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微管/微管蛋白
微管是细胞骨架的一个组成部分，遍布细胞质。这些小管蛋白的管状聚合物可以长到50微米长，平均长度为25微米，并且是高度动态的。微管的外径约为24 nm，内径约为12 nm。微管存在于真核细胞中，是由两种球状蛋白——微管蛋白和微管蛋白的二聚体聚合而成。与肌动蛋白一起，微管是细胞骨架的重要组成部分，它们用于确定细胞形状及其运动。微管对于细胞运动、有丝分裂期间的染色体分离以及细胞器的细胞内运输等过程至关重要。它们还构成纤毛和鞭毛的内部结构。
有六种已知蛋白质构成真核生物中的微管蛋白超家族，然而，并非所有六种蛋白质都始终存在于真核生物物种中。此外，许多原核蛋白已被鉴定为与微管蛋白有关。在人类中，微管蛋白有五个亚组：α-微管蛋白、β-微管蛋白、γ-微管蛋白、δ 和 ε-微管蛋白以及 ζ-微管蛋白。微管蛋白家族中最常见的成员是α-微管蛋白和β-微管蛋白，微管通过聚合成微管的α-和β-微管蛋白为真核细胞提供结构支持、细胞内支持和DNA分离。微管在许多细胞过程中非常重要。β-微管蛋白特别令人感兴趣，因为它形成了一种仅在神经元中表达的微管。
越来越多的研究支持微管蛋白在新药物开发中的作用，尤其是抗癌药物。目前，存在许多靶向微管蛋白的抗癌药物，例如长春碱、长春新碱和紫杉醇。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0029 | Paclitaxel (NSC 125973) | 紫杉醇 |
Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药，可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis)，最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX3233 | MMAF |
MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分，如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。 |
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| SJ-MN0097 | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) | 二甲氧基雌二醇 |
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)，具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物，是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂，可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX0466 | Monomethyl auristatin E (MMAE) | 一甲基澳瑞他汀E |
Monomethyl auristatin E (MMAE，SGD-1010，Vedotin) 是海兔毒素 10 (dolastatin 10) 的合成衍生物，是合成的抗肿瘤药，通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分制作抗体偶联药物 (ADCs) 用于癌症的研究。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MN0237 | Colchicine | 秋水仙碱；秋水仙素 |
Colchicine 是一种具有口服活性的生物碱，是一种有效的微管蛋白抑制剂和微管破坏剂。Colchicine 抑制微管聚合，IC50 为 3 nM。Colchicine 也是 α3 甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂。Colchicine 通过抑制 NLRP3 炎症小体的激活来预防非甾体抗炎药 (NSAID) 引起的小肠损伤。Colchicine 具有广泛的抗炎、免疫抑制和强抗纤维化作用，同时具有用于痛风性关节炎研究的潜力。 |
| SJ-MX0576 | Nocodazole | 诺考达唑 |
Nocodazole 是一种快速可逆的、微管 (microtubule) 聚合抑制剂，其与 β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 也抑制 Abl、Abl (E255K) 和 Abl (T315I)，对应的 IC50 值分别为 0.21 μM、0.53 μM 和 0.64 μM。Nocodazole 可提高 CRISPR 介导的同源重组效率，增强 CRISPR/Cas9 的活性。 |
| SJ-MN0033 | Docetaxel (RP56976) | 多西他赛 |
Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization) 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物，能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MD0017 | Methylene Blue | 亚甲兰 |
Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC)、单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂，在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物，能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂，能抑制 Tau 蛋白丝的形成，IC50 为 1.9 μM。Methylene blue 可减轻脑水肿，减弱小胶质细胞活化，减少神经炎症。 |
