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AMPK

 

AMPK (AMP活化蛋白激酶)是一种在细胞能量稳态中起作用的酶。它由三种蛋白质(亚基)组成,包括β-亚基的羧基末端结构域(β-CTD)、α-亚基(α-CTD)的C末端结构域以及γ-亚基的CBS结构域。它们共同构成了一种功能酶。

 

当上游激酶CAMKK2被细胞内钙离子激活,LKB1与STRAD和MO25组成异源三聚体时,AMPK机制激活。导致AMPK活化的因素有氧气应激、葡萄糖饥饿、运动以及线粒体毒物等,激活AMPK的药物主要为小分子变构激活剂和AMP仿制药AICAR。AMPK活化的作用就是促进分解代谢以减少合成代谢的过程,也就是减少ATP消耗,增加ATP合成的过程,维持能量平衡。AMPK一旦激活,主要调控在哺乳动物的四大类代谢:蛋白质代谢、脂质代谢、糖类代谢以及自噬和线粒体稳态,几乎包含生命体的整个生理代谢活动。

 

AMPK作为调控能量稳态的重要激酶,是真核生物细胞和有机体代谢的中心调节剂之一,负责监管细胞的能力输入和输出,维持细胞生理活动的平稳运转。同时,AMPK也是一个参与多种信号传导通路的关键蛋白。

AMPK 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-BP0411A AMARA peptide TFA

AMARA peptide TFA 是盐诱导激酶 (SIK) 和腺苷酸活化蛋白激酶 (AMPK) 的底物。

SJ-MN0435 10-Gingerol 1-姜酚

10-Gingerol 是一种 AMPK 激动剂,发现于生姜鲜根茎油树脂中,具有抗炎、抗氧化和抗增殖活性。10-Gingerol 抑制新生内膜增生,抑制血管平滑肌细胞增殖。10-Gingerol 对 DPPH 自由基的清除活性的 IC50 值 10.47 μM,对超氧自由基的清除活性的 IC50 值 1.68 μM,对羟基自由基的清除活性的 IC50 值 1.35 μM。10-Gingerol 对 MDA-MB-231 肿瘤细胞株增殖有抑制作用,IC50 值为 12.1 μM。10-Gingerol 通过靶向 MDA-MB-231/IR 细胞的 PI3K/Akt 信号通路抑制增殖、迁移、侵袭和诱导凋亡 (apoptosis)。10-Gingerol 有望用于溃疡性结肠炎的研究。

SJ-MN0540 Sinigrin 黑芥子苷

Sinigrin 是十字花科植物中存在的主要芥子油苷。Sinigrin 通过 AMPK MAPK 信号通路抑制 3T3-L1 脂肪细胞的早期脂肪生成。Sinigrin 具有有效的抗氧化、抗肿瘤和抗炎作用。

SJ-MX2407 Lixumistat

Lixumistat (IM156) 是二甲双胍 (SJ-MX0210B) 的化学衍生物,是一种强效的,具有口服活性的 AMPK 激活剂。Lixumistat 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。

SJ-MA0033 Doxorubicin (Adriamycin) hydrochloride 盐酸阿霉素;盐酸多柔比星

Doxorubicin (Adriamycin) hydrochloride 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素,也是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化,还可诱导凋亡 (Apoptosis) 和自噬 (Autophag)。此产品溶解于 PBS 溶液可能会析出。推荐使用纯水配置母液,纯水或生理盐水稀释为工作液。

SJ-MX0342 AICAR (Acadesine) 阿卡地新

AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物,也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy),YAPmitophagy 抑制剂。

SJ-MX0564 A-769662

A-769662 是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效和选择性激活剂,在无细胞试验中 EC50 为 0.8 μM,对 GPPase/FBPase 活性几乎没有作用。

SJ-MX0129B Dorsomorphin (Compound C)

Dorsomorphin (Compound C) 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。、Dorsomorphin 也会抑制 I 型 BMP receptors ALK2、ALK3 和 ALK6 的活性。Dorsomorphin 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy) 。

如需进行动物实验,建议选择可水溶产品 SJ-MX0129A Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride。

SJ-MX0210A Metformin hydrochloride 盐酸二甲双胍

Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和 GADD153 来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0129A Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride

Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 也会抑制 I 型 BMP 受体 ALK2ALK3 ALK6 的活性。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0210B Metformin 二甲双胍

Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和 GADD153 来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。Metformin 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。Metformin 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。

SJ-MN0162 6-Gingerol 6-姜辣素

6-Gingerol 是从生姜中分离的活性物质,具有多种生物活性,包括抗癌,抗炎和抗氧化。

SJ-MX1912 Phenformin hydrochloride 盐酸苯乙双胍,盐酸苯乙福明

Phenformin hydrochloride 是一种双胍类的抗糖尿病药,能够使 AMPK 活化。

SJ-MX2408 XMD-17-51 (XMD17-51) XMD-17-51 (XMD17-51)是一种有效的具有高度选择性的 NUAK1 的抑制剂。
SJ-MN1006 Daphnetin 瑞香素

Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种来源于 Genus Daphne 的香豆素衍生物,是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase),对 EGFRPKA PKC IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬 (autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性,并抑制 TNF-αIL-1βROSMDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。Daphnetin 可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。

SJ-MN1296 Lithospermic acid 紫草酸

Lithospermic acid 是一种从丹参中分离出来的活性成分,为多环酚类羧酸,已知具有多种药理作用,如抗高血压和抗氧化作用,且在体外和体内对 CCl4 引起的急性肝损伤具有抗氧化和保肝活性。

SJ-MN1145 Danthron 1,8-二羟基蒽醌 Danthron 是一种从中药 rhubarb 中提取的天然产物。Danthron 通过激活 AMPK 来调节葡萄糖和脂质代谢。
SJ-MN1158 Ginkgolide C 银杏内酯C Ginkgolide C 是从银杏叶中分离到的黄酮类物质,具有多种生物功能,可以减少血小板聚集,改善阿尔兹海默症等。
SJ-MN1243 Euphorbiasteroid 千金子甾醇

Euphorbiasteroid 是续随子中的三环二萜,可抑制 tyrosinase 活性,增强 AMPK 的磷酸化,具有抗癌、抗病毒、抗肥胖及多重耐药调节作用。

SJ-MN1409 Vaccarin 王不留行黄酮苷

Vaccarin 是一种具有多种生物学功能的活性类黄酮糖苷。Vaccarin 显著促进伤口愈合以及伤口部位的内皮细胞和成纤维细胞增殖。Vaccarin 通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。Vaccarin 通过激活 AKTERK 促进新血管形成。Vaccarin 是一种 MAPKNF-κB NFAT 抑制剂,有效阻断 RANKL 诱导的破骨细胞形成。