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AMPK (AMP活化蛋白激酶)是一种在细胞能量稳态中起作用的酶。它由三种蛋白质(亚基)组成，包括β-亚基的羧基末端结构域（β-CTD）、α-亚基（α-CTD）的C末端结构域以及γ-亚基的CBS结构域。它们共同构成了一种功能酶。
当上游激酶CAMKK2被细胞内钙离子激活，LKB1与STRAD和MO25组成异源三聚体时，AMPK机制激活。导致AMPK活化的因素有氧气应激、葡萄糖饥饿、运动以及线粒体毒物等，激活AMPK的药物主要为小分子变构激活剂和AMP仿制药AICAR。AMPK活化的作用就是促进分解代谢以减少合成代谢的过程，也就是减少ATP消耗，增加ATP合成的过程，维持能量平衡。AMPK一旦激活，主要调控在哺乳动物的四大类代谢：蛋白质代谢、脂质代谢、糖类代谢以及自噬和线粒体稳态，几乎包含生命体的整个生理代谢活动。
AMPK作为调控能量稳态的重要激酶，是真核生物细胞和有机体代谢的中心调节剂之一，负责监管细胞的能力输入和输出，维持细胞生理活动的平稳运转。同时，AMPK也是一个参与多种信号传导通路的关键蛋白。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX2908 | HTH-01-015 |
HTH-01-015是一种有效的NUAK1激酶选择性抑制剂 (IC50 =100 nM)；仅弱抑制NUAK2 (IC50>10 μM)，不显著抑制139个其他激酶的活性，包括10个AMPK家族成员。 |
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| SJ-MX0941 | EX229 |
EX229 是一个苯并咪唑的衍生物，是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂，其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。EX229 的效力是A-769662（SJ-MX0564）的5-10倍。 |
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| SJ-MX2048 | PF-06409577 | PF-06409577是有效，选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂，EC50 值为7 nM。 | |
| SJ-MN0554 | Platycodin D | 桔梗皂苷 D | Platycodin D 是从橘梗中分离得到的皂苷类化合物，为 AMPKα的激活剂，具有抗肥胖活性。 |
| SJ-MX4360 | GSK621 | GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂，其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。 | |
| SJ-MA0033A | Doxorubicin | 阿霉素；多柔比星；柔红霉素 |
Doxorubicin (Adriamycin) 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素，是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡和自噬。 |
| SJ-MX6071 | MARK4 inhibitor 1 | ||
| SJ-MN3287 | Xanthoangelol | ||
| SJ-BP0345 | MOTS-c | MOTS-c是一种线粒体来源的多肽(MDP)，通过激活AMPK通路，抑制MAP激酶-c-fos信号通路发挥抗伤害和抗炎作用。 | |
| SJ-MX6166 | IMM-H007 | IMM-H007 是一种有效的 TGFβ1 (转化生长因子 β1) 拮抗剂。 IMM-H007 通过激活 AMPK (AMP 活化蛋白激酶)对心血管疾病具有保护作用。 IMM-H007 通过失活 NF-κB 和 JNK/AP1 信号通路负向调节内皮细胞炎症反应。IMM-H007 抑制 ABCA1 的降解。 IMM-H007 通过调节脂质代谢来解决高脂饮食喂养的仓鼠的肝脏脂肪变性。IMM-H007 可用于非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 和炎性动脉粥样硬化的研究。 | |
| SJ-MX2407 | IM156 free base | IM156 (HL156A)，一种二甲双胍衍生物，也是 AMPK 的有效激活剂，可增强AMPK磷酸化。IM156 可通过抑制 complex I 来阻止 oxidative phosphorylation (OXPHOS)，并增加细胞凋亡。IM156 可改善各种类型的纤维化并抑制肿瘤。 | |
| SJ-MX4808 | RSVA405 | ||
| SJ-MX4859 | COH-SR4 | ||
| SJ-MX2407A | IM156 (HL156A) | ||
| SJ-MX5078 | BC1618 | BC1618，是具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂，可刺激 Ampk 信号 (阻止激活的 pAmpkα 被 Fbxo48 介导的蛋白酶体降解)。BC1618 促进线粒体分裂、促进自噬，提高肝脏胰岛素的敏感性。 | |
| SJ-MX2408 | XMD-17-51 (XMD17-51) | XMD-17-51 (XMD17-51)是一种有效的具有高度选择性的 NUAK1 的抑制剂。 | |
| SJ-MX4087 | BAY-3827 | BAY-3827是一种有效的AMPK抑制剂，可抑制AMPK激酶活性，在10 μM ATP浓度下的IC50值为1.4 nM，在2 mM ATP浓度下为15 nM。 | |
| SJ-MN1243 | Euphorbiasteroid | 千金子甾醇 | Euphorbiasteroid 是续随子中的三环二萜，可抑制 tyrosinase 活性，增强 AMPK 的磷酸化，具有抗癌、抗病毒、抗肥胖及多重耐药调节作用。 |
| SJ-MN1409 | Vaccarin | 王不留行黄酮苷 | Vaccarin是一种具有多种生物学功能的活性类黄酮糖苷。Vaccarin 显着促进伤口愈合以及伤口部位的内皮细胞和成纤维细胞增殖。Vaccarin 通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。 |
| SJ-BP0180 | SAMS | 萨姆斯肽 | SAMS肽是特异性的AMP活化蛋白激酶 (AMPK) 底物。 |
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