| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MP0099 | Luxdegalutamide |
Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC),可以降解 AR 的耐药相关突变体,包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。 |
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| SJ-MP0138 | AZ'3137 |
AZ'3137 是一种口服有效的 PROTAC 型雄激素受体 (AR) 降解剂,DC50 值为 22 nM。AZ'3137 可以降解 L702H 突变体 AR (DC50 为 92 nM)。AZ'3137 可以抑制 LNCaP 细胞增殖,GI50 值为 74 nM。AZ'3137 可以抑制前列腺癌小鼠的 AR 信号传导和肿瘤生长。 |
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| SJ-MP0143 | ARD-1676 | ARD-1676 是口服有效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂,由 AR 配体和 cereblon 配体组成。ARD-1676 具有体内外降解 AR 的活性,可在小鼠异种移植肿瘤模型中抑制 VCaP 肿瘤生长。 | |
| SJ-MP0134 | GDC-2992 | GDC-2992 (Compound 28A) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) 降解剂。GDC-2992 在 VCaP 细胞中降解 AR 的 DC50 值为 2.7 nM。GDC-2992 抑制 VCaP 细胞增殖,其 IC50 值为 9.7 nM。GDC-2992 可用于前列腺癌研究。 | |
| SJ-MP0151 | ARD-2128 | ARD-2128 是一种具有良好口服药代动力学特性的强效 AR 降解剂,属于蛋白裂解靶向嵌合体 (PROTAC) 类化合物。ARD-2128 在小鼠体内有效降低肿瘤组织中的 AR 蛋白水平,并抑制雄激素受体调控基因的表达,且无毒性迹象。 |