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Angiotensin Receptor

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SJ-BP0036 Angiotensin II human Acetate 人血管紧张素II醋酸盐

Angiotensin II human Acetate 是⼀种⾎管收缩剂,是肾素/⾎管紧张素系统 (renin-angiotensin system,RAS) 的主要⽣物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1 型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2 型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。

SJ-MX0920 Losartan (DuP 753) Potassium 氯沙坦钾

Losartan (DuP 753) Potassium 是一种选择性、非肽血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂,与血管紧张素II (Ang II) 竞争性结合 AT1 受体,IC50 为 20 nM。Losartan (DuP 753) Potassium 能够抑制胶原蛋白I的合成。

SJ-MX4573 Nitrosoglutathione

Nitrosoglutathione (GSNO) 是外源性的 NO 供体,和大鼠酒精脱氢酶 III 类同工酶的底物,可抑制脑血管紧张素 II 依赖性和非依赖型的 AT1 受体反应。

SJ-BP0036A Angiotensin II human 人血管紧张素 Ⅱ

Angiotensin II human 是⼀种⾎管收缩剂,是肾素/⾎管紧张素系统 (renin-angiotensin system,RAS) 的主要⽣物活性肽。Angiotensin II human 在调节⼈类⾎压中起着核⼼作⽤,主要通过⾎管紧张素 II 与 G 蛋⽩偶联受体 (GPCRs)、⾎管紧张素 II 1型受体 (AT1R) 和⾎管紧张素 II 2 型受体 (AT2R) 之间的相互作⽤来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。

SJ-MX1006 Tranilast 曲尼司特

Tranilast (SB 252218, MK-341) 是一种临床抗过敏药物,对哮喘和过敏性皮炎具有较好的效果和安全性。Tranilast 可通过抑制 NLRP3 炎症小体改善其驱动的相关炎症性疾病。Tranilast 抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2IC50 = 0.1 mM)。Tranilast 具有抗炎和免疫调节作用。

SJ-MX6028 YS-49

YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。

SJ-BP0525 Talfirastide acetate

Talfirastide acetate 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 中的一种内源性七肽,由于其在心肌细胞中的抗炎和抗纤维化活性而具有心脏保护作用。Talfirastide acetate 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性(IC50=0.65 μM)。Talfirastide acetate 通过抑制血管紧张素转换酶和释放一氧化氮作为激肽诱导的血管舒张的局部协同调节剂。Talfirastide acetate 阻断血管紧张素 Ⅱ 诱导的平滑肌细胞增殖和肥大,对内皮细胞具有抗血管生成和生长抑制作用。

SJ-BP0117 Angiotensin (1-7) 血管紧张素 (1-7)

Angiotensin 1-7 (Ang-(1-7)) 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 中的一种内源性七肽,由于其在心肌细胞中的抗炎和抗纤维化活性而具有心脏保护作用。Angiotensin 1-7 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性,IC50 值为 0.65 μM。Angiotensin 1-7 通过抑制血管紧张素转换酶和释放一氧化氮,可作为激肽诱导的血管舒张的局部协同调节剂。Angiotensin 1-7 阻断 Ang II 诱导的平滑肌细胞增殖和肥大,并显示对内皮的抗血管生成和生长抑制作用。Angiotensin 1-7 显示出抗炎活性。

SJ-MX0802 Eprosartan Mesylate 甲磺酸依普罗沙坦

Eprosartan mesylate (SKF-108566J) 是一种选择性,竞争性,非肽和具有口服活性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂,可用作降压剂。Eprosartan mesylate 结合血管紧张素 II 受体,在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。

SJ-BP0108 A 779

A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂,Mas受体为一种Ang1-7 receptor,区别于传统的AngII。

SJ-BP0185 Alamandine

Alamandine 是一种血管活性肽,是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的一个组成部分,还是一种 G 蛋白偶联受体 MrgD 的内源性配体。Alamandine 可以调节血压,通过抗高血压作用来保护肾脏和心脏。

SJ-MX2769 Olmesartan medoxomil 奥美沙坦酯

Olmesartan medoxomil 是奥美沙坦的前药形式美多索米酯,是一种有效的选择性血管紧张素 II 型 1/AT1 受体拮抗剂,具有抗高血压作用。它已被批准用于治疗高血压。

SJ-MX0802A Eprosartan 依普沙坦

Eprosartan (SKF-108566J free base) 是一种选择性,竞争性,非肽和具有口服活性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂,可用作降压剂。Eprosartan 结合血管紧张素 II 受体,在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。

SJ-MX2109 Azilsartan medoxomil 阿齐沙坦酯

Azilsartan medoxomil (TAK 491) 是口服活性的 1 型血管紧张素 II 受体拮抗剂,IC50 为 0.62 nM。

SJ-MX1836 Irbesartan 安博维,厄贝沙坦

Irbesartan (SR-47436) 是一种 Ang II 型 1 (AT1) 受体阻滞剂 (ARB),具有口服活性。Irbesartan 可放松血管,降低血压,增加血液和氧气供应到心脏。 Irbesartan 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病的研究。

SJ-MX1315 Candesartan Cilexetil 坎地沙坦酯

Candesartan Cilexetil (TCV-116) 是一种血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 抑制剂,Candesartan Cilexetil 具有改善肺纤维化,抗病毒和皮肤创面愈合作用,可用于高血压的研究。

SJ-MX5561 Buloxibutid

Buloxibutid (AT2 receptor agonist C21) 是一种类似活性分子的,选择性 angiotensin II AT2 receptor (血管紧张素 II AT2 受体)激动剂,对 AT2 受体和 AT1 受体的 Ki 值分别为 0.4 nM 和 10 μM。

SJ-MX2109A Azilsartan medoxomil monopotassium 阿齐沙坦酯钾盐

Azilsartan medoxomil monopotassium 是口服活性的1型血管紧张素II受体拮抗剂,IC50 为 0.62 nM。

SJ-BP0206A Angiotensin II (3-8), human TFA

Angiotensin II (3-8), human (TFA) 是一种活性稍弱的血管紧张素 AT1 受体激动剂。

SJ-MX0401 Sacubitril/valsartan (LCZ696) 沙库必曲/缬沙坦

Sacubitril/Valsartan (LCZ696) 是由 Valsartan (an ARB) 和 Sacubitril (AHU377) 组成,摩尔比为 1:1,是一种首创的,口服有效的血管紧张素受体-脑啡肽酶 (ARN) 双抑制剂,用于研究高血压和心力衰竭。Sacubitril/Valsartan 可通过抑制炎症、氧化应激和细胞凋亡来改善糖尿性心肌病。