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Losartan (DuP 753) Potassium是一种选择性、非肽血管紧张素II 受体1型（AT1）拮抗剂，与血管紧张素II （Ang II）竞争性结合AT1受体，IC50为20 nM。Losartan (DuP 753) Potassium能够抑制胶原蛋白I的合成。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 mg | ¥ 335.00 | |
| 1 g | ¥ 410.00 | |
| 5 g | ¥ 970.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
124750-99-8
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H22ClKN6O
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| 分子量 |
461.00
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Losartan (DuP 753) Potassium是一种选择性、非肽血管紧张素II 受体1型（AT1）拮抗剂，与血管紧张素II （Ang II）竞争性结合AT1受体，IC50为20 nM。Losartan (DuP 753) Potassium能够抑制胶原蛋白I的合成。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Angiotensin Receptor |
| 作用通路 |
GPCR/G Protein |
| 应用领域 |
心血管；内分泌
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| IC50 & Target |
IC50: 20 nM (angiotensin II) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Losartan与血管紧张素 II 与 AT1 受体的结合竞争， 抑制 50% Ang II (IC50) 结合的浓度为 20 nM [1]。 Losartan(40 μM) 影响 ISC，但阻止 Ang II 对 ISC 的影响 [2]。 Losartan显着降低子宫内膜癌细胞中 Ang II 介导的细胞增殖。 与单独使用每种药物相比，Losartan和抗 miR-155 的组合具有显着更大的抗增殖作用 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
与安慰剂治疗的 Fbn1C1039G/+ 动物相比，Losartan（0.6 g/L，口服）治疗的 Fbn1C1039G/+ 小鼠的远端空域口径降低。 滴定Losartan和propranolol 的剂量以达到相当的血流动力学效果。 pSmad2 核染色分析表明，Losartan拮抗 Fbn1C1039G/+ 小鼠主动脉壁中的 TGF-β 信号传导。 Losartan可以改善肺部疾病表现，这一事件与改善的血流动力学不太可能相关 [4]。 Losartan（10 mg/kg，动脉内注射）使血液血管紧张素水平增加四到六倍。 Losartan（10 mg/kg，腹腔注射）使血浆肾素水平增加 100 倍； 血浆血管紧张素原水平降至对照的 24%； 和血浆醛固酮水平不变 [5]。 |
| 参考文献 |
[1]. Burnier, M. Angiotensin II type 1 receptor blockers. Circulation, 2001. 103(6): p. 904-12. [2]. Ashry, O., et al. Evidence for expression and function of angiotensin II receptor type 1 in pulmonary epithelial cells. Respir Physiol Neurobiol, 2014. [3]. Choi, C.H., et al. Angiotensin II type I receptor and miR-155 in endometrial cancers: synergistic antiproliferative effects of anti-miR-155 and losartan on endometrial cancer cells. Gynecol Oncol, 2012. 126(1): p. 124-31. [4]. Habashi, J.P., et al. Losartan, an AT1 antagonist, prevents aortic aneurysm in a mouse model of Marfan syndrome. Science, 2006. 312(5770): p. 117-21. [5]. Campbell, D.J., et al. Effects of losartan on angiotensin and bradykinin peptides and angiotensin-converting enzyme. J Cardiovasc Pharmacol, 1995. 26(2): p. 233-40. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
92 mg/mL (199.13 mM)
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
92 mg/mL (199.13 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1692 mL | 10.8460 mL | 21.6920 mL | |
| 5 mM | 0.4338 mL | 2.1692 mL | 4.3384 mL | |
| 10 mM | 0.2169 mL | 1.0846 mL | 2.1692 mL | |
| 50 mM | 0.0434 mL | 0.2169 mL | 0.4338 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Burnier, M. Angiotensin II type 1 receptor blockers. Circulation, 2001. 103(6): p. 904-12.
[2]. Ashry, O., et al. Evidence for expression and function of angiotensin II receptor type 1 in pulmonary epithelial cells. Respir Physiol Neurobiol, 2014.
[3]. Choi, C.H., et al. Angiotensin II type I receptor and miR-155 in endometrial cancers: synergistic antiproliferative effects of anti-miR-155 and losartan on endometrial cancer cells. Gynecol Oncol, 2012. 126(1): p. 124-31.
[4]. Habashi, J.P., et al. Losartan, an AT1 antagonist, prevents aortic aneurysm in a mouse model of Marfan syndrome. Science, 2006. 312(5770): p. 117-21.
[5]. Campbell, D.J., et al. Effects of losartan on angiotensin and bradykinin peptides and angiotensin-converting enzyme. J Cardiovasc Pharmacol, 1995. 26(2): p. 233-40.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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