DAPT (GSI-IX) 是一种有效的，口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性，并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病，退化性疾病和癌症的研究。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 360.00 | |
| 10 mg | ¥ 620.00 | |
| 25 mg | ¥ 1120.00 | |
| 50 mg | ¥ 1920.00 | |
| 100 mg | ¥ 2860.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 380.00 |
| Cas No. |
208255-80-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H26F2N2O4
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| 分子量 |
432.46
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
DAPT (GSI-IX) 是一种有效的，口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性，并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病，退化性疾病和癌症的研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
γ-secretase；β-Amyloid；Autophagy；Notch；Apoptosis；Organoid
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling；Autophagy；Stem Cell/Wnt；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症；神经科学；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
DAPT 抑制超过 90% 的 Aβ 产生，仅影响培养基中 APPβ 的适度减少。尽管 DAPT 处理后 APPβ 减少了约 30%，但这种作用不依赖于浓度，并且可以通过去除 DAPT 来逆转 [2]。 CNE-2 细胞用 DAPT (0、25、50 和 75 μM) 处理 48 小时后，γ-分泌酶产生的 Notch 1 片段 Val1744 NICD 以剂量依赖性方式减少 (P<0.01)。在 50 μM 浓度下，γ-分泌酶的激活几乎完全被 DAPT 抑制 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
将 DAPT 施用于 PDAPP 小鼠 (100 mg/kg；s.c.)，并检查大脑皮层中 DAPT 和 Aβ 的水平。 治疗 3 小时后，大脑中的 DAPT 峰值水平达到 490 ng/g，并且在最初的 18 小时内维持高于 100 ng/g (~200 nM) 的水平。 这些脑内 DAPT 浓度超过其降低神经元培养物中 Aβ 的 IC50 (115 nM)，并产生强大且持续的药效学作用 [1]。 DAPT 通过下调大鼠 Notch 1 和核因子 kappa B 的表达来保护大脑免受脑缺血。 蛋白质印迹分析还显示，DAPT (0.03 mg/kg) 组的 Notch 1 和 NF-κB 表达显著降低 (与 MCAO 组相比，P<0.05) [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
86 mg/mL (198.86 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3124 mL | 11.5618 mL | 23.1235 mL | |
| 5 mM | 0.4625 mL | 2.3124 mL | 4.6247 mL | |
| 10 mM | 0.2312 mL | 1.1562 mL | 2.3124 mL | |
| 50 mM | 0.0462 mL | 0.2312 mL | 0.4625 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号