Bicuculline - CAS:485-49-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Bicuculline

目录号 : SJ-MN0607 别名 : d-Bicuculline; (+)-Bicuculline 中文名称 : 荷包牡丹碱 纯度：99.84%

Bicuculline ((+)-Bicuculline) 作为惊厥生物碱，是一种竞争性的神经递质 GABA_A 受体拮抗剂，IC50 为 2 μM。Bicuculline 还能阻断 Ca²⁺ 激活钾 (SK) 通道，并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究，还可以用做 ADC 的毒物分子。

CAS No. :485-49-4

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规格	价格	货期
50 mg	¥ 385.00
100 mg	¥ 640.00
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Cas No.

485-49-4

分子式

C₂₀H₁₇NO₆

分子量

367.35

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性	Bicuculline ((+)-Bicuculline) 作为惊厥生物碱，是一种竞争性的神经递质 GABA_A 受体拮抗剂，IC50 为 2 μM。Bicuculline 还能阻断 Ca²⁺ 激活钾 (SK) 通道，并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究，还可以用做 ADC 的毒物分子。
相关靶点	GABA Receptor；ADC Cytotoxin
作用通路	Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；ADC 相关分子
相关疾病模型	癫痫模型
产品类别	天然产物
应用领域	神经科学
IC50 & Target	IC50: 2 μM (GABA_A) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Bicuculline (1-100μM) 抑制 GABA (40 μM) 产生的 Cl^-电导，这种作用存在剂量依赖性 ^[1]。 Bicuculline 也抑制 GABA(40 μM) 对 α₁β₂γ_2L 受体的激动作用。1 和 3 μM 的 Bicuculline 分别提高 GABA 的 EC50 值 1.6 倍 (41.0-67.0 μM) 和 3.6 倍 (36.1-129.0 μM) ^[1]。 Bicuculline 作用于 α₁β₂γ_2LGABA_A受体，具有竞争性的拮抗剂性质 ^[1]。除了作为有效的 GABA_A受体拮抗剂，Bicuculline 也抑制 Ca²⁺激活的钾离子通道 ^[2]。在来自大鼠 E18 胚胎的原代皮质神经元中，Bicuculline (15–60 min；10 μM) 可以增强突触 NMDAR 信号通路。Bicuculline 的使用可以导致 STEP₆₁表达的迅速下降，同时伴随在包括 GluN2B、Pyk2 和 ERK1/2 等 STEP 底物的酪氨酸磷酸化增加^[3]。
体内研究 (In Vivo)	Bicuculline (3.5 mg/kg；每天注射；持续 26 天；13 个月大的切除卵巢的未交配雌性 Fischer-344 大鼠) 在中年卵巢切除大鼠中可以减弱黄体酮诱导的记忆损伤 ^[4]。
参考文献	[1]. Huang SH, et al. Bilobalide, a sesquiterpene trilactone from Ginkgo biloba, is an antagonist at recombinant alpha1beta2gamma2L GABA(A) receptors. Eur J Pharmacol, 2003, 464(1), 1-8. [2]. Khawaled R, et al. Bicuculline block of small-conductance calcium-activated potassium channels. Pflugers Arch, 1999, 438(3), 314-321. [3]. Xu Jian, et al. Synaptic NMDA Receptor Activation Induces Ubiquitination and Degradation of STEP₆₁. Mol Neurobiol. 2018 Apr;55(4):3096-3111. [4]. Braden BB, et al. The GABAA antagonist bicuculline attenuates progesterone-induced memory impairments in middle-aged ovariectomized rats. Front Aging Neurosci. 2015 Aug 14;7:149.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	74 mg/mL (201.44 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7222 mL	13.6110 mL	27.2220 mL
	5 mM	0.5444 mL	2.7222 mL	5.4444 mL
	10 mM	0.2722 mL	1.3611 mL	2.7222 mL
	50 mM	0.0544 mL	0.2722 mL	0.5444 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。