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OTS964 hydrochloride

目录号 : SJ-MX1764 别名 : OTS964-hydrochloride; OTS964hydrochloride
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：99.65%

OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的、高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂，IC50 为 28 nM。OTS964 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂，结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬，并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。

CAS No. : 1338545-07-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  440.00
2 mg ¥  620.00
5 mg ¥  1020.00
10 mg ¥  1600.00
25 mg ¥  2940.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  1000.00
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1338545-07-5
分子式
C23H25ClN2O2S
分子量
428.97
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

密封，防潮
生物活性

OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的、高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂，IC50 为 28 nM。OTS964 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂，结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬，并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。
相关靶点
TOPK；CDK；Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 Kd
TOPK [1] CDK11B [2]
28 nM 40 nM
体外研究 (In Vitro)

OTS964 hydrochloride (10 nM；48 小时) 能够抑制癌细胞增殖 [1]。
OTS964 hydrochloride (10 nM；48 小时) 能够增加癌细胞死亡 [1]。
OTS964 hydrochloride (0.1-2 μM；24 和 48 小时) 以剂量依赖性方式增加 LC3-II 的表达，并降低 P62 的表达 [3]。
体内研究 (In Vivo)

OTS964 hydrochloride (i.v.；第 1、4、8、11、15 和 18 天 40 mg/kg) 能够使肿瘤缩小，并最终显示完全消退 [1]。
OTS964 hydrochloride (p.o.；50 或 100 mg/kg/天，持续 2 周) 能够完全消退肿瘤 [1]。
参考文献

[1]. Matsuo Y, et al. TOPK inhibitor induces complete tumor regression in xenograft models of human cancer through inhibition of cytokinesis. Sci Transl Med. 2014 Oct 22;6(259):259ra145.

[2]. Lin A, et al. Off-target toxicity is a common mechanism of action of cancer drugs undergoing clinical trials. Sci Transl Med. 2019 Sep 11;11(509):eaaw8412.

[3]. Lu H, et al. TOPK inhibits autophagy by phosphorylating ULK1 and promotes glioma resistance to TMZ. Cell Death Dis. 2019 Aug 5;10(8):583.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
31.25 mg/mL (72.85 mM) 50℃水浴
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
1.43 mg/mL (3.33 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3312 mL 11.6558 mL 23.3117 mL
5 mM 0.4662 mL 2.3312 mL 4.6623 mL
10 mM 0.2331 mL 1.1656 mL 2.3312 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2331 mL 0.4662 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.65%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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