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KEAP1-Nrf2系统是一个典型的双组分系统：其中KEAP1是亲电物的传感器，Nrf2是细胞保护基因协同激活的效应体。在细胞质中，KEAP1与CULLIN3 (CUL3)形成泛素E3连接酶复合物，并使Nrf2多泛素化，进而通过蛋白酶体系统快速降解Nrf2。因此，在非应激条件下，NRF2被合成，但不断被降解。然而，在亲电性或ROS应激条件下，KEAP1的活性半胱氨酸残基被直接修饰，这降低了KEAP1- CUL3复合体的泛素E3连接酶活性，从而稳定了Nrf2，因此Keap1失活诱导的Nrf2上调在肿瘤细胞中经常观察到。新生的NRF2可以直接转移到细胞核中，与sMAF蛋白形成异二聚体，与抗氧化反应元件(ARE)或亲电反应元件(EpRE)结合，并激活一组 phase II genes，从而作为一个主调控转录因子发挥作用。
在这种情况下，Nrf2作为一个有吸引力的分子在癌症的治疗靶点和大量的Nrf2抑制剂被开发。有趣的是，Nrf2诱导也被报道为加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌作用的治疗策略。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN1810 | Corynoline | 紫堇灵 |
Corynoline 是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。 |
| SJ-MX5833 | HPPE |
HPPE 是一种非亲电子作用的 Bach1 选择性抑制剂。 HPPE 靶向 Bach1 蛋白上的血红素结合位点，从而减轻 Bach1 介导的抑制作用。 |
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| SJ-MX0153 | ML385 |
ML385 是一种有效的选择性 Nrf2 抑制剂，IC50 为 1.9 µM。 ML-385 阻断 Nrf2 下游靶基因表达，并增强卡铂和其他化疗药物对肺癌细胞（NSCLC）的治疗疗效。 ML-385 对具有 KEAP1 突变的 NSCLC 细胞（具有 Nrf2 功能）具有特异性和选择性。 |
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| SJ-MX0709 | Bardoxolone Methyl | 甲基巴多索隆 |
Bardoxolone Methyl (RTA 402, NSC 713200, CDDO MetHYl ester) 是一种合成的三萜类化合物，是一种IKK抑制剂，具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。 |
| SJ-MX0658 | 4-Octyl Itaconate | 4-辛基衣康酸 |
4-Octyl Itaconate (OI)是一种可透过细胞的衣康酸(Itaconate) 衍生物。Itaconate 是一种抗炎代谢产物，通过 KEAP1 的烷基化而激活Nrf2信号，在人类巨噬细胞和分离自全身性红斑狼疮患者的PBMC中抑制促炎性因子的产生。4-Octyl Itaconate (OI) 是JAK1抑制剂，可用于2型免疫介导疾病的治疗，如过敏、哮喘和纤维化。 |
| SJ-MN0060 | Curcumin | 姜黄素 |
Curcumin (Diferuloylmethane) 是一种天然酚类化合物，它是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂，抑制组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化（IC50约为 25 μM）。Curcumin 能够激活 Nrf2 pathway 并抑制 NF-κB 的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体（如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV 等）具有抗感染特性。 |
| SJ-MN0082 | Dimethyl Fumarate | 富马酸二甲酯 |
Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死，并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate (DMF) 有效阻断多种乳腺癌细胞系中的 NF-κB 活性并消除 NF-κB 依赖性乳腺球形成，表明 DMF 具有抗癌干细胞特性。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。 |
| SJ-MN0092 | Obacunone | 黄柏酮 |
Obacunone 是一种存在于柑橘类水果中的天然化合物，体外酶测结果显示，其显著抑制芳香酶（aromatase）活性，IC50值为 28.04 μM；也是一种新的 Nrf2 激活剂。Obacunone 已被证明具有多种生物活性，包括抗癌和抗炎特性，通过诱导凋亡发挥抗癌作用。 |
| SJ-MN0369 | Hinokitiol | 桧木醇;扁柏酚;扁柏醇;日柏醇 |
Hinokitiol (β-Thujaplicin) 是从日本扁柏中分离到的挥发油成分，能够降低 Nrf2 的表达，减少 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白的表达，具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。 |
| SJ-MN0470 | Luteolin | 木犀草素 |
Luteolin (Luteoline), 一种黄酮类化合物，也是一种有效的 Nrf2 抑制剂。Luteolin 具有抗炎和抗癌特性，可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，并抑制细胞转移和血管生成。 |
| SJ-MN0497 | 7-Hydroxyflavone | 7羟基黄酮 | 7-Hydroxyflavone 是从 M. indica 中分离出的一种黄酮类化合物，具有抗炎作用。7-Hydroxyflavone 能通过 ERK/Nrf2/HO-1 通路保护肾细胞免受尼古丁 (NIC) 诱导的细胞毒性。 |
| SJ-MN0527 | 4-Hydroxyphenylacetic acid | 4-羟基苯乙酸 | 4-Hydroxyphenylacetic acid 是一种主要的微生物群衍生的多酚代谢物，具有抗氧化作用。4-hydroxyphenylacetic acid 诱导 Nrf2 表达。 |
| SJ-MN0156 | Bardoxolone | 巴多索隆 | Bardoxolone 是一种新型核调节因子 (Nrf-2)激活剂。 |
| SJ-MN0190 | Mangiferin | 芒果苷 |
Mangiferin 是一种 Nrf2 激活剂。Mangiferin 抑制 NF-κB 亚基 p65 和 p50 的核移位。Mangiferin 具有抗氧化、抗糖尿病、抗高尿酸血症、抗病毒、抗癌和抗炎活性。 |
| SJ-MX1721 | Oltipraz | 奥替普拉 | Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活， 这种作用具时间依赖性， 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导， Oltipraz 抑制 HIF-1α， IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。 |
| SJ-MX1919 | Ezetimibe (SCH 58235) | 依泽替米贝 | Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂。 |
| SJ-MN0758 | Methyl 3,4-dihydroxybenzoate | Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester) 是绿茶中发现的抗氧化多酚的主要代谢产物。 抗氧化和抗炎作用。 | |
| SJ-MX4377 | TBHQ | 特丁基对苯二酚 |
Tert-butylhydroquinone (TBHQ)是一种抗氧化剂，用于阻止脂质过氧化，具有多种细胞保护作用。同时，它也是Nrf2的激活剂。通过激活Nrf2来预防阿霉素(DOX)诱导的心脏毒性。TBHQ也是一种ERK活化剂。 |
| SJ-MX5731 | CDDO-EA | CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE) 激活剂。 | |
| SJ-MN1000 | 5,7-dihydroxychromone | 5,7-二羟基色酮 | 5,7-Dihydroxychromone 是一种从 Cudrania tricuspidata 中提取的天然抗氧化剂，是 Nrf2/ARE 信号的有效激活剂。5,7-Dihydroxychromone也是 PPARγ 和 LXRα 的有效激活剂。5,7-Dihydroxychromone可能有助于调节血糖水平并显示抗糖尿病特性。 |
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