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CDK

CDK

细胞周期蛋白依赖性激酶

 

细胞周期是细胞生命活动的基本过程，它控制着细胞从静止期转向生长增殖期。细胞周期蛋白依赖激酶（CDKs）和细胞周期蛋白（Cyclins）是整个细胞周期调控机制中的核心分子。

CDKs(细胞周期蛋白依赖激酶) 是由于其在调节细胞周期中的作用而首次被发现的丝氨酸-苏氨酸激酶，它也参与调节转录、mRNA加工和神经细胞的分化。CDKs是相对较小的蛋白质，分子量范围为34 - 40 kda，仅包含激酶结构域。根据定义，CDK与一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白结合。

 

没有cyclin，CDK的激酶活性很小，只有cyclin-CDK复合物是一种活性激酶。CDK和cyclin结合形成异二聚体，其中CDK为催化亚基，cyclin为调节亚基。不同的cyclin-CDK复合物，通过CDK活性，催化不同底物磷酸化，从而调节细胞从G1期过渡到S期或G2期过渡到M期以及退出M期的进程。目前已知的细胞周期蛋白依赖激酶（CDK1-20）约有20种，其中CDK1、4、5参与细胞周期，CDK7、8、9、11与转录相关。

 

CDK水平在整个细胞周期中保持相对恒定，并且大多数调控是在翻译后。CDK的活性依赖于其正调节亚基cyclin的顺序性表达和其负调节亚基CKI（cyclin dependent kinase inhibitor，CDK抑制因子）的浓度。同时，CDK的活性还受到磷酸化和去磷酸化，以及癌基因和抑癌基因的调节。

 

CDKs的研究可追溯到上世纪70年代，目前CDK家族的抑制剂，以CDK4/6抑制剂最为成功，与该激酶位于细胞周期中的位置和作用自然密不可分。CDK4/6抑制剂，通过抑制CDK4/6的活性，阻断细胞从G1期到S期的进程，降低肿瘤细胞系的细胞增殖，抑制细胞异常复制。

CDK相关产品（240）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0138C Ribociclib succinate 瑞博西尼琥珀酸盐 Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
SJ-MX5272 DIF-3

DIF-1 是从 Dictyostelium 黏菌中分离出来的，是一种细胞分化诱导因子，可用于抑制多种细胞系的增殖/促进分化。DIF-1 可阻断细胞的迁移和侵袭，降低 MPP-2 的表达。它通过糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 依赖机制阻止细胞增殖。DIF-1 激活 GSK-3β 磷酸化并诱导 cyclin D1 和 c-Myc 和 β-catenin 的降解，从而抑制 cyclin D1 和 c-Myc 的转录。
SJ-MX0066B Abemaciclib (LY2835219) mesylate 甲磺酸阿贝西尼

Abemaciclib (LY2835219) mesylate是选择性的 CDK4/6 抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
SJ-MX0138A Ribociclib (LEE011) 瑞博西尼 Ribociclib (LEE011) 是一种具有口服活性的、高度特异性的CDK4和CDK6抑制剂，对应的IC50值分别为10 nM和39 nM，对cyclin B/CDK1复合体的活性低于其1000倍， Ribociclib (LEE011) 可以引起细胞周期停滞和细胞衰老，具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX0033A Palbociclib (PD-0332991) hydrochloride 帕博西尼盐酸盐

Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib hydrochloride 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
SJ-MX0741 BMS-265246

BMS-265246 是 CDK1/2 抑制剂，无细胞试验中对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin E 的 IC50 分别为 6 nM 和 9 nM，作用于 CDK1/2 比作用于 CDK4 选择性高 25 倍。BMS-265246 可抑制 CHI3L1 刺激 ACE2 (血管紧张素转换酶 2) 和 SPP (病毒刺尖蛋白启动蛋白酶)。BMS-265246 可用于卵巢癌和 COVID-19 研究。
SJ-MX0033B Palbociclib (PD0332991) Isethionate 帕博西尼羟乙基磺酸盐

Palbociclib (PD0332991) Isethionate 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib (PD0332991) Isethionate 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
SJ-MX0154 AZD4573 AZD4573 是一种有效且高度选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 值小于 4 nM)，可用于血液恶性肿瘤的研究。
SJ-MX0326B Flavopiridol Hydrochloride 夫拉平度盐酸盐 Flavopiridol Hydrochloride (Alvocidib Hydrochloride) 是一种 CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC50 值分别为 30， 170， 100 nM。
SJ-MX0510 SNS-032

SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的、选择性的 CDK2/7/9 抑制剂，IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。SNS-032 可诱导凋亡。
SJ-MX0962 (+)-Enitociclib (+)-BAY-1251152 是 BAY-1251152 的一个对映体，旋光性为 (+)。(+)-BAY-1251152 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，IC50 为 3 nM。(+)-BAY-1251152 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0970 Atuveciclib Racemate 奥妥西利 Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb/CDK9 抑制剂，CDK9/CycT1 的IC50 为13 nM。
SJ-MX0972 AT7519 (AT7519M)

AT7519 (AT7519M) 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210、47、100、13、170 和＜10 nM。AT7519 可诱导凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX1748 LDC000067

LDC000067 是高度选择性的 CDK9 抑制剂，体外实验中 IC50 值为 44±10 nM，比作用于 CDK2/1/4/6/7 的选择性分别高 55/125/210/ >227/ >227 倍。
SJ-MX1762 NVP-2 NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针，可抑制 CDK9/CycT 活性，IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB，CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用，其 IC50 值分别为 0.584 μM，0.706 μM 和 0.605 μM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX1764 OTS964 hydrochloride OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的，高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂，IC50 为 28 nM。OTS964 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂，结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬，并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。
SJ-MX1968 Senexin A Senexin A是CDK8的抑制剂，IC50值为280 nM。
SJ-MX1969 THZ2 THZ2 是有效，选择性的 CDK7 抑制剂，IC50 值为 13.9 nM。
SJ-MX1971 NU2058 O6-环甲基己基鸟嘌呤 NU2058 (O6-(Cyclohexylmethyl)guanine) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK2 和 CDK1 的 IC50 值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。
SJ-MX1780 Samuraciclib hydrochloride Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。CT7001可促进细胞周期阻滞和凋亡。
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