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KEAP1-Nrf2系统是一个典型的双组分系统：其中KEAP1是亲电物的传感器，Nrf2是细胞保护基因协同激活的效应体。在细胞质中，KEAP1与CULLIN3 (CUL3)形成泛素E3连接酶复合物，并使Nrf2多泛素化，进而通过蛋白酶体系统快速降解Nrf2。因此，在非应激条件下，NRF2被合成，但不断被降解。然而，在亲电性或ROS应激条件下，KEAP1的活性半胱氨酸残基被直接修饰，这降低了KEAP1- CUL3复合体的泛素E3连接酶活性，从而稳定了Nrf2，因此Keap1失活诱导的Nrf2上调在肿瘤细胞中经常观察到。新生的NRF2可以直接转移到细胞核中，与sMAF蛋白形成异二聚体，与抗氧化反应元件(ARE)或亲电反应元件(EpRE)结合，并激活一组 phase II genes，从而作为一个主调控转录因子发挥作用。
在这种情况下，Nrf2作为一个有吸引力的分子在癌症的治疗靶点和大量的Nrf2抑制剂被开发。有趣的是，Nrf2诱导也被报道为加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌作用的治疗策略。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX5833 | HPPE |
HPPE 是一种非亲电子作用的 Bach1 选择性抑制剂。 HPPE 靶向 Bach1 蛋白上的血红素结合位点，从而减轻 Bach1 介导的抑制作用。 |
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| SJ-MN1810 | Corynoline | 紫堇灵 |
Corynoline 是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。 |
| SJ-MN0190 | Mangiferin | 芒果苷 |
Mangiferin 是一种 Nrf2 激活剂。Mangiferin 抑制 NF-κB 亚基 p65 和 p50 的核移位。Mangiferin 具有抗氧化、抗糖尿病、抗高尿酸血症、抗病毒、抗癌和抗炎活性。 |
| SJ-MN0671 | Astilbin | 落新妇苷 |
Astilbin 是一种黄酮类化合物，可增强 NRF2 活化。Astilbin 还抑制 TNF-α 表达和 NF-κB 活化。 |
| SJ-MX4377 | TBHQ | 特丁基对苯二酚 |
Tert-butylhydroquinone (TBHQ) 是一种抗氧化剂，用于阻止脂质过氧化，具有多种细胞保护作用。同时，它也是 Nrf2 的激活剂。通过激活 Nrf2 来预防阿霉素 (DOX) 诱导的心脏毒性。TBHQ 也是一种 ERK 活化剂。 |
| SJ-MX9318 | Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 | Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 是一种基于白藜芦醇 (Resveratrol) 的多靶点定向配体，对 hMAO-B、NRF2 和 QR2 的 IC50 分别为 8.05 μM、9.83 μM 和 0.57 μM。Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 具有神经保护作用，可降低冈田酸处理过的小鼠海马切片中 ROS 的产生。 | |
| SJ-MX7919 | Ezetimibe ketone |
Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂，Ezetimibe 还是有效的胆固醇吸收抑制剂。 |
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| SJ-MN1000 | 5,7-dihydroxychromone | 5,7-二羟基色酮 | 5,7-Dihydroxychromone 是一种从 Cudrania tricuspidata 中提取的天然抗氧化剂，是 Nrf2/ARE 信号的有效激活剂。5,7-Dihydroxychromone也是 PPARγ 和 LXRα 的有效激活剂。5,7-Dihydroxychromone可能有助于调节血糖水平并显示抗糖尿病特性。 |
| SJ-MN4339 | Ergothioneine | 麦角硫因 |
Ergothioneine 是一种具有口服活性的组氨酸甜菜碱的咪唑-2-硫酮衍生物。Ergothioneine 是 p38-MAPK 和 Akt 的特异性抑制剂，在细胞免于应激诱导的凋亡中发挥保护作用。Ergothioneine 具有抗氧化活性。 |
