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SJ-MN1802 Dimethyl malonate 丙二酸二甲酯

Dimethyl malonate 是琥珀酸脱氢酶 (SDH) 的竞争性抑制剂。Dimethyl malonate 能够穿过血脑屏障水解成丙二酸酯。Dimethyl malonate 减少神经元凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX5821 TH1834

TH1834 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤,具有抗癌活性。TH1834 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。

SJ-MX5821A TH1834 dihydrochloride

TH1834 dihydrochloride 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 dihydrochloride 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤, 具有抗癌活性。。TH1834 dihydrochloride 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。

SJ-MN0055B Valproic acid sodium (2:1) 丙戊酸半钠

Valproic acid (VPA) sodium (2:1) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性 (IC50=400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium (2:1) 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium (2:1) 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。

SJ-MN0345A Monensin 莫能菌素

Monensin 是由肉桂链霉菌 (Streptomyces cinnamonensis) 分泌的抗生素。Monensin 是一种介导 Na+/H+ 交换的离子载体。Monensin sodium salt 引起细胞多泡体 (MVBs) 增大并调节外泌体的分泌。

在相同的摩尔浓度下,化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性,但盐形式 Monensin sodium salt 通常具有更好的水溶性和稳定性。

SJ-MN3304 κ-Carrageenan

κ-Carrageenan 是一种天然聚合物,主要存在于红色海藻中。κ-Carrageenan 是一种有效的活性分子载体,能在癌细胞中传递姜黄素,诱导凋亡。κ-Carrageenan 是一种潜在的炎症因子,可以放大现有的肠道炎症。

SJ-BP0318A RGD peptide (GRGDNP) TFA RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
SJ-MN3393 L-Cystathionine L-胱硫醚

L-Cystathionine 是一种非蛋白质硫醚,是与含硫氨基酸代谢状态有关的关键氨基酸。L-Cystathionine 可防止高半胱氨酸诱导的线粒体依赖性血管内皮细胞 (HUVECs) 凋亡。L-Cystathionine 在心血管保护中起重要作用。

SJ-MX4469A LYN-1604 dihydrochloride

LYN-1604 dihydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂,EC50 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

SJ-MX4526A Cystamine dihydrochloride 胱胺二盐酸盐

Cystamine dihydrochloride 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂,具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性,IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病 (HD) 等多种疾病的研究。

SJ-MX0232A Selumetinib sulfate

Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。Selumetinib 可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。

SJ-MX5609 Barbadin Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂,β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。
SJ-MX6370 C2 Ceramide C2 神经酰胺

 C2 Ceramide (Ceramide 2) 是一种角质层的主要脂质,也是一种蛋白质磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。C2 Ceramide 还可激活 PP2A 和神经酰胺激活的蛋白磷酸酶 (CAPP)。C2 Ceramide 可诱导细胞分,自噬 autophagy 和凋亡 (apoptosis),抑制线粒体呼吸链复合物 III (mitochondrial respiratory chain complex III)。C2 Ceramide 是一种皮肤调理剂,可保护表皮屏障免受水分流失。

SJ-MP0080 KT-474

KT-474 (PROTAC IRAK4 degrader-7) 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂,具有抗肿瘤效果。KT-474 是一种点击化学试剂,它含有炔基,可以与含有叠氮基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成 (CuAAc)。

SJ-MX4057A Se-Methylselenocysteine hydrochloride L-硒甲基硒代半胱氨酸

Se-Methylselenocysteine hydrochloride 是甲基硒的前体,具有强大的癌症化学预防活性和抗氧化活性。Se-Methylselenocysteine hydrochloride 还具有口服生物活性,可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN1087A Beta-Sitosterol (purity>80%) β-谷甾醇

Beta-Sitosterol (purity>80%) 主要包括 β-谷甾醇 (≥80%)、豆甾醇、菜油甾醇和菜籽甾醇。Beta-Sitosterol 是一种植物甾醇。Beta-Sitosterol (purity>80%) 会干扰多种细胞信号通路,包括细胞周期,细胞凋亡,增殖,存活,侵袭,血管生成和炎症等。

SJ-MX5813 ICRF-193

ICRF-193 是一种双二哌嗪衍生物,它通过形成不可裂解的复合物来抑制拓扑异构酶II(topoisomerase II),对拓扑异构酶II-β(TOP2B)比拓扑异构酶II-α(TOP2A)更有效。ICRF-193 可用作抗癌药之间的分化诱导剂。ICRF-193 是一种凋亡诱导剂,也是阿拉伯糖苷酶底物(arabinosidase substrate)。

SJ-MX1027 Y-27632 dihydrochloride

Y-27632 dihydrochloride 是口服有效的, ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 dihydrochloride 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系,可以提高 ES 细胞存活率及克隆率。

SJ-MN0028 2-Deoxy-D-glucose (2-DG) 2-脱氧-D-葡萄糖

2-Deoxy-D-glucose (2-DG) 是一种葡萄糖类似物,长期以来一直被认为是葡萄糖代谢的竞争性抑制剂,通过作用于己糖激酶 (hexokinase) 来抑制糖酵解 (glycolysis)。2-Deoxy-D-glucose 能够诱导凋亡。2-Deoxy-D-glucose 还抑制 Herpes Simplex Virus type-1 (HSV-1) receptor 的表达。

SJ-MA0028 Novobiocin Sodium 新生霉素钠 Novobiocin Sodium是从链霉菌中分离出的一种香豆素抗生素,可抑制DNA gyrase的ATP酶活性。其抗菌活性来源于GyrB亚基对ATP酶反应的竞争性抑制。除了允许负超螺旋弛豫外,Novobiocin还被用于产生正超螺旋DNA。它还显示抑制Hsp90的伴侣活性以及作为 DNA Topoisomerase II的抑制剂。Novobiocin Sodium 对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性,但由于外膜中含有脂多糖,对革兰氏阴性菌的抗菌活性有限。