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细胞周期蛋白依赖性激酶
细胞周期是细胞生命活动的基本过程，它控制着细胞从静止期转向生长增殖期。细胞周期蛋白依赖激酶（CDKs）和细胞周期蛋白（Cyclins）是整个细胞周期调控机制中的核心分子。
CDKs(细胞周期蛋白依赖激酶) 是由于其在调节细胞周期中的作用而首次被发现的丝氨酸-苏氨酸激酶，它也参与调节转录、mRNA加工和神经细胞的分化。CDKs是相对较小的蛋白质，分子量范围为34 - 40 kda，仅包含激酶结构域。根据定义，CDK与一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白结合。
没有cyclin，CDK的激酶活性很小，只有cyclin-CDK复合物是一种活性激酶。CDK和cyclin结合形成异二聚体，其中CDK为催化亚基，cyclin为调节亚基。不同的cyclin-CDK复合物，通过CDK活性，催化不同底物磷酸化，从而调节细胞从G1期过渡到S期或G2期过渡到M期以及退出M期的进程。目前已知的细胞周期蛋白依赖激酶（CDK1-20）约有20种，其中CDK1、4、5参与细胞周期，CDK7、8、9、11与转录相关。
CDK水平在整个细胞周期中保持相对恒定，并且大多数调控是在翻译后。CDK的活性依赖于其正调节亚基cyclin的顺序性表达和其负调节亚基CKI（cyclin dependent kinase inhibitor，CDK抑制因子）的浓度。同时，CDK的活性还受到磷酸化和去磷酸化，以及癌基因和抑癌基因的调节。
CDKs的研究可追溯到上世纪70年代，目前CDK家族的抑制剂，以CDK4/6抑制剂最为成功，与该激酶位于细胞周期中的位置和作用自然密不可分。CDK4/6抑制剂，通过抑制CDK4/6的活性，阻断细胞从G1期到S期的进程，降低肿瘤细胞系的细胞增殖，抑制细胞异常复制。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX5272 | DIF-3 |
DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进 cyclin D1 和 c-Myc 的降解，从而降低 cyclin D1 和 c-Myc 的表达水平。DIF-3 抑制 DLD-1 细胞中的 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 通过诱导 cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系 HeLa 发挥强大的抗增殖作用。 |
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| SJ-MX0614 | SR-4835 |
SR-4835 是有效、高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC50=99 nM，Kd=98 nM；CDK13：Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。 |
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| SJ-MX0893 | K03861 |
K03861 (AUZ 454, AUZ454) 是一个 II 型 CDK2 抑制剂，作用于 CDK2WT、CDK2C118L、CDK2A144C、 CDK2C118L/A144C 和 CDK2C118L/A144C-Cyclin B 的 Kd 分别为 50 nM、18.6 nM、15.4 nM、9.7 nM 和 134.1 nM。 |
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| SJ-MX0704 | BIO |
BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052) 是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，无细胞试验中抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。BIO 对 GSK 的抑制导致 Wnt 信号通路的激活和人类和小鼠胚胎干细胞 (ESCs) 的持续多能性。BIO 被证明能维持人类和小鼠胚胎干细胞的自我更新。BIO 也是一种泛 JAK 抑制剂，对 Tyk2 的 IC50 值为 30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。 |
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| SJ-MX1044 | KB-0742 dihydrochloride |
KB-0742 dihydrochloride 有效的、选择性的、口服生物可利用的转录延长辅因子 CDK9 的小分子抑制剂，在 10 μM ATP 下抑制 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0121 | AS2863619 |
AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的、口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。 |
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| SJ-MX0540 | THZ531 |
THZ531 是 CDK12 和 CDK13 有效、选择性的共价抑制剂，IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。 |
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| SJ-MX0326A | Flavopiridol | 夫拉平度 |
Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂， 抑制 CDK1、CDK2、CDK4 的 IC50 分别为 30、170、100 nM。 |
| SJ-MX0325 | Pemrametostat (GSK3326595) |
Pemrametostat (GSK3326595，EPZ015938) 是一种有效的，选择性的，可逆的、良好的脑通透性的、蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5，PRMT5) 抑制剂，IC50 = 6.2 nM，可在广泛的实体和血液肿瘤细胞系中诱导细胞死亡。在动物模型中，它也显示出强大的抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0131 | Dinaciclib (SCH727965) |
Dinaciclib (SCH727965) 是一种强效和选择性 CDK 抑制剂，选择性抑制 CDK2、CDK5、CDK1 和 CDK9，IC50 值分别为1、1、3 和 4nM；Dinaciclib 可也会阻断胸甘 (dThd) DNA 整合。Dinaciclib 可通过激活 caspases-8 和 caspases-9 来诱导细胞凋亡。Dinaciclib 可通过抑制 KRAS 下游的 RAL 通路发挥抑癌作用。 |
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| SJ-MX0529 | Roscovitine (Seliciclib) |
Roscovitine (Seliciclib) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的 CDKs 抑制剂，抑制 CDK5，Cdc2 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.2 μM，0.65 μM，0.7 μM。 |
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| SJ-MX0033C | Palbociclib | 帕博西尼；哌柏西利 |
Palbociclib是选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为11 nM，16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。 |
| SJ-MX0066A | Abemaciclib | 阿贝西尼 | Abemaciclib是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。 |
| SJ-MN0053 | Sodium oxamate | 草氨酸钠 |
Sodium oxamate (Oxamic acid sodium) 是一种 LDH-A (乳酸脱氢酶-A) 抑制剂。Sodium oxamate 表现出抗肿瘤活性，对癌细胞的抗增殖活性，并可诱导细胞凋亡。 |
| SJ-MX0723 | XL413 hydrochloride |
XL413 hydrochloride 是强效、选择性和口服生物可利用的cell division cycle 7 homolog (CDC7) 抑制剂，IC50值为3.4 nM，对CK2的选择性大于60倍，对PIM1的选择性大于10倍，对100多种蛋白激酶的选择性大于300倍。XL 413诱导肿瘤细胞凋亡和抑制CDC7过表达肿瘤细胞的细胞增殖。 |
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| SJ-MX1452 | PF-06873600 | PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）的选择性抑制剂，其对 CDK2、CDK4 和 CDK6 的 Ki 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MP0048 | BSJ-4-116 |
BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 CDK12 降解剂 (PROTAC)，IC50 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因，主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。 |
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| SJ-MX0214 | Ro-3306 |
Ro-3306 是一种有效、ATP 竞争性的、选择性的 CDK1 抑制剂，对 CDK1，CDK1/cyclin B1，CDK1/cyclin A 和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM，35 nM，110 nM 和 340 nM。RO-3306 可增强 p53 介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。 |
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| SJ-MN4704 | 2,4,6-Trihydroxybenzoic acid | 2,4,6-三羟基苯甲酸 | 2,4,6-Trihydroxybenzoic acid，一种类黄酮代谢物，是 CDK 抑制剂。2,4,6-Trihydroxybenzoic acid 可用于癌症的研究。 |
| SJ-MX9254 | (2S,3R)-Voruciclib hydrochloride | (2S,3R)-Voruciclib hydrochloride 是 Voruciclib hydrochloride 的异构体。Voruciclib 是一种具有口服活性 CDK 抑制剂。 |