| SJ-MN2904 | Poricoic acid A | 茯苓新酸A | Poricoic acid A从Poria cocos 中提取得到，可通过调节Gas6/AxlNFκB/Nrf2 轴增强AKI-to-CKD 的褪黑激素抑制。Poricoic acid A具有抗肿瘤作用。 |
| SJ-MN5051 | Gingerenone A |
Gingerenone A 是一种 Nrf2-Gpx4 激活剂，具有抗乳腺癌特性。在氧化应激和衰老反应之后，Gingerenone A 会导致癌细胞的 G2/M 期延迟。Gingerenone A 还可减轻右旋糖酐硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎小鼠继发性肝损伤 (SLI) 中的铁死亡。Gingerenone A 可以从生姜中分离出来 |
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| SJ-MN0993 | Chebulic acid | 诃子次酸 |
Chebulic acid 是一种从 Terminalia chebula 中分离出的酚羧酸化合物，具有很强的抗氧化活性，它打破了由晚期糖基化终产物 (AGEs) 诱导的蛋白质交联，抑制了 AGEs 的形成。Chebulic acid 对控制代谢参数升高、氧化应激和肝损害有效，支持其在哮喘，糖尿病和肝脏保护中的有益作用。 |
| SJ-MN3859 | Eriodictyol-7-O-glucoside | Eriodictyol-7-O-glucoside (Eriodictyol 7-O-β-D-glucoside)，一种类黄酮，是有效的自由基清除剂。Eriodictyol-7-O-glucoside 也是一种 Nrf2 的激活剂，可防止顺铂诱导的毒性。 | |
| SJ-MN0497 | 7-Hydroxyflavone | 7羟基黄酮 | 7-Hydroxyflavone 是从 M. indica 中分离出的一种黄酮类化合物，具有抗炎作用。7-Hydroxyflavone 能通过 ERK/Nrf2/HO-1 通路保护肾细胞免受尼古丁 (NIC) 诱导的细胞毒性。 |
| SJ-MX7349 | Nrf2-IN-1 |
Nrf2-IN-1 是 Nrf2 的抑制剂，被用于急性髓性白血病 (AML) 药物研究。 |
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| SJ-MN0739 | Madecassoside | 羟基积雪草苷 |
Madecassoside 是一个从积雪草中分离出来的五环三萜，具有口服有效性，具有抗炎，抗氧化，抗凋亡和抗自噬的特性。Madecassoside 可以抑制 p38 MAPK 和 NF-kB 活性，表现出抗凋亡的特性；可以刺激 Nrf2 的表达，降低神经毒性。Madecassoside 还可以被用于治疗内分泌疾病，心血管疾病，皮肤病等其它疾病。 |
| SJ-MN0527 | 4-Hydroxyphenylacetic acid | 4-羟基苯乙酸 | 4-Hydroxyphenylacetic acid 是一种主要的微生物群衍生的多酚代谢物，具有抗氧化作用。4-hydroxyphenylacetic acid 诱导 Nrf2 表达。 |
| SJ-MN1612 | Dibenzoylmethane | 二苯甲酰甲烷 |
Dibenzoylmethane 是甘草中的次要成分，可激活 Nrf2 并预防各种癌症和氧化损伤。Dibenzoylmethane 是姜黄素的类似物，会引起 Keap1 解离和 Nrf2 的核易位。 |
| SJ-MX9140 | Cipepofol | 环丙酚 |
Cipepofol (Ciprofol) 是一种新型 2,6-二取代苯酚衍生物，是一种 GABAA 受体的直接激动剂和正变构调节剂。Cipepofol 是在异丙酚结构修饰的基础上产生中枢神经抑制和促进睡眠作用。Cipepofol 可激活 Sirtuin1 (Sirt1)/Nrf2 通路。Cipepofol 通过减少心脏氧化应激、炎症反应和心肌细胞凋亡 (Apoptosis) 来保护心脏免受异丙肾上腺素 (ISO) 诱导的心肌梗死。 |
| SJ-MX5432 | Diroximel fumarate |
Diroximel fumarate (ALKS 8700) 是一种具有口服活性的富马酸单乙酯 (MMF) 的前体药物，为一种控释制剂。Diroximel fumarate 被认为与其活性代谢物富马酸二甲酯 (DMF) 的活性等效。Diroximel fumarate 具有良好的安全性和有效性，有用于多发性硬化 (MS) 研究的潜力。Diroximel fumarate 是一种 Nrf2 激活剂，可缓解 MGO 引起的疼痛超敏反应。 |