| SJ-MA0167 | Mebendazole | 甲苯咪唑 |
Mebendazole (甲苯达唑) 是一种高效、广谱的抗线虫药。甲苯达唑对多形性乳腺母细胞瘤 (GBM) 也有抑制作用，抑制 Hedgehog 通路和微管蛋白 (tubulin) 聚合。Mebendazole (甲苯达唑) 具有口服活性，可透过血脑屏障。 |
| SJ-BP0040 | VcMMAE |
VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) 是抗体偶联药物的一部分 (drug-linker conjμgate for ADC)，具有抗癌活性，它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 Vc 连接而成。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
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| SJ-MX0648 | Tirbanibulin (KX2-391) | 特班布林 |
Tirbanibulin (KX2-391) 是一种拟肽类 Src 抑制剂，靶向 Src 的多肽底物结合位点，对多种癌细胞株 GI50 为 9-60 nM。 |
| SJ-MN0049 | Vinorelbine Tartrate | 酒石酸长春瑞滨 |
Vinorelbine Tartrate 是一种半合成的长春花生物碱，通过与 tubulin 相互作用抑制有丝分裂。Vinorelbine Tartrate 可通过诱导有丝分裂的凋亡 (apoptosis)、自噬 (autophagy) 和炎症来显示抗肿瘤的活性。 |
| SJ-MN0090 | Vinblastine sulfate | 硫酸长春碱 |
Vinblastine sulfate 是一种植物生物碱，通过阻断有丝分裂纺锤体的形成而在 G2/M 期阻滞细胞周期。Vinblastine sulfate 抑制微管形成和 nAChR 活性，在无细胞实验的测定中，IC50 为 8.9 μM。Vinblastine sulfate 可诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX1146 | iHAP1 |
iHAP1 (Tubulin inhibitor 6) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。iHAP1 可以抑制微管蛋白聚合，IC50 为 0.87 μM。iHAP1 还可以抑制 K562 细胞生长，IC50 为 840 nM。 |
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| SJ-MX3017 | Mertansine | 美登素DM1 |
Mertansine (DM1，Maytansinoid DM1) 是一种可与抗体结合的美登素生物碱，是一种选择性 microtubule 的抑制剂，旨在克服与 maytansine 相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过 linker 连接到单克隆抗体上，以创建抗体偶联药物 (ADC)。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MN0147 | Fosbretabulin disodium | 康普瑞汀磷酸二钠 |
Fosbretabulin disodium (CA 4DP) 是微管蛋白去稳定剂。Fosbretabulin disodium 是 Combretastatin A4 前药，可选择性靶向内皮细胞，诱导新生肿瘤新血管消退，减少肿瘤血流量并引起中央肿瘤坏死。 |
| SJ-MX2757 | Combretastatin A4 | 康普瑞汀 |
Combretastatin A4 是一种以 microtubule 为靶点的试剂，其与 β-tubulin 结合，Kd 为 0.4 μM。Combretastatin A4 是一种血管干扰、抗肿瘤和微管解聚剂。 |
| SJ-MX2861 | 7-epi-Taxol | 7-表紫杉醇 |
7-epi-Taxol 是 taxol 的活性代谢物，在抑制细胞增殖及微管 (microtubule) 解离，诱导微管聚合等方面与 taxol 作用相当。 |
| SJ-MN0050 | Cabazitaxel | 卡巴他赛 |
Cabazitaxel 是由 10-脱乙酰巴卡汀衍生的第二代半合成紫杉烷，它结合并稳定微管蛋白，抑制微管解聚和细胞分裂，使细胞周期停滞在 G2/M 期，抑制肿瘤细胞增殖。在对紫杉烷或其他化疗药物具有体外获得性耐药性的 P-糖蛋白表达细胞系中，Cabazitaxel 比 docetaxel 更有效。Cabazitaxel 可通过 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导自噬 (autophagy)，具有显著的抗肿瘤功效。 |
| SJ-MN0247 | Cephalomannine | 三尖杉宁碱 |
Cephalomannine 是一种可以从大多数三尖杉属植物中分离得到的一种紫杉醇生物碱类似物。Cephalomannine 是一种具有口服活性的抗肿瘤试剂 (anti-tumor agent)，可作为化疗试剂用于癌症研究。 |
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