如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0045 | Nirogacestat |
Nirogacestat (PF-3084014) 是一种具有口服活性的、可逆的、非竞争性的、选择性的 γ-secretase 抑制剂，IC50 值为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路，同时最小化胃肠道毒性。Nirogacestat 可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。 |
|
| SJ-MX0168 | RO4929097 |
RO4929097 (RG-4733) 是一种 γ secretase 抑制剂，IC50 值为 4 nM。RO4929097 (RG-4733) 能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性，EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。 |
|
| SJ-MX0201 | Crenigacestat (LY3039478) |
Crenigacestat (LY3039478) 是具有口服活性的 Notch 和 γ-secretase 的抑制剂，其在多种肿瘤细胞中的 IC50 为 ∼1 nM。 |
|
| SJ-MX0296 | LY-411575 |
LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂，能够抑制 Aβ40 蛋白的产生，其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM（基于膜/细胞），同时抑制 Notch 分裂，IC50 值为 0.39 nM。 |
|
| SJ-MX0487 | Semagacestat | 司马西特 |
Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂，抑制 β-amyloid (Aβ42)，Aβ38 和 Aβ40，IC50 分别为 10.9，12 和 12.1 nM。Semagacestat 也抑制 Notch，IC50 为 14.1 nM。Semagacestat 可用于阿尔茨海默病的相关研究。 |
| SJ-MX0826 | L-685458 | L-685458 是一种有效的过渡状态模拟(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂 (GSI)。L-685458 抑制淀粉样β-蛋白前体γ-分泌酶活性，IC50 为 17 nM，选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解，IC50 分别为 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和癌症的研究。 | |
| SJ-MX2259 | Avagacestat (BMS-708163) | 塞来西布 | Avagacestat (BMS-708163) 是有效的γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生，IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19，IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。Avagacestat 可用于阿尔兹海默症的研究。 |
| SJ-MX2249 | MK-0752 |
MK-0752 是一种高效、口服活性的特异性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低，IC50 为 5 nM。MK-0752 穿过血脑屏障。MK-0752 降低体内新生的中枢神经系统。 |
|
| SJ-MX1381 | NGP 555 | NGP555 是一个 γ-分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。 | |
| SJ-MX0918 | YO-01027 | 二苯并氮卓 | YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 是一种高效的、γ-分泌酶（γ-secretase）的抑制剂，作用于APPL和Notch分裂， 无细胞试验中IC50分别为2.64 nM和2.92 nM。 |
| SJ-MX3406 | E 2012 |
E2012是一种γ-分泌酶调节剂(GSM)，不会影响 Notch 加工。E2012在胆固醇生物合成的最后一步抑制3β-羟基甾醇Δ24-reductase (DHCR24)，诱导大鼠白内障，同时伴有晶状体内去脂甾醇的相关升高。E 2012 旨在通过减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病，并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。 |
|
| SJ-MX6084 | 3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid | 3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid 是一种 γ-secretase 抑制剂。3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid 导致 Aβ42 和 notch-1 Aβ-like peptide 25 (Nβ25) 的释放水平降低。3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid 作为胎儿甲状腺功能减退的标志物，是母体血清中 3,3’-diiodothyronine sulfate (T2S) 的交叉反应物质 | |
| SJ-MX4163 | Compound E |
Compound E 是一种非常有效的、细胞渗透性γ-分泌酶抑制剂(GSI); Compound E 抑制β-amyloid(40)，β-amyloid(42)，和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24，0.37，0.32 nM。 |
|
| SJ-MX6584 | Itanapraced | Itanapraced (CHF5074) 是一种新型γ-secretase调节剂, 降低 Aβ42 和Aβ40 分泌, IC50分别为3.6和18.4 μM。 | |
| SJ-MX7798 | gamma-secretase modulator 1 hydrochloride | gamma-secretase inhibitior-1 是 γ-secretase 调节剂，可作用于阿尔茨海默病。 | |
| SJ-MX7802 | JNJ-40418677 | JNJ-40418677 是一种具有口服活性的 γ-分泌酶调节剂，可通过血脑屏障。JNJ-40418677 抑制 Aβ42 淀粉样蛋白和 NS2B-NS3 蛋白酶，IC50 分别为 200 nM 和 3.9 μM。JNJ-40418677 表现出良好的生物耐受性，可用于阿尔茨海默症的研究。 | |
| SJ-MX7870 | GSM-1 | GSM-1 是有效的 γ-secretase 调节剂。GSM-1 直接靶向早衰蛋白 1 (PS1) 的跨膜结构域。 | |
| SJ-MX7946 | Aβ42-IN-2 | Aβ42-IN-2 是一种 γ-secretase 调节剂，详细信息请参考专利文献 WO2016070107 中 的化合物 36。Aβ42-IN-2 对 Αβ42 作用的 IC50 值为 6.5 nM 。Aβ42-IN-2 可用于阿尔茨海默症的研究。 | |
| SJ-MX7965 | MRK-560 | MRK-560 是一种高效、有口服生物活性，可渗透大脑屏障的 γ- 分泌酶抑制剂 (γ-secretase) 抑制剂。 | |
| SJ-MX8055 | LY900009 | LY900009 是一种有效的，具有口服活性的，Notch 信号传导抑制剂，通过选择性抑制 γ-分泌酶蛋白 (GSI) 发挥作用。LY900009 抑制肿瘤细胞系和内皮细胞中的 Notch 信号 (IC50 范围：0.005-20 nM). LY900009 可用于晚期癌症研究。 |
扫码关注公众号
