| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX3967 | Methionine | D-蛋氨酸 |
Methionine (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂,它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。 |
| SJ-MN3270 | Harmane | 哈尔满碱 |
Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50=7 μM),对 mACh、Opioid Receptor、MAO-A/B、α2-肾上腺素受体的 IC50 分别为 24 μM、2.8 μM、0.5 μM、5 μM 和 18 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。 |
| SJ-MX3989 | Zuranolone |
Zuranolone 是一种正在开发的用于治疗抑郁症的研究性药物。Zuranolone 作为一种新型和有效的 GABAA 受体调节剂/激动剂,作用于突触和突触外受体亚型,对 α1β2γ2 和 α4β3δ GABAA 受体的 EC50 分别为 296 nM 和 163 nM,并具有优异的口服 DMPK 特性。 |
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| SJ-MN0607 | Bicuculline | 荷包牡丹碱 |
Bicuculline ((+)-Bicuculline) 作为惊厥生物碱,是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂,IC50 为 2 μM。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究,还可以用做 ADC 的毒物分子。 |
| SJ-MX2494 | Afloqualone | 氟喹酮 |
Afloqualone (HQ-495) 是一种具有口服活性的中枢性肌肉松弛剂和抗眩晕剂,可增加外侧前庭核神经元 GABA 受体的敏感性。Afloqualone (HQ-495) 能够用于腰痛和颈臂肩综合征的研究。 |
| SJ-MX5408 | 4-Acetamidobutanoic acid |
4-Acetamidobutanoic acid (N-acetyl GABA) 是 GABA 的衍生物,具有抗氧化和抗菌活性。 |
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| SJ-MX4311 | Antipyrine | 安替比林 |
Antipyrine (Phenazone) 是一种退烧剂和止痛剂。Antipyrine 可被用作氧化药物代谢的探针药物。Antipyrine 已被广泛用于评估人类的肝氧化能力。 |
| SJ-MN3429 | Arecaidine hydrochloride | 盐酸槟榔次碱 |
Arecaidine hydrochloride,一种吡啶生物碱,是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine hydrochloride 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1,SLC36A1) 的底物,竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。 |
| SJ-MX5380 | L-DABA |
L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid)是 GABA 转氨酶的弱抑制剂,IC50 值大于 500 μM。在体内和体外具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX5414 | Gabazine |
Gabazine是 GABAA 受体的选择性竞争性拮抗剂,其对 GABA 受体的 IC50 值为 0.2 μM。 |
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| SJ-MX5750 | Vigabatrin | 氨己烯酸 |
Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。 |
| SJ-MX0468A | Furosemide sodium | 呋塞米钠 |
Furosemide sodium 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide sodium 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide sodium 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。 |
| SJ-MX1360A | Tiagabine | 噻加宾 |
Tiagabine hydrochloride 是一种抗惊厥剂,也是 GAT-1 GABA 转运体的选择性抑制剂,其 Ki 值为 ~0.1 μM。Tiagabine hydrochloride 对突触体、神经元和神经胶质中 [3H]GABA 的再摄取具有强效的选择性抑制作用,IC50 分别为 67、446 和 182 nM。Tiagabine hydrochloride 具有神经保护特性。 |
| SJ-MX6830 | Picamilon |
Picamilon 是一种具有口服活性的 γ-氨基丁酸的衍生物,具有益智作用。Picamilon 能够改善大鼠癫痫模型,并促进 Alloxan 诱导的大鼠糖尿病模型的胰腺功能紊乱的矫正。 |
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| SJ-MX2213A | Riluzole hydrochloride | 盐酸利鲁唑 |
Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。 |
| SJ-MA0872 | Lotilaner | 洛替拉纳 |
Lotilaner 是一种杀寄生虫剂,为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂,对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。Lotilaner 对家犬的 GABAA 无明显作用。 |
| SJ-MN1603 | Cholesterol myristate | 胆固醇肉豆蔻酸 |
Cholesterol myristate 是中药中天然类固醇。Cholesterol myristate 与多种离子通道结合,例如 nAChR,GABAA receptor 和内向整流钾离子通道 (potassium ion channel)。 |
| SJ-MN3532 | 6-Methylflavone | 6-甲基黄酮 |
6-Methylflavone 是 α1β2γ2L 和 α1β2 GABAA 受体的激活剂。 |
| SJ-MX0468 | Furosemide (NSC 269420) | 呋塞米 |
Furosemide 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。 |
| SJ-MX0010 | AZD-7325 |
AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM),Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM,但在α1 和α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。 |