Dorsomorphin (Compound C) 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。、Dorsomorphin 也会抑制 I 型 BMP receptors ALK2、ALK3 和 ALK6 的活性。Dorsomorphin 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy) 。
如需进行动物实验，建议选择可水溶产品 SJ-MX0129A Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride。
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| Cas No. |
866405-64-3
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| 分子式 |
C24H25N5O
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| 分子量 |
399.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Dorsomorphin (Compound C) 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。、Dorsomorphin 也会抑制 I 型 BMP receptors ALK2、ALK3 和 ALK6 的活性。Dorsomorphin 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy) 。 如需进行动物实验，建议选择可水溶产品 SJ-MX0129A Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
AMPK；TGF-β Receptor；Autophagy；Organoid
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| 作用通路 |
Epigenetics；PI3K/Akt/mTOR；TGF-beta/Smad；Autophagy；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Dorsomorphin (0-10 μM；18 小时) 在人纤维肉瘤 HT1080 细胞中以剂量依赖性方式抑制 2DG 诱导的 GRP78 启动子活性，但对衣霉素诱导的 GRP78 启动子活性几乎没有影响。Dorsomorphin 还抑制葡萄糖戒断诱导的 GRP78 启动子活性 [1]。 Dorsomorphin 对 2DG 诱导的 PERK 活化没有影响，并降低 HT1080 细胞中 2DG 诱导的 AMPK 磷酸化水平 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Dorsomorphin (10 mg/kg；静脉内一次) 治疗成年小鼠，会导致小鼠总血清铁浓度增加 60%，并且降低铁调素表达的基础水平 [3]。 Dorsomorphin (0.2 mg/kg；静脉注射，LPS 注射前 30 分钟) 可降低注射 LPS 的大鼠主动脉中 ICAM-1 和 VCAM-1 的表达 [4]。 与仅接受 LPS 处理的动物相比，Dorsomorphin (25 mg/kg；腹腔内注射；在雄性 BALB/c 小鼠中) 在注射脂多糖 (LPS) 前处理，能显著降低致死率 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
3 mg/mL (7.51 mM) 50℃水浴；16 mg/mL (40.05 mM) pH=2，60℃水浴，超声
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|---|---|---|
| Others |
1M HCl: 50 mg/mL (125.16 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5032 mL | 12.5160 mL | 25.0319 mL | |
| 5 mM | 0.5006 mL | 2.5032 mL | 5.0064 mL | |
| 10 mM | 0.2503 mL | 1.2516 mL | 2.5032 mL | |
| 50 mM | 0.0501 mL | 0.2503 mL | 0.5006 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
