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E2 conjugating

E2 conjugating

E2泛素结合酶

 

泛素结合酶，也被称为 E2 酶，也有少数人称为泛素载体酶，泛素结合酶 E2 的 UBC 结构域中有一个保守的半胱氨酸残基，这个 Cys 残基作为活性位点与泛素分子（Ub）形成硫酯键。泛素活化酶 E1 将泛素转移到 E2 的半胱氨酸活性位点上，形成 Ub-E2 复合体，之后或是直接结合底物将泛素连接在靶蛋白上，或是与泛素连接酶 E3 相互作用，将泛素转移到靶蛋白上。在泛素化过程中，E3 具有底物选择特异性，而 E2 的主要作用是特异的选择靶蛋白上的 Lys 位点与泛素分子共价结合，并且决定了泛素链的特异性连接方式及长度，从而影响靶蛋白的命运。
 

E2 存在于所有的真核生物中，编码 E2 的基因分散于整个基因组，还没有发现这种基因的组织特异性。在进化的过程中，E2 家族的成员不断地扩增，低等的真核生物有较少数量的E2成员，而高等真核生物则有较多数量的 E2 成员（40多种），并且其中一些有种属特异性。除了含有催化结构域，即泛素结合结构域（UBC）外，根据是否含有末端扩展，可将 E2 家族成员分为4类：即 I 类（只含催化结构域）、II 类（含有氨基末端扩展）、III 类（含羧基末端扩展）和 IV 类（含有氨基与羧基末端扩展），在人类中，多数的E2家族成员参与泛素化修饰，但也有少数成员的功能仍未知。有一些泛素结合酶（E2）基因没有被检测到编码任何 mRNA 或蛋白质。很多 E2 成员存在于细胞核与细胞质中，有研究显示 E2 催化中心 Cys 的泛素化修饰对于调节自身的核输入具有重要作用。但也有些 E2 成员则通过某种机制被限制在特定的区域内发挥功能。这些证据都充分体现了 E2 成员发挥功能依赖于自身的分布以及自身泛素化修饰。

 

E2 conjugating相关产品（12）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX3044 NAcM-OPT NAcM-OPT 是一种特异性的、可逆的和口服生物利用的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂，并靶向 N-Acetyl-UBE2M (E2 conjugating enzyme， UBC12) 与DCN1的相互作用，其IC50值为79 nM。
SJ-MX3464 NSC697923

NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂，抑制Ubc13~Ub共轭物的形成。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导，具有抗肿瘤活性。
SJ-MX7385 TZ9 TZ9 是一种选择性的 Rad6 抑制剂。TZ9 能抑制 Rad6B 诱导的组蛋白 H2A 泛素化，下调细胞内 β-catenin，诱导 G2-M 停滞和凋亡，并抑制转移性人类乳腺癌细胞的增殖和迁移。
SJ-MX7626 BRD5529 BRD5529 是一种有效的剂量依赖性 CARD9-TRIM62 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂，IC50 值为 8.6 μM。BRD5529 在体外对 CARD9 泛素化具有有效和完全的抑制作用，还具有良好的溶解性。BRD5529 可用于克罗恩病（CD）和溃疡性结肠炎（UC）等炎症性肠病（IBD）的研究。
SJ-MX8304 Milademetan tosylate hydrate Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
SJ-MX8404 MI-1061 MI-1061 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。
SJ-MX8404A MI-1061 TFA MI-1061 TFA 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。
SJ-MP0081 MD-222 MD-222 是一种首创的高效的基于 PROTAC 的 MDM2 降解剂。MD-222 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-222 诱导 MDM2 蛋白快速降解并激活细胞中的野生型 p53。MD-222 具有抗癌作用。
SJ-MX1879A NVP-CGM097 sulfate NVP-CGM097 sulfate 是有效，选择性的 MDM2 抑制剂；IC50 值为 1.7 nM。
SJ-MX8781 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride 是p53与MDM2相互作用抑制剂。
SJ-MX7362 PYZD-4409 PYZD-4409 是 ubiquitin-activating enzyme UBA1 的特异性抑制剂，其 IC50 值为 20 μM。PYZD-4409 能诱导恶性细胞死亡，并优先抑制原发性急性髓性白血病细胞的生长。
SJ-MX6176 M435-1279 M435-1279 是 UBE2T 抑制剂。M435-1279 通过阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。
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