Bicuculline ((+)-Bicuculline) 作为惊厥生物碱，是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂，IC50 为 2 μM。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道，并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究，还可以用做 ADC 的毒物分子。
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| Cas No. |
485-49-4
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| 分子式 |
C20H17NO6
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| 分子量 |
367.35
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Bicuculline ((+)-Bicuculline) 作为惊厥生物碱，是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂，IC50 为 2 μM。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道，并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究，还可以用做 ADC 的毒物分子。 |
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| 相关靶点 |
GABA Receptor
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
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| 相关疾病模型 |
癫痫模型
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
IC50: 2 μM (GABAA) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Bicuculline (1-100 μM) 抑制 GABA (40 μM) 产生的 Cl- 电导，这种作用存在剂量依赖性 [1]。 Bicuculline 也抑制 GABA (40 μM) 对 α1β2γ2L 受体的激动作用。1 和 3 μM 的 Bicuculline 分别提高 GABA 的 EC50 值 1.6 倍 (41.0-67.0 μM) 和 3.6 倍 (36.1-129.0 μM) [1]。 Bicuculline 作用于 α1β2γ2L GABAA 受体，具有竞争性的拮抗剂性质 [1]。 除了作为有效的 GABAA 受体拮抗剂，Bicuculline 也抑制 Ca2+ 激活的钾离子通道 [2]。 在来自大鼠 E18 胚胎的原代皮质神经元中，Bicuculline (15–60 分钟；10 μM) 可以增强突触 NMDAR 信号通路。Bicuculline 的使用可以导致 STEP61 表达的迅速下降，同时伴随在包括 GluN2B、Pyk2 和 ERK1/2 等 STEP 底物的酪氨酸磷酸化增加 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Bicuculline (3.5 mg/kg；每天注射；持续 26 天；13 个月大的切除卵巢的未交配雌性 Fischer-344 大鼠) 在中年卵巢切除大鼠中可以减弱黄体酮诱导的记忆损伤 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
74 mg/mL (201.44 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7222 mL | 13.6110 mL | 27.2220 mL | |
| 5 mM | 0.5444 mL | 2.7222 mL | 5.4444 mL | |
| 10 mM | 0.2722 mL | 1.3611 mL | 2.7222 mL | |
| 50 mM | 0.0544 mL | 0.2722 mL | 0.5444 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
