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AMPK (AMP活化蛋白激酶)是一种在细胞能量稳态中起作用的酶。它由三种蛋白质(亚基)组成，包括β-亚基的羧基末端结构域（β-CTD）、α-亚基（α-CTD）的C末端结构域以及γ-亚基的CBS结构域。它们共同构成了一种功能酶。
当上游激酶CAMKK2被细胞内钙离子激活，LKB1与STRAD和MO25组成异源三聚体时，AMPK机制激活。导致AMPK活化的因素有氧气应激、葡萄糖饥饿、运动以及线粒体毒物等，激活AMPK的药物主要为小分子变构激活剂和AMP仿制药AICAR。AMPK活化的作用就是促进分解代谢以减少合成代谢的过程，也就是减少ATP消耗，增加ATP合成的过程，维持能量平衡。AMPK一旦激活，主要调控在哺乳动物的四大类代谢：蛋白质代谢、脂质代谢、糖类代谢以及自噬和线粒体稳态，几乎包含生命体的整个生理代谢活动。
AMPK作为调控能量稳态的重要激酶，是真核生物细胞和有机体代谢的中心调节剂之一，负责监管细胞的能力输入和输出，维持细胞生理活动的平稳运转。同时，AMPK也是一个参与多种信号传导通路的关键蛋白。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-BP0411A | AMARA peptide TFA |
AMARA peptide TFA 是盐诱导激酶 (SIK) 和腺苷酸活化蛋白激酶 (AMPK) 的底物。 |
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| SJ-MA0033 | Doxorubicin (Adriamycin) hydrochloride | 盐酸阿霉素；盐酸多柔比星 |
Doxorubicin (Adriamycin) hydrochloride 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素，也是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化，还可诱导凋亡 (Apoptosis) 和自噬 (Autophag)。此产品溶解于 PBS 溶液可能会析出。推荐使用纯水配置母液，纯水或生理盐水稀释为工作液。 |
| SJ-MX0564 | A-769662 |
A-769662 是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效和选择性激活剂，在无细胞试验中 EC50 为 0.8 μM，对 GPPase/FBPase 活性几乎没有作用。 |
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| SJ-MX0129B | Dorsomorphin (Compound C) |
Dorsomorphin (Compound C) 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。、Dorsomorphin 也会抑制 I 型 BMP receptors ALK2、ALK3 和 ALK6 的活性。Dorsomorphin 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy) 。 如需进行动物实验，建议选择可水溶产品 SJ-MX0129A Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride。 |
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| SJ-MX0129A | Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride |
Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 也会抑制 I 型 BMP 受体 ALK2、ALK3 和 ALK6 的活性。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy)。 |
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| SJ-MX1912 | Phenformin hydrochloride | 盐酸苯乙双胍，盐酸苯乙福明 |
Phenformin hydrochloride 是一种双胍类的抗糖尿病药，能够使 AMPK 活化。 |
| SJ-MN0540 | Sinigrin | 黑芥子苷 |
Sinigrin 是十字花科植物中存在的主要芥子油苷。Sinigrin 通过 AMPK 和 MAPK 信号通路抑制 3T3-L1 脂肪细胞的早期脂肪生成。Sinigrin 具有有效的抗氧化、抗肿瘤和抗炎作用。 |
| SJ-MX2407 | Lixumistat |
Lixumistat (IM156) 是二甲双胍 (SJ-MX0210B) 的化学衍生物，是一种强效的，具有口服活性的 AMPK 激活剂。Lixumistat 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，可用于实体肿瘤的研究。 |
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| SJ-MN0823 | Methyl cinnamate | 肉桂酸甲酯 |
Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate)，是花椒的有效成分，也是一种用途广泛的天然香料化合物。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 具有抗菌活性，是一种防止食品褐变的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。 |
| SJ-MX4169 | MK-3903 |
MK-3903是一种新型的、有效的、选择性的AMPK (amp活化蛋白激酶)激活剂，对α1 β1 γ1亚基的EC50为8 nM。它能激活12个pAMPK复合物中的10个，EC50值在8-40 nM范围内，最大激活量为>50%。 |
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| SJ-MX4193 | Galegine hydrochloride |
Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物，有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物，产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。 |
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| SJ-MX4304 | EB-3D |
EB-3D是一种有效的选择性胆碱激酶α1（ChoKα1）抑制剂，对多种癌细胞系具有有效的抗增殖活性。抑制人胆碱激酶（ChoKα1）的IC50为1.0 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis)、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D能够减少磷酸胆碱的合成，并能极大地削弱乳腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。 |
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| SJ-MX4348 | ASP4132 |
ASP4132 是一种具有口服活性，有效的 AMPK 激活剂，EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性，可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。 |
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| SJ-MX2408 | XMD-17-51 (XMD17-51) | XMD-17-51 (XMD17-51)是一种有效的具有高度选择性的 NUAK1 的抑制剂。 | |
| SJ-MN1145 | Danthron | 1,8-二羟基蒽醌 | Danthron 是一种从中药 rhubarb 中提取的天然产物。Danthron 通过激活 AMPK 来调节葡萄糖和脂质代谢。 |
| SJ-MN1158 | Ginkgolide C | 银杏内酯C | Ginkgolide C 是从银杏叶中分离到的黄酮类物质，具有多种生物功能，可以减少血小板聚集，改善阿尔兹海默症等。 |
| SJ-MN1243 | Euphorbiasteroid | 千金子甾醇 |
Euphorbiasteroid 是续随子中的三环二萜，可抑制 tyrosinase 活性，增强 AMPK 的磷酸化，具有抗癌、抗病毒、抗肥胖及多重耐药调节作用。 |
| SJ-MN1409 | Vaccarin | 王不留行黄酮苷 |
Vaccarin 是一种具有多种生物学功能的活性类黄酮糖苷。Vaccarin 显著促进伤口愈合以及伤口部位的内皮细胞和成纤维细胞增殖。Vaccarin 通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。 |
| SJ-BP0180 | SAMS | 萨姆斯肽 | SAMS肽是特异性的AMP活化蛋白激酶 (AMPK) 底物。 |
| SJ-MN0730 | Gomisin J | 戈米辛J |
Gomisin J是一种发现于Schisandra chinensis中的小分子木聚糖，已被证明具有血管扩张活性。Gomisin J通过激活AMPK、LKB1和Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II和抑制HepG2细胞中的胎球蛋白-A (fetuin-A)来调节脂质生成酶和脂质分解酶以及炎症分子的表达，从而抑制脂质积累。Gomisin J对治疗非酒精性脂肪肝具有潜在的疗效。 |
