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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MN0053 | Sodium oxamate | 草氨酸钠 |
Sodium oxamate是草酸，是一种已知的糖酵解抑制剂，其目标是乳酸脱氢酶。 |
| SJ-MN1802 | Dimethyl malonate | 丙二酸二甲酯 |
Dimethyl malonate 是琥珀酸脱氢酶 (SDH) 的竞争性抑制剂。Dimethyl malonate 能够穿过血脑屏障水解成丙二酸酯。Dimethyl malonate 减少神经元凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MN1087A | Beta-Sitosterol (purity>80%) | β-谷甾醇 |
Beta-Sitosterol (purity>80%) 主要包括 β-谷甾醇 (≥80%)、豆甾醇、菜油甾醇和菜籽甾醇。Beta-Sitosterol 是一种植物甾醇。Beta-Sitosterol (purity>80%) 会干扰多种细胞信号通路，包括细胞周期，细胞凋亡，增殖，存活，侵袭，血管生成和炎症等。 |
| SJ-MX5813 | ICRF-193 |
ICRF-193 是一种双二哌嗪衍生物,它通过形成不可裂解的复合物来抑制拓扑异构酶II（topoisomerase II），对拓扑异构酶II-β（TOP2B）比拓扑异构酶II-α（TOP2A）更有效。ICRF-193 可用作抗癌药之间的分化诱导剂。ICRF-193 是一种凋亡诱导剂，也是阿拉伯糖苷酶底物（arabinosidase substrate）。 |
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| SJ-MX0104 | Carfilzomib (PR-171) | 卡非佐米 |
Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Carfilzomib (PR-171) 可激活自噬（autophagy）并诱导细胞凋亡（apoptosis）。 |
| SJ-MX0072 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | 厄达替尼 |
Erdafitinib (JNJ-42756493)是一种有效的选择性口服生物利用型FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。其抑制FGFR1/2/3/4， IC50分别为1.2、2.5、3.0和5.7 nM。 |
| SJ-MX0085 | DAPT (GSI-IX) |
DAPT (GSI-IX) 是一种有效的，口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性，并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病，退化性疾病和癌症的研究。 |
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| SJ-MX0079 | Alisertib (MLN8237) | 阿利色替 |
Alisertib (MLN8237)是一种选择性Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0065 | Mirdametinib (PD0325901) |
Mirdametinib (PD0325901)是一种具有口服活性，选择性和非ATP竞争性的MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.33 mM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2的表达并诱导细胞凋亡(apoptosis)。Mirdametinib对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。 |
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| SJ-MX1024 | Spautin-1 |
Spautin-1是一种有效的特异性自噬autophagy抑制剂，抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性，IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡(apoptosis)。 |
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| SJ-MX0125 | STM2457 |
STM2457 是一种高效、选择性的m6A methyltransferase like protein 3 (METTL3 )催化抑制剂，IC50 为 16.9 nM。STM2457 对 METTL3 具有高度特异性，对其他 RNA 甲基转移酶没有抑制作用。STM2457 可阻断由于酶的过表达引起的癌变作用，从而显著抑制疾病进程。由于其不受特定致病突变的限制（例如 FLT3 或 IDH 突变），因此该疗法的患者覆盖范围可能更广。 |
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| SJ-MX0204 | Ricolinostat (ACY-1215) |
Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种有效的、细胞渗透性和选择性的组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂 ，无细胞试验中IC50为5 nM。 Ricolinostat 对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC8 的活性分别低 12、10、11 和 21 倍。 它显示针对 HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9、HDAC11、Sirtuin1 和 Sirtuin2 的最小活性 (IC50 > 1 µM)。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡（apoptosis）。 |
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| SJ-MX0548 | Mivebresib (ABBV-075) | 米维布塞 |
Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的，口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET family bromodomain，BET) 抑制剂。Mivebresib 与 BRD4 结合的 Ki 为 1.5 nM，具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM)，对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡（apoptosis）。 |
| SJ-MX0565 | GSK2256098 |
GSK2256098 是一种选择性的、可逆的、ATP竞争性的 FAK 激酶抑制剂，Ki为0.4 nM。GSK2256098 可抑制癌细胞生长并诱导凋亡（apoptosis）。 |
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| SJ-MX0667 | SKI II |
SKI II (SphK-I2)是一种高度选择性的，非ATP竞争性的口服有效的鞘氨醇激酶（sphingosine kinase，SphK）抑制剂，IC50为0.5 μM。SKI II 对其他激酶，包括PI3K， PKCα和ERK2没有抑制作用。SKI II抑制小鼠肿瘤细胞增殖，诱导凋亡，抑制肿瘤生长。 |
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| SJ-MX0391 | Devimistat (CPI-613) | 德维司他 |
Devimistat (CPI-613) 是 一种 lipoic acid拮抗剂和线粒体代谢抑制剂，在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase，干扰肿瘤细胞线粒体代谢，诱导多种癌细胞凋亡。Devimistat (CPI-613) 旨在靶向线粒体三羧酸（TCA）循环选择性地作用于癌细胞，可显著增加癌细胞压力和癌细胞对多种化疗药物的敏感性。 |
| SJ-MX0454 | PF-573228 |
PF-573228 是一种有效的、ATP竞争性的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，显示比其他蛋白激酶高 50-250 倍的选择性。PF-573228是细胞内整合素依赖性信号通路中的功能研究的有用工具。PF-573228 可诱导凋亡 （apoptosis)。 |
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| SJ-MX0653 | Tiplaxtinin (PAI-039) |
Tiplaxtinin(PAI-039, Tiplasinin) 是一种有效的，具有口服活性的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂，IC50为2.7 μM。 |
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| SJ-MX0692 | LW 6 |
LW 6 (HIF-1α inhibitor，CAY10585, AC1-001) 是一种新颖的hypoxia-inducible factor 1(HIF)抑制剂。在缺氧环境下，LW6促进 HIF-1α 的蛋白酶体降解，从而有效地抑制HIF-1α的积累，而不影响HIF-1α mRNA水平。LW6抑制HIF和MDH2表达的IC50分别为4.4和6.3 μM。此外，LW6 通过以 Ca2+ 依赖性方式与钙调磷酸酶 b 同源蛋白 1 (CHP1) 直接结合，抑制 HIF-1α 稳定性，从而抑制血管生成。 |
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| SJ-MX0754 | Importazole |
Importazole 是 核转运受体importin-β的小分子抑制剂，可特异性阻断importin-β介导的核输入，而不破坏transportin介导的核输入或CRM1介导的核输出。Importazole 可诱导凋亡（apoptosis）并抑制肿瘤生长。 |
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