AMPK

AMPK (AMP活化蛋白激酶)是一种在细胞能量稳态中起作用的酶。它由三种蛋白质(亚基)组成，包括β-亚基的羧基末端结构域（β-CTD）、α-亚基（α-CTD）的C末端结构域以及γ-亚基的CBS结构域。它们共同构成了一种功能酶。

当上游激酶CAMKK2被细胞内钙离子激活，LKB1与STRAD和MO25组成异源三聚体时，AMPK机制激活。导致AMPK活化的因素有氧气应激、葡萄糖饥饿、运动以及线粒体毒物等，激活AMPK的药物主要为小分子变构激活剂和AMP仿制药AICAR。AMPK活化的作用就是促进分解代谢以减少合成代谢的过程，也就是减少ATP消耗，增加ATP合成的过程，维持能量平衡。AMPK一旦激活，主要调控在哺乳动物的四大类代谢：蛋白质代谢、脂质代谢、糖类代谢以及自噬和线粒体稳态，几乎包含生命体的整个生理代谢活动。

AMPK作为调控能量稳态的重要激酶，是真核生物细胞和有机体代谢的中心调节剂之一，负责监管细胞的能力输入和输出，维持细胞生理活动的平稳运转。同时，AMPK也是一个参与多种信号传导通路的关键蛋白。

AMPK 相关靶点

全部(89) AMPK激活剂(63) AMPK抑制剂(20) AMPK诱导剂(2) AMPK其他(4)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-BP0411A	AMARA peptide TFA		AMARA peptide TFA 是盐诱导激酶 (SIK) 和腺苷酸活化蛋白激酶 (AMPK) 的底物。
SJ-MX0342	AICAR (Acadesine)	阿卡地新	AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物，也是强效 AMPK 激活剂。AICAR 通过增加磷酸化激活 AMPK，导致 HMG-CoA 还原酶的磷酸化和失活，以及脂肪酸和甾醇合成几乎完全停止。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。
SJ-MX0564	A-769662		A-769662 是 AMP 活化蛋白激酶（AMPK）的有效和选择性激活剂，在无细胞试验中 EC50 为 0.8 μM，对 GPPase/FBPase 活性几乎没有作用。
SJ-MX1912	Phenformin hydrochloride	盐酸苯乙双胍，盐酸苯乙福明	Phenformin hydrochloride 是一种双胍类的抗糖尿病药，能够使 AMPK 活化。
SJ-MX2048	PF-06409577		PF-06409577是有效，选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂，EC50 值为7 nM。
SJ-MX2407	IM156 free base		IM156 (HL156A)，一种二甲双胍衍生物，也是 AMPK 的有效激活剂，可增强AMPK磷酸化。IM156 可通过抑制 complex I 来阻止 oxidative phosphorylation (OXPHOS)，并增加细胞凋亡。IM156 可改善各种类型的纤维化并抑制肿瘤。
SJ-MX2408	XMD-17-51 (XMD17-51)		XMD-17-51 (XMD17-51)是一种有效的具有高度选择性的 NUAK1 的抑制剂。
SJ-MX2793	Flufenamic acid	氟芬那酸	Flufenamic acid (CI-440;CN-27554)是NSAIDs(非甾体抗炎药)类的抗炎药。它能抑制环加氧酶(COX)，激活AMPK，还能调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca²⁺ channel)，调节非选择性阳离子通道(NSC)，激活K⁺通道。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。
SJ-MX4169	MK-3903		MK-3903是一种新型的、有效的、选择性的AMPK (amp活化蛋白激酶)激活剂，对α1 β1 γ1亚基的EC50为8 nM。它能激活12个pAMPK复合物中的10个，EC50值在8-40 nM范围内，最大激活量为>50%。
SJ-MX4193	Galegine hydrochloride		Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物，有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物，产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。
SJ-MX4241	O-304		O-304是一种首创的，口服生物可利用的泛AMPK激活剂，通过抑制pAMPK的去磷酸化来增加AMPK活性。O-304作为治疗2型糖尿病(T2D)及相关心血管并发症的药物具有巨大潜力。
SJ-MX4304	EB-3D		EB-3D是一种有效的选择性胆碱激酶α1（ChoKα1）抑制剂，对多种癌细胞系具有有效的抗增殖活性。抑制人胆碱激酶（ChoKα1）的IC50为1.0 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis)、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D能够减少磷酸胆碱的合成，并能极大地削弱乳腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。
SJ-MX4348	ASP4132		ASP4132 是一种具有口服活性，有效的 AMPK 激活剂，EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性，可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
SJ-MX2908	HTH-01-015		HTH-01-015是一种有效的NUAK1激酶选择性抑制剂 (IC50 =100 nM)；仅弱抑制NUAK2 (IC50>10 μM)，不显著抑制139个其他激酶的活性，包括10个AMPK家族成员。
SJ-MX3499	WZ4003		WZ4003是一种新型、高效、高度特异性的NUAK激酶抑制剂，它对NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM，对其他139种激酶的抑制作用不大。
SJ-MX0941	EX229		EX229 是一个苯并咪唑的衍生物，是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂，其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。EX229 的效力是A-769662（SJ-MX0564）的5-10倍。
SJ-MN0730	Gomisin J	戈米辛J	Gomisin J是一种发现于Schisandra chinensis中的小分子木聚糖，已被证明具有血管扩张活性。Gomisin J通过激活AMPK、LKB1和Ca²⁺/钙调素依赖性蛋白激酶II和抑制HepG2细胞中的胎球蛋白-A (fetuin-A)来调节脂质生成酶和脂质分解酶以及炎症分子的表达，从而抑制脂质积累。Gomisin J对治疗非酒精性脂肪肝具有潜在的疗效。
SJ-MN0823	Methyl cinnamate	肉桂酸甲酯	Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate)，是花椒的有效成分，也是一种用途广泛的天然香料化合物。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 具有抗菌活性，是一种防止食品褐变的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。
SJ-MN1145	Danthron	1,8-二羟基蒽醌	Danthron 是一种从中药 rhubarb 中提取的天然产物。Danthron 通过激活 AMPK 来调节葡萄糖和脂质代谢。
SJ-MN1243	Euphorbiasteroid	千金子甾醇	Euphorbiasteroid 是续随子中的三环二萜，可抑制 tyrosinase 活性，增强 AMPK 的磷酸化，具有抗癌、抗病毒、抗肥胖及多重耐药调节作用。