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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0058A | Vincristine sulfate | 硫酸长春新碱 |
Vincristine sulfate 是从长春花中分离出的一种植物生物碱，通过与微管蛋白（Ki = 85 nM）结合并抑制微管蛋白聚合而不可逆地阻断有丝分裂。它通过阻断有丝分裂纺锤体的形成而在 G2/M 期阻滞细胞周期。Vincristine sulfate 可诱导凋亡，具有抗肿瘤的功效。 |
| SJ-MN0090 | Vinblastine sulfate | 硫酸长春碱 |
Vinblastine sulfate 是一种植物生物碱，通过阻断有丝分裂纺锤体的形成而在 G2/M 期阻滞细胞周期。Vinblastine sulfate 抑制微管形成和 nAChR 活性，在无细胞实验的测定中，IC50 为 8.9 μM。Vinblastine sulfate 可诱导自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）。 |
| SJ-MN0029 | Paclitaxel (NSC 125973) | 紫杉醇 |
Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药，可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis)，最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX3017 | Mertansine | 美登素DM1 |
Mertansine (DM1，Maytansinoid DM1) 是一种可与抗体结合的美登素生物碱，是一种选择性 microtubule 的抑制剂，旨在克服与 maytansine 相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过 linker 连接到单克隆抗体上，以创建抗体偶联药物 (ADC)。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MX1897 | ABT-751 | ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物，对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4 μM。 | |
| SJ-MX3029 | Auristatin E | 澳瑞他汀 E；奥利斯他汀 E | Auristatin E 是一种具有细胞毒性的微管蛋白修饰剂，具有抗肿瘤活性。Auristatin E 是抗体偶联药物中的毒素分子，是 MMAE 类似物。 Auristatin E 通过阻止微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。 |
| SJ-MN0147 | Fosbretabulin disodium | 康普瑞汀磷酸二钠 |
Fosbretabulin disodium (CA 4DP) 是微管蛋白去稳定剂。Fosbretabulin disodium 是 Combretastatin A4 前药，可选择性靶向内皮细胞，诱导新生肿瘤新血管消退，减少肿瘤血流量并引起中央肿瘤坏死。 |
| SJ-MX3232 | Ansamitocin P 3' | 安丝菌素 | Ansamitocin P 3'具有抗肿瘤活性，可用于抗体偶联药物(ADC)。Ansamitocin P 3'用作tubulin抑制剂。 |
| SJ-MX3233 | MMAF |
MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分，如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。 |
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| SJ-MX1821 | Lexibulin | Lexibulin (CYT-997) 是微管蛋白聚集强效抑制剂，对多种癌细胞的 IC50 值为 10-100n M，体外体内具有高效的细胞毒性和血管增生阻断作用。Lexibulin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并诱导 GC 细胞中的线粒体 ROS 生成。 | |
| SJ-MX1717 | Epothilone B | 埃博霉素B，帕土匹龙 |
Epothilone B 是紫杉醇样 Tubulin 稳定剂，Ki 为 0.71 μM。它通过与 αβ- 微管蛋白异二聚体亚基结合而起作用，导致 αβ- 微管蛋白解离的减少。 |
| SJ-MX1686 | DM4 | DM4 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂。DM4 可用于制备抗体药物偶联物。 | |
| SJ-MX3980 | Entasobulin | Entasobulin 是具有潜在抗癌活性的β-微管蛋白聚合抑制剂。 | |
| SJ-MX4161 | Indibulin |
Indibulin (ZIO 301)，一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂，具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力，产生异常的纺锤体，激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1，并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。 |
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| SJ-MX4316 | BRD9876 | BRD9876 是一种 “rigor” 抑制剂，可将驱动蛋白 5 (Eg5) 锁定在增强微管 (MTs) 结合的状态，从而导致 MT 的捆绑和稳定。它对微管结合的驱动蛋白 5 (Eg5) 具有选择性，并在G2/M期引起快速阻滞， 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。 | |
| SJ-MX4317 | Parbendazole | 帕苯达唑 |
Parbendazole (SKF 29044) 是一种有效的 microtubule 重组抑制剂，能够破坏微管蛋白，EC50 值为 530 nM，具有广谱的驱虫作用。 |
| SJ-MX4407 | Plinabulin | 普那布林 | Plinabulin (NPI-2358) 是一种抗微管蛋白解聚的血管阻断剂 (vascular disrupting agents, VDA)，能结合 β-微管蛋白 (β-tubulin) 的秋水仙碱结合位点阻止聚合，并且对人肿瘤细胞系具有抑制作用，对 HT-29 细胞系的 IC50 值为 9.8 nM。 |
| SJ-MX4638 | Myoseverin | Myoseverin是一种结合微管的三取代嘌呤，诱导多核肌管可逆分裂为单核片段。Myoseverina 影响多种生长因子、免疫调节、细胞外基质重塑和应激反应基因的表达，与创伤愈合和组织再生相关通路的激活一致。 | |
| SJ-MN0669 | Vindesine sulfate | 硫酸长春地辛， 长春酰胺 | Vindesine sulfate (Eldesine， Eldisine， Desacetyl Vinblastine amide， Desacetylvinblastine amide， DAVA， DVA， VDS) 是一种提取自 Catharanthus roseus的长春花生物碱，是一种有效的有丝分裂 mitosis 的抑制剂，并具有抗肿瘤的活性。Vindesine 与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合，可导致微管结晶和有丝分裂阻滞或细胞死亡。 |
| SJ-MX1772 | Epothilone A |
Epothilone A 是紫杉醇和管蛋白 (tubulin) 聚合物结合的竞争性抑制剂，其 Ki 值为 0.6-1.4 μM。 |
