您当前的位置:

ROR拮抗剂

ROR拮抗剂

ROR拮抗剂相关产品(12)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0712 T0901317

T0901317 是一种有效的,选择性的性肝 X 受体 (LXR) 和 FXR 激动剂,对 LXRα 和 FXR 的 EC50 分别约为 20 nM 和 5 μM。T0901317 是 RORα RORγ 的双重反向激动剂,对应的 Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 可显著抑制细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis),并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

SJ-MX3576 SR3335 (ML 176)

SR3335 (ML 176) 是选择性的 RORα 反向激动剂,可直接结合 RORαKi 为 220 nM。

SJ-MX2458 GSK2981278 GSK2981278 是一种有效的,选择性的 RORγ反向激动剂。 GSK2981278 可以抑制 il17 启动子的激活并干扰 RORγ-DNA 结合。
SJ-MX5702 AZD-0284 AZD-0284 是选择性的核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。AZD-0284 具有用于斑块型寻常型银屑病和呼吸道疾病的潜力。
SJ-MX7587 SR2211 SR2211 是 RORγ 有效的,选择性合成调节剂,可作为逆向激动剂发挥功能,其 Ki 值为 105 nM,IC50 值为 ~320 nM。
SJ-MX7614 PF-06747711 PF-06747711 是一种有效、选择性、可口服的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2 或 RORγt) 的反向激动剂,IC50 值为 4.1 nM。具有抗皮肤炎的功效。
SJ-MX7632 TMP920 TMP920 是一个高效、选择性的 RORγt 拮抗剂。TMP920 抑制 RORγt 结合 SRC1 肽的 IC50 值为 0.03 μM。
SJ-MX7636 XY018 XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞,抑制 ROR-γ 活性,EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。
SJ-MX7677 GNE-6468 GNE-6468 是一个有效且有选择性的 RORγ (RORc) 反向激动剂,EC50 值为 2 nM。GNE-6468 抑制 PBMC 中 IL-17 的 EC50 值为 30 nM。
SJ-MX10895 (±)-ML 209 (±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺,一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂,IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性,IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性,但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化,而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
SJ-MX9631 Bevurogant Bevurogant (BI 730357) 是一种类视黄醇相关孤儿受体-γt ( RORγt) 拮抗剂。Bevurogant 可用于慢性炎症性疾病的研究。
SJ-MX11259 GNE-0946 GNE-0946 是一种具有高活性和选择性的视黄酸相关孤儿受体 γ (RORγ,又称 RORc) 拮抗剂。GNE-0946 具有显著的抗炎活性。