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Nucleoside Antimetabolite/Analog

Nucleoside Antimetabolite/Analog

Nucleoside Antimetabolite/Analog相关产品(220)
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SJ-MX5892 Valopicitabine

Valopicitabine (NM283) 是一种核苷类似物,是强效抗 HCV 剂的 2'-C-甲基胞苷 (NM107) 的口服生物利用前体。NM107 竞争性抑制 NS5B 聚合酶,导致链终止。

SJ-MX5892A Valopicitabine dihydrochloride

Valopicitabine (NM283) dihydrochloride 是一种核苷类似物,是强效抗 HCV 剂的 2'-C-甲基胞苷 (NM107) 的口服生物利用前体。NM107 竞争性抑制 NS5B 聚合酶,导致链终止。

SJ-MN0030 Decitabine 地西他滨

Decitabine 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中,从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis),并具有有效的抗癌活性。

SJ-MN0079 Bromodeoxyuridine (BrdU) 5-溴脱氧尿嘧啶核苷

Bromodeoxyuridine (BrdU) 是一种核苷类似物,与胸腺嘧啶竞争性整合到 DNA,能增加整合细胞对电离辐射的敏感性。Bromodeoxyuridine (BrdU) 通常用于检测增殖细胞。此外,Bromodeoxyuridine (BrdU) 在体外和体内均抑制癌细胞增殖。

SJ-MX1758 Nelarabine 奈拉滨 Nelarabine (506U78)是嘌呤核苷酸类似物,为DNA合成抑制剂,对肿瘤细胞的IC50为0.067-2.15 μM,可作用于T细胞急性淋巴细胞白血病。
SJ-MX2013 Tegafur 替加氟 Tegafur (FT 207; NSC 148958) 是抗癌剂5-FU的前药。
SJ-MX2015 Doxifluridine 去氧氟尿苷 Doxifluridine (5'-DFUR, AMC 0101) 是一种胸苷磷酸化酶激活剂,作用于PC9-DPE2细胞,IC50为0.62 μM。
SJ-MX2016 Adenosine Dialdehyde 腺苷二醛 Adenosine Dialdehyde 是嘌呤核苷的类似物,是 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (SAHH) 的不可逆抑制剂 (Ki=3.3 nM)。Adenosine Dialdehyde 具有抗肿瘤活性,可用于肿瘤研究。
SJ-MX1715 Floxuridine 氟尿苷

Floxuridine (5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside) 是一种嘧啶类似物,也是一种抗肿瘤代谢物 (oncology antimetabolites)。Floxuridine 通过激活 ATM 和 ATR 信号通路,在体外抑制 Poly (ADP-Ribose) polymerase 并诱导 DNA 损伤。Floxuridine 是一种非常有效的金黄色葡萄球菌感染抑制剂并且可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Floxuridine 具有抗 HSV 和 CMV 病毒的作用。

SJ-MX1210 Forodesine hydrochloride 呋咯地辛盐酸盐 Forodesine hydrochloride (BCX-1777 hydrochloride) 是一种高效的口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,小鼠,大鼠,猴和狗 PNP 的 IC50 值在 0.48 至 1.57 nM 之间。Forodesine hydrochloride 是有效的人类淋巴细胞增殖抑制剂,可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX4187 Tiazofurin 噻唑呋林

Tiazofurin (NSC 286193) 是一种合成的核苷类似物,具有抗肿瘤活性。Tiazofurin 在细胞内合成为tiazole-4-carboxamide adenine dinucleotide (TAD),TAD 是 IMP 脱氢酶 (IMPDH) 的有效抑制剂。Tiazofurin 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗天花病毒活性。

SJ-MX4258 Isocytosine 异胞嘧啶 Isocytosine是一种非天然核酸碱基,是胞嘧啶的异构体。与异鸟嘌呤联合用于研究DNA正常碱基对的非自然核酸类似物,也可用作hachimoji RNA 的核酸碱基。
SJ-MX4327 2′-O-(2-Methoxyethyl)guanosine 2′-O-(2-Methoxyethyl)guanosine (2'-O-MOE-rG) 是 2'-O-甲氧基乙基修饰的核苷,可以由 2′-O-(2-methoxyethyl)-2,6-diaminopurine riboside 酶促转化 (腺苷脱氨酶) 生成。2′-O-(2-Methoxyethyl)guanosine 不能被胞质核苷激酶有效地磷酸化,也不能被掺入细胞的 DNA 或 RNA 中。
SJ-MX4330 6-Thioinosine 6-疏基嘌呤核苷 6-​Thioinosine (6TI) 是一种嘌呤抗代谢物,为抗脂肪形成剂,能够降低 PPAR γ 和 C/EBPα 及其目标基因 LPL,CD36,aP2 和 LXRα 的 mRNA 水平。
SJ-MX3587 SIBA SIBA (5'-Isobutylthioadenosine) 是 S-腺苷高半胱氨酸 (SAH) 的合成类似物,能抑制 SAH 介导的转甲基化。SIBA 在体外能干扰多种酶活性,如 SAH 水解酶,甲基硫腺苷磷酸化酶和 cAMP 磷酸二酯酶。SIBA 可逆地抑制 1 型单纯疱疹病毒 (HSV) 的增殖。
SJ-MX3812 Elacytarabine Elacytarabine (CP 4055) 是核苷类似物阿糖胞苷的脂质缀合衍生物。Elacytarabine (CP 4055) 是一种抗肿瘤药物,在实体瘤中具有细胞毒性。
SJ-MX3845 2-Chloroadenosine 2-Chloroadenosine 是一种腺苷类似物,可防止大鼠海马缺血细胞长期丢失。2-Chloroadenosine 是尿苷内流 (uridine influx) (表观 Ki=33 μM) 的竞争性抑制剂,高亲和力与硝基苄基硫肌苷结合 (表观 Ki=0.18 mM)。2-Chloroadenosine 是人红细胞核苷转运体的转运渗透剂。
SJ-MN0044A Cytarabine hydrochloride 盐酸阿糖胞苷 Cytarabine hydrochloride 是一种核苷类似物,可引起 S 期细胞周期停滞并抑制 DNA聚合酶。Cytarabine 抑制 DNA 合成的 IC50 为 16 nM。Cytarabine hydrochloride 对 HSV 具有抗病毒作用。
SJ-MX4931 DMTr-LNA-5MeU-3-CED-phosphoramidite DMTr-LNA-5MeU-3-CED-phosphoramidite 是一种核苷衍生物。
SJ-MX5152 5'-O-DMT-N4-Bz-5-Me-dC 5'-O-DMT-N4-Bz-5-Me-dC 是一种修饰的核苷酸,可用于脱氧核糖核酸或者核糖核酸的合成。