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CDK

细胞周期蛋白依赖性激酶

 

细胞周期是细胞生命活动的基本过程，它控制着细胞从静止期转向生长增殖期。细胞周期蛋白依赖激酶（CDKs）和细胞周期蛋白（Cyclins）是整个细胞周期调控机制中的核心分子。

CDKs(细胞周期蛋白依赖激酶) 是由于其在调节细胞周期中的作用而首次被发现的丝氨酸-苏氨酸激酶，它也参与调节转录、mRNA加工和神经细胞的分化。CDKs是相对较小的蛋白质，分子量范围为34 - 40 kda，仅包含激酶结构域。根据定义，CDK与一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白结合。

 

没有cyclin，CDK的激酶活性很小，只有cyclin-CDK复合物是一种活性激酶。CDK和cyclin结合形成异二聚体，其中CDK为催化亚基，cyclin为调节亚基。不同的cyclin-CDK复合物，通过CDK活性，催化不同底物磷酸化，从而调节细胞从G1期过渡到S期或G2期过渡到M期以及退出M期的进程。目前已知的细胞周期蛋白依赖激酶（CDK1-20）约有20种，其中CDK1、4、5参与细胞周期，CDK7、8、9、11与转录相关。

 

CDK水平在整个细胞周期中保持相对恒定，并且大多数调控是在翻译后。CDK的活性依赖于其正调节亚基cyclin的顺序性表达和其负调节亚基CKI（cyclin dependent kinase inhibitor，CDK抑制因子）的浓度。同时，CDK的活性还受到磷酸化和去磷酸化，以及癌基因和抑癌基因的调节。

 

CDKs的研究可追溯到上世纪70年代，目前CDK家族的抑制剂，以CDK4/6抑制剂最为成功，与该激酶位于细胞周期中的位置和作用自然密不可分。CDK4/6抑制剂，通过抑制CDK4/6的活性，阻断细胞从G1期到S期的进程，降低肿瘤细胞系的细胞增殖，抑制细胞异常复制。

CDK相关产品（119）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0053 Sodium oxamate 草氨酸钠

Sodium oxamate (Oxamic acid sodium) 是一种 LDH-A (乳酸脱氢酶-A) 抑制剂。Sodium oxamate 表现出抗肿瘤活性，对癌细胞的抗增殖活性，并可诱导细胞凋亡。
SJ-MX0138C Ribociclib succinate 瑞博西尼琥珀酸盐 Ribociclib succinate (LEE011, NVP-LEE-011; LEE-011, NVP-LEE011; Kisqali), the succinate salt of Ribociclib, is a CDK4/6 (cyclin-dependent kinase) inhibitor (IC50s = 10 nM and 39 nM) .
SJ-MX0849 YKL-5-124

YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
SJ-MX0066B Abemaciclib (LY2835219) mesylate 甲磺酸阿贝西尼

Abemaciclib (LY2835219) mesylate是选择性的 CDK4/6 抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
SJ-MX0540 THZ531

THZ531是CDK12和CDK13有效、选择性的共价抑制剂，IC50值分别为158 nM和69 nM。
SJ-MX0950 PF-477736

PF-477736 (PF-736, PF-00477736)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性Chk1抑制剂，无细胞试验中Ki为0.49 nM，它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM，作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。PF 477736 显示出对 VEGFR2，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret 小于100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
SJ-MP0048 BSJ-4-116

BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 CDK12 降解剂 (PROTAC)，IC50 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因，主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。
SJ-MX0893 K03861

K03861 (AUZ 454, AUZ454) 是一个 II型 CDK2 抑制剂，作用于CDK2WT，CDK2C118L，CDK2A144C， CDK2C118L/A144C和CDK2C118L/A144C-Cyclin B的 Kd 分别为 50 nM，18.6 nM，15.4 nM，9.7 nM和134.1 nM。
SJ-MX0704 BIO

BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052) 是一种有效的，选择性的，可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，无细胞试验中抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。BIO对GSK的抑制导致Wnt信号通路的激活和人类和小鼠胚胎干细胞（ESCs）的持续多能性。BIO被证明能维持人类和小鼠胚胎干细胞的自我更新。BIO也是一种泛JAK抑制剂，对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。
SJ-MX0138A Ribociclib (LEE011) 瑞博西尼 Ribociclib (LEE011) 是一种具有口服活性的、高度特异性的CDK4和CDK6抑制剂，对应的IC50值分别为10 nM和39 nM，对cyclin B/CDK1复合体的活性低于其1000倍， Ribociclib (LEE011) 可以引起细胞周期停滞和细胞衰老，具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX0529 Roscovitine (Seliciclib)

Roscovitine (Seliciclib, CYC202, R-roscovitine)是一种具有细胞渗透性、具有口服活性的，选择性的 CDK 抑制剂，作用于Cdc2，CDK2和CDK5时，无细胞试验中IC50分别为0.65 μM，0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有作用。
SJ-MX0033A Palbociclib (PD-0332991) hydrochloride 帕博西尼盐酸盐

Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib hydrochloride 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
SJ-MX0614 SR-4835

SR-4835 是有效，高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC50=99 nM，Kd=98 nM；CDK13：Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
SJ-MX0214 Ro-3306

Ro-3306 是一种有效、ATP竞争性的、选择性的 CDK1 抑制剂，对 CDK1，CDK1/cyclin B1 ，CDK1/cyclin A和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM，35 nM ，110 nM和 340 nM。RO-3306可增强p53介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。
SJ-MX0131 Dinaciclib (SCH727965)

Dinaciclib (SCH727965)是一种强效和选择性CDK抑制剂，选择性抑制CDK2、CDK5、CDK1和CDK9，IC50值分别为1、1、3和4nM；Dinaciclib可也会阻断胸甘(dThd) DNA整合。Dinaciclib可通过激活caspases-8和caspases-9来诱导细胞凋亡。Dinaciclib可通过抑制KRAS下游的RAL通路发挥抑癌作用。
SJ-MX1044 KB-0742 dihydrochloride

KB-0742 dihydrochloride 有效的、选择性的、口服生物可利用的转录延长辅因子 CDK9 的小分子抑制剂，在 10 μM ATP 下抑制 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。
SJ-MX0741 BMS-265246

BMS-265246是CDK1/2抑制剂，无细胞试验中对CDK1/cyclin B和CDK2/cyclin E的IC50分别为6 nM和9 nM，作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。
SJ-MX0033B Palbociclib (PD0332991) Isethionate 帕博西尼羟乙基磺酸盐

Palbociclib (PD0332991) Isethionate 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib (PD0332991) Isethionate 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
SJ-MX0033C Palbociclib 帕博西尼

Palbociclib是选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为11 nM，16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
SJ-MX0066A Abemaciclib 阿贝西尼 Abemaciclib是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
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