamine Oxidase A Inhibitor Harmaline and 5-Methoxy-N,N-Dimethyltryptamine, and the Impact of CYP2D6 Status. Drug Metab Dispos. 2013, 41(5): 975-986.

[3]. Waki H, et al. The small molecule harmine is an antidiabetic cell-type-specific regulator of PPARgamma expression.Cell Metab. 2007, 5(5):357-70.

[4]. Ginovart N, et al. Positron emission tomography quantification of [11C]-harmine binding to monoamine oxidase-A in the human brain.J Cereb Blood Flow Metab. 2006 Mar;26(3):330-44. 

[5]. Zhong Z, et al. Treatment with harmine ameliorates functional impairment and neuronal death following traumatic brain injury. Mol Med Rep. 2015 Dec;12(6):7985-91. 

[6]. Gockler, N., et al. (2009) Harmine Specifically Inhibits Protein Kinase DYRK1A and Interferes with Neurite Formation. FEBS J. 2009 Nov;276(21):6324-37. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
16 mg/mL (75.38 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.7114 mL 23.5571 mL 47.1143 mL
5 mM 0.9423 mL 4.7114 mL 9.4229 mL
10 mM 0.4711 mL 2.3557 mL 4.7114 mL
50 mM 0.0942 mL 0.4711 mL 0.9423 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.59%

SDS
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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