如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
细胞周期蛋白依赖性激酶
细胞周期是细胞生命活动的基本过程，它控制着细胞从静止期转向生长增殖期。细胞周期蛋白依赖激酶（CDKs）和细胞周期蛋白（Cyclins）是整个细胞周期调控机制中的核心分子。
CDKs(细胞周期蛋白依赖激酶) 是由于其在调节细胞周期中的作用而首次被发现的丝氨酸-苏氨酸激酶，它也参与调节转录、mRNA加工和神经细胞的分化。CDKs是相对较小的蛋白质，分子量范围为34 - 40 kda，仅包含激酶结构域。根据定义，CDK与一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白结合。
没有cyclin，CDK的激酶活性很小，只有cyclin-CDK复合物是一种活性激酶。CDK和cyclin结合形成异二聚体，其中CDK为催化亚基，cyclin为调节亚基。不同的cyclin-CDK复合物，通过CDK活性，催化不同底物磷酸化，从而调节细胞从G1期过渡到S期或G2期过渡到M期以及退出M期的进程。目前已知的细胞周期蛋白依赖激酶（CDK1-20）约有20种，其中CDK1、4、5参与细胞周期，CDK7、8、9、11与转录相关。
CDK水平在整个细胞周期中保持相对恒定，并且大多数调控是在翻译后。CDK的活性依赖于其正调节亚基cyclin的顺序性表达和其负调节亚基CKI（cyclin dependent kinase inhibitor，CDK抑制因子）的浓度。同时，CDK的活性还受到磷酸化和去磷酸化，以及癌基因和抑癌基因的调节。
CDKs的研究可追溯到上世纪70年代，目前CDK家族的抑制剂，以CDK4/6抑制剂最为成功，与该激酶位于细胞周期中的位置和作用自然密不可分。CDK4/6抑制剂，通过抑制CDK4/6的活性，阻断细胞从G1期到S期的进程，降低肿瘤细胞系的细胞增殖，抑制细胞异常复制。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX5272 | DIF-3 |
DIF-1 是从 Dictyostelium 黏菌中分离出来的，是一种细胞分化诱导因子，可用于抑制多种细胞系的增殖/促进分化。DIF-1 可阻断细胞的迁移和侵袭，降低 MPP-2 的表达。它通过糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 依赖机制阻止细胞增殖。DIF-1 激活 GSK-3β 磷酸化并诱导 cyclin D1 和 c-Myc 和 β-catenin 的降解，从而抑制 cyclin D1 和 c-Myc 的转录。 |
|
| SJ-MX4438 | Fadraciclib |
Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂，IC50 分别为 5 和 26 nM。 |
|
| SJ-MX4639 | NG 52 |
NG 52 是一种有效的，选择性的 ATP 兼容且具有口服活性的 Cdc28p 和 Pho85p 激酶抑制剂，IC50 分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的活性，IC50 值为 2.5 μM 。NG 52 对 cdc2-cyclin B 具有活性，IC50 值为 340 nM。NG 52 对酵母激酶 Kin28p，Srb10 和 Cak1p 无活性。 |
|
| SJ-MX5862 | Asnuciclib | CDKI-73 (LS-007) 是具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂，其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。 | |
| SJ-MX0338 | Trilaciclib | Trilaciclib 是 CDK4/6 的抑制剂，对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。 | |
| SJ-MX5913 | XY028-140 | XY028-140 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。XY028-140 抑制癌细胞中的 CDK4/6 表达和 CDK4/6 活性。 | |
| SJ-MX5926 | CC-671 | CC-671 是一个双重 TTK 蛋白激酶/CDC2 样激酶 (CLK2) 抑制剂, 对于 TTK 和 CLK2 的 IC50 值分别为 0.005 和 0.006 μM。 | |
| SJ-MX6002 | (R)-CR8 trihydrochloride | R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。 | |
| SJ-MX6009 | Dalpiciclib | Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX6009A | Dalpiciclib hydrochloride | Dalpiciclib hydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib hydrochloride 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX6026 | CAN508 | CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1，IC50为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX6038 | M2N12 | M2N12 是一种有效且高度选择性的细胞分裂周期蛋白磷酸酶 25C (Cdc25C) 抑制剂，IC50 值为 0.09 μM。 M2N12 还具有抑制 Cdc25A 和 Cdc25B 的活性，IC50 值分别为 0.53 μM 和 1.39 μM。M2N12 具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。 | |
| SJ-MX6139 | NVP-LCQ195 | NVP-LCQ195 (AT9311; LCQ195) 是 CDK 杂环类抑制剂，对CDK1，CDK2，CDK3 和 CDK5 的 IC50 为 1-42 nM。 | |
| SJ-MX6140 | CDK-IN-2 | CDK-IN-2 是一种有效且特异性的 CDK9 抑制剂。CDK-IN-2 的 IC50 < 8 nM。 | |
| SJ-MX9123 | Mevociclib | Mevociclib (SY-1365) 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂，其 Ki 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。Mevociclib 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。 | |
| SJ-MX1044 | KB-0742 dihydrochloride |
KB-0742 dihydrochloride 有效的、选择性的、口服生物可利用的转录延长辅因子 CDK9 的小分子抑制剂，在 10 μM ATP 下抑制 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。 |
|
| SJ-MX0540 | THZ531 |
THZ531 是 CDK12 和 CDK13 有效、选择性的共价抑制剂，IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。 |
|
| SJ-MX0326A | Flavopiridol | 夫拉平度 |
Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂， 抑制 CDK1、CDK2、CDK4 的 IC50 分别为 30、170、100 nM。 |
| SJ-MX0066A | Abemaciclib | 阿贝西尼 | Abemaciclib是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。 |
| SJ-MX1452 | PF-06873600 | PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）的选择性抑制剂，其对 CDK2、CDK4 和 CDK6 的 Ki 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性。 |
扫码关注公众号
