DAPT (GSI-IX) - CAS:208255-80-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

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DAPT (GSI-IX)

目录号 : SJ-MX0085 纯度：98.04%

DAPT (GSI-IX) 是一种有效的，口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ₄₂ 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性，并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病，退化性疾病和癌症的研究。

CAS No. :208255-80-5

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 330.00
10 mg	¥ 510.00
50 mg	¥ 1990.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

208255-80-5

分子式

C₂₃H₂₆F₂N₂O₄

分子量

432.46

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

γ-secretase；β-Amyloid；Autophagy；Notch；Apoptosis

作用通路

Neuronal Signaling；Autophagy；Stem Cell/Wnt；Apoptosis

应用领域

肿瘤；免疫/炎症；神经科学；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50
Aβ ^[1]	Aβ₄₂^[1]
115 nM	200 nM

体外研究 (In Vitro)

DAPT 抑制超过 90% 的 Aβ 产生，仅影响培养基中 APPβ 的适度减少。尽管 DAPT 处理后 APPβ 减少了约 30%，但这种作用不依赖于浓度，并且可以通过去除 DAPT 来逆转 ^[2]。

CNE-2 细胞用 DAPT (0、25、50 和 75 μM) 处理 48 小时后，γ-分泌酶产生的 Notch 1 片段 Val1744 NICD 以剂量依赖性方式减少 (P<0.01)。在 50 μM 浓度下，γ-分泌酶的激活几乎完全被 DAPT 抑制 ^[3]_。

体内研究 (In Vivo)

将 DAPT 施用于 PDAPP 小鼠 (100 mg/kg;s.c.)，并检查大脑皮层中 DAPT 和 Aβ 的水平。治疗 3 小时后，大脑中的 DAPT 峰值水平达到 490 ng/g，并且在最初的 18 小时内维持高于 100 ng/g (~200 nM) 的水平。这些脑内 DAPT 浓度超过其降低神经元培养物中 Aβ 的 IC50 (115 nM)，并产生强大且持续的药效学作用 ^[1]。

DAPT 通过下调大鼠 Notch 1 和核因子 kappa B 的表达来保护大脑免受脑缺血。蛋白质印迹分析还显示，DAPT (0.03 mg/kg) 组的 Notch 1 和 NF-κB 表达显着降低 (与 MCAO 组相比，P<0.05) ^[4]。

参考文献

[1]. Michael T. Chang, et al. Notch Drives Proliferation And Radiation Resistance Of Cancer Stem Cells In Adenoid Cystic Carcinoma. Yale University. January 2016.

[2]. Dovey HF, et al. Functional gamma-secretase inhibitors reduce beta-amyloid peptide levels in brain. J Neurochem. 2001 Jan;76(1):173-81.

[3]. Zhou JX, et al. γ-secretase inhibition combined with NSC 119875 enhances apoptosis of nasopharyngeal carcinoma cells.Exp Ther Med. 2012 Feb;3(2):357-361.

[4]. Li S, et al. DAPT protects brain against cerebral ischemia by down-regulating the expression of Notch 1 and nuclear factor κB in rats. Neurol Sci. 2012 Dec;33(6):1257-64.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	86 mg/mL (198.86 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3124 mL	11.5618 mL	23.1235 mL
	5 mM	0.4625 mL	2.3124 mL	4.6247 mL
	10 mM	0.2312 mL	1.1562 mL	2.3124 mL
	50 mM	0.0462 mL	0.2312 mL	0.4625 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。