P2X Receptor

P2X Receptor

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SJ-MX6156 BzATP triethylammonium salt

BzATP triethylammonium salt 是一种 P2X 受体激动剂,对 P2X1,P2X2,P2X3,P2X2/3,P2X4 和 P2X7 的 pEC50 分别为 8.74,5.26,7.10,7.50, 6.19,6.31 和 5.33。BzATP triethylammonium 对 P2X7 受体有效,对大鼠 P2X7 和小鼠 P2X7 的 EC50 分别为 3.6 μM 和 285 μM。

SJ-MX0777 KN-62

KN-62 是有效的、高择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂,它直接与酶的钙调蛋白结合位点结合,对大鼠脑 CaMK-II 的 Ki 值为 0.9 μM。KN-62 是一种非竞争性 P2X7 的拮抗剂,IC50 是 15 nM。

SJ-MN0117 Lappaconite hydrobromide 氢溴酸高乌甲素

Lappaconite HBr 是从 Aconitum sinomontanum Nakai 提取的一种生物碱,具有抗炎作用。

SJ-MX0159 A-740003

A-740003 是一种有效的,选择性的,竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂,抑制大鼠和人的 P2X7 受体,IC50 值分别为 18 和 40 nM。A-740003 可在分化的人 THP-1 细胞中有效地阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放和孔形成,对应的 IC50 值分别为 156 nM 和 92 nM。

SJ-MX1584 Gefapixant

Gefapixant 是一种口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。

SJ-MX3824 Eperisone hydrochloride 盐酸乙哌立松

Eperisone hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是具有口服活性的抗痉挛试剂 (antispastic agent),具有扩血管作用,主要用于研究肌肉僵硬和疼痛。Eperisone hydrochloride 是一种强效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂,对人 P2X3 也有弱拮抗作用。Eperisone hydrochloride 通过放松骨骼肌和血管平滑肌起多种作用,例如减少肌张力,改善循环和抑制疼痛反射。

SJ-MX3633 A 438079 hydrochloride

A-438079 hydrochloride 是一种新型、有效的、选择性的 P2X7 受体拮抗剂,pIC50 值为 6.9。A-438079 hydrochloride 具有抗帕金森病的作用。

SJ-MX5381A Minodronic acid hydrate 米诺磷酸一水合物

Minodronic acid (YM-529) hydrate 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。

SJ-MX1584A Gefapixant citrate

Gefapixant citrate 是一个口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant citrate 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。

SJ-MX5381 Minodronic acid 米诺磷酸

Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。

SJ-MX1511C Paroxetine 帕罗西汀

Paroxetine 是一种可口服的的抑制剂,是选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI),也是一种非常弱的去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂,可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。Paroxetine 具有抗抑郁、抗焦虑、镇痛作用,并可改善强迫症、恐慌症、创伤后应激障碍、经前焦虑症和慢性头痛。

SJ-MX1407 A-804598

A-804598 是一个 CNS 渗透,竞争性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂,作用于小鼠,大鼠和人的 P2X7 受体,IC50s 分别是 9 nM, 10 nM 和 11 nM。

SJ-MX5473 JNJ-47965567

JNJ-47965567 是一种中枢通透性、高亲和力、选择性的 P2X7 拮抗剂,对人和大鼠 P2X7 作用的 pKi 值分别为 7.9 和 8.7。JNJ-47965567 可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。

SJ-MN3500 Bullatine A 雪上一枝蒿甲素

Bullatine A,一种二萜生物碱,是强效的 P2X7 拮抗剂。Bullatine A 具有抗风湿、抗炎和抗痛觉作用。Bullatine A 抑制 ATP 诱导的 BV-2 细胞死亡/凋亡 (apoptosis) 以及 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 通过靶向 SIRT6 抑制胶质瘤细胞生长。Bullatine A 特异性地减轻大鼠的痛觉过敏。Bullatine A 通过抑制小鼠中的 ROS/JNK/NF-κB 途径减轻 LPS 诱导的全身炎症反应。Bullatine A 改善慢性社交挫败应激 (CSDS) 小鼠的绝望行为。Bullatine A 可用于炎症、胶质母细胞瘤 (GBM) 和抑郁症研究。

SJ-MN2420 Gardenoside 山栀子苷B

Gardenoside 是栀子花果实中发现的一种有口服活性的天然化合物。Gardenoside 通过调节 P2X3 和 P2X7 受体来缓解慢性压迫性损伤 (CCI) 引起的神经性疼痛。Gardenoside 对游离脂肪酸 (FFA) 诱导的细胞脂肪变性有抑制作用。Gardenoside 减少活性氧 (ROS)。Gardenoside 可用于抗炎、镇痛和保肝研究。

SJ-MX3597 A-317491 A-317491 是一种有效,选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂,对 hP2X3,rP2X3,hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22、22、9 和 92 nM。A-317491 对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
SJ-MX4914 AZ10606120 dihydrochloride

AZ10606120 dihydrochloride 是一种选择性,高亲和力的 P2X7Rs 拮抗剂,在人和大鼠中的 IC50 约为 10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 对其他 P2XR 亚型影响很小或没有影响。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁作用并减少肿瘤生长,还具有抗血管生成活性。AZ10606120 在与 ATP 结合位点偶联的位点结合时充当负变构调节剂。此产品不溶于 PBS,请勿用 PBS 溶解给药。

SJ-MX5028 BAY-1797 BAY-1797 是一种高效、具有口服活性的,选择性的 P2X4 拮抗剂,对人 P2X4 的 IC50 为 211 nM。BAY-1797 在其它 P2X 离子通道上没有或表现出很弱的活性。BAY-1797 具有抗伤害和抗炎作用。
SJ-BP0296 10Panx 10Panx是panx1模拟抑制肽,容易和可逆地抑制panx1电流,10Panx可以使研究者很容易和可逆地检测panx1的抑制,因而吸引了越来越多的关注。此外,10Panx选择性地抑制P2X7R诱导的上染率以及ATP诱发的膜电流、持续上染率和半通道样电流,而对R2X7R激活的其它方面没有影响。
SJ-MX5949 5-BDBD 5-BDBD 是一种有效的选择性 P2X4 受体拮抗剂,抑制 rP2X4R 介导的电流,其 IC50 为 0.75μM。5-BDBD 可完全阻断硝酸甘油 (NTG) 诱导的基础性和急性痛觉过敏。