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AMPK (AMP活化蛋白激酶)是一种在细胞能量稳态中起作用的酶。它由三种蛋白质(亚基)组成，包括β-亚基的羧基末端结构域（β-CTD）、α-亚基（α-CTD）的C末端结构域以及γ-亚基的CBS结构域。它们共同构成了一种功能酶。
当上游激酶CAMKK2被细胞内钙离子激活，LKB1与STRAD和MO25组成异源三聚体时，AMPK机制激活。导致AMPK活化的因素有氧气应激、葡萄糖饥饿、运动以及线粒体毒物等，激活AMPK的药物主要为小分子变构激活剂和AMP仿制药AICAR。AMPK活化的作用就是促进分解代谢以减少合成代谢的过程，也就是减少ATP消耗，增加ATP合成的过程，维持能量平衡。AMPK一旦激活，主要调控在哺乳动物的四大类代谢：蛋白质代谢、脂质代谢、糖类代谢以及自噬和线粒体稳态，几乎包含生命体的整个生理代谢活动。
AMPK作为调控能量稳态的重要激酶，是真核生物细胞和有机体代谢的中心调节剂之一，负责监管细胞的能力输入和输出，维持细胞生理活动的平稳运转。同时，AMPK也是一个参与多种信号传导通路的关键蛋白。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-BP0411A | AMARA peptide TFA |
AMARA peptide TFA 是盐诱导激酶 (SIK) 和腺苷酸活化蛋白激酶 (AMPK) 的底物。 |
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| SJ-MX2408 | XMD-17-51 (XMD17-51) | XMD-17-51 (XMD17-51)是一种有效的具有高度选择性的 NUAK1 的抑制剂。 | |
| SJ-MX2793 | Flufenamic acid | 氟芬那酸 |
Flufenamic acid (CI-440;CN-27554)是NSAIDs(非甾体抗炎药)类的抗炎药。它能抑制环加氧酶(COX)，激活AMPK，还能调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel)，调节非选择性阳离子通道(NSC)，激活K+通道。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。 |
| SJ-MX4169 | MK-3903 |
MK-3903是一种新型的、有效的、选择性的AMPK (amp活化蛋白激酶)激活剂，对α1 β1 γ1亚基的EC50为8 nM。它能激活12个pAMPK复合物中的10个，EC50值在8-40 nM范围内，最大激活量为>50%。 |
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| SJ-MX4193 | Galegine hydrochloride |
Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物，有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物，产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。 |
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| SJ-MX4304 | EB-3D |
EB-3D是一种有效的选择性胆碱激酶α1（ChoKα1）抑制剂，对多种癌细胞系具有有效的抗增殖活性。抑制人胆碱激酶（ChoKα1）的IC50为1.0 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis)、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D能够减少磷酸胆碱的合成，并能极大地削弱乳腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。 |
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| SJ-MX2908 | HTH-01-015 |
HTH-01-015是一种有效的NUAK1激酶选择性抑制剂 (IC50 =100 nM)；仅弱抑制NUAK2 (IC50>10 μM)，不显著抑制139个其他激酶的活性，包括10个AMPK家族成员。 |
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| SJ-MX0941 | EX229 |
EX229 是一个苯并咪唑的衍生物，是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂，其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。EX229 的效力是A-769662（SJ-MX0564）的5-10倍。 |
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| SJ-MN0730 | Gomisin J | 戈米辛J |
Gomisin J是一种发现于Schisandra chinensis中的小分子木聚糖，已被证明具有血管扩张活性。Gomisin J通过激活AMPK、LKB1和Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II和抑制HepG2细胞中的胎球蛋白-A (fetuin-A)来调节脂质生成酶和脂质分解酶以及炎症分子的表达，从而抑制脂质积累。Gomisin J对治疗非酒精性脂肪肝具有潜在的疗效。 |
| SJ-MN0823 | Methyl cinnamate | 肉桂酸甲酯 |
Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate)，是花椒的有效成分，也是一种用途广泛的天然香料化合物。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 具有抗菌活性，是一种防止食品褐变的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。 |
| SJ-MN1243 | Euphorbiasteroid | 千金子甾醇 | Euphorbiasteroid 是续随子中的三环二萜，可抑制 tyrosinase 活性，增强 AMPK 的磷酸化，具有抗癌、抗病毒、抗肥胖及多重耐药调节作用。 |
| SJ-BP0180 | SAMS | 萨姆斯肽 | SAMS肽是特异性的AMP活化蛋白激酶 (AMPK) 底物。 |
| SJ-MX4078 | PF-249 |
PF-249 (PF-06685249) 是一种有效的、具有口服活性的变构 AMPK 激活剂，对重组 AMPK α1β1γ1 的 EC50 为 12 nM。PF-249 可用于糖尿病肾病研究。 |
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| SJ-MX5078 | BC1618 | BC1618，是具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂，可刺激 Ampk 信号 (阻止激活的 pAmpkα 被 Fbxo48 介导的蛋白酶体降解)。BC1618 促进线粒体分裂、促进自噬，提高肝脏胰岛素的敏感性。 | |
| SJ-MX4360 | GSK621 | GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂，其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。 | |
| SJ-MX4859 | COH-SR4 | COH-SR4 是线粒体氧化磷酸化的解偶联剂，通过间接激活 AMPK 和下游调节哺乳动物 mTORC1 信号通路来抑制 3T3-L1 细胞的脂肪生成，从而阻断了参与蛋白质合成、细胞周期进程的重要调控因子以及关键转录因子及其靶成脂基因的表达。COH-SR4 对白血病、黑色素瘤、乳腺癌和肺癌显示出强大的抗增殖活性。COH-SR4 是一种 AMPK 活化剂，通过激活 AMPK 来抑制脂肪细胞分化，可用于肥胖及代谢紊乱相关的研究。 | |
| SJ-MX6521 | MT 63-78 | MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂，EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。 | |
| SJ-MX6071 | MARK4 inhibitor 1 | MARK4 inhibitor 1 是有效的 MARK4 的抑制剂，IC50 值为1.54 μM。MARK4 inhibitor 1抑制癌细胞增殖、转移，诱导凋亡。 | |
| SJ-MN3287 | Xanthoangelol | Xanthoangelol 可从Angelica keiskei 中分离得到，可抑制肥胖引起的炎症反应。Xanthoangelol 具有抗菌活性。Xanthoangelol 可抑制单胺氧化酶。Xanthoangelol 诱导神经母细胞瘤和白血病细胞凋亡。 | |
| SJ-BP0345 | MOTS-c | MOTS-c是一种线粒体来源的多肽(MDP)，通过激活AMPK通路，抑制MAP激酶-c-fos信号通路发挥抗伤害和抗炎作用。 |
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