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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX6206A | Liarozole | 利阿唑 |
Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。 |
| SJ-MX1898 | Bexarotene (LGD1069) | 贝沙罗汀;蓓萨罗丁 |
Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂，对 RXRα、RXRβ和 RXRγ的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。 |
| SJ-MV0060 | Fenretinide | 芬维A胺 |
Fenretinide (4-HPR) 是一种合成的类维生素 A 衍生物，能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。 |
| SJ-MX2756 | Adapalene | 阿达帕林 | Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇，结构与维生素A类似，可用于痤疮治疗。Adapalene 是一种有效的 RAR 和 RXR激动剂，对RARβ, RARγ, RARα and RXRα受体的 EC50 值分别为 2.2, 9.3, 22 和> 1000 nM 。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX2797 | Acitretin | 阿维A |
Acitretin是一种口服合成类视黄醇，是第二代维甲酸，可用于银屑病。Acitretin激活核维甲酸受体(RAR)，诱导细胞分化，抑制细胞增殖，抑制炎症细胞的组织浸润。这种药物也可能抑制肿瘤血管生成。Acitretin 也可用于阿尔兹海默症的研究。 |
| SJ-MX3685 | LY2955303 | LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂，其 Ki 值为 1.09 nM。 | |
| SJ-MX3761 | Trifarotene | 曲法罗汀 | Trifarotene (CD5789) 是一种高效、选择性的 RARγ激动剂。Trifarotene (CD5789) 分别对 RARγ (EC50=7.7 nM) 的选择性比 RARα (500 nM) 高 65 倍，比 RARβ (125 nM) 高 16 倍。 |
| SJ-MX3800 | LG-100064 | LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体 (retinoid-X-receptor (RXR)) 激动剂，对 RXRα，RXRβ和 RXRγ的 EC50 值分别为 330 nM，200 nM 和 260 nM；LG-100064 可用于癌症研究。 | |
| SJ-MX3801 | CD437 |
CD437 是一种新型的、强效的 RARγ 激动剂。 |
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| SJ-MV0069 | Peretinoin | Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇，具有类维生素 A 结构，靶向类视黄醇核受体，例如 RXR 和 RAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1，在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径，防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放，EC50 为 9 μM。 | |
| SJ-MX4088 | SR 11237 |
SR11237 (BMS-649) 是一种视黄醇 X 受体 (RXR) 选择性激动剂，没有任何 RAR 活性。SR11237可导致 RXR/RXR 同型二聚体形成并激活含有 RXR 反应元件的报告基因。 |
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| SJ-MX5169 | Amsilarotene | Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic)。Amsilarotene 可用于癌症研究。 | |
| SJ-MX5318 | Oxybenzone | 二苯酮-3 | Oxybenzone (Benzophenone 3) 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。Oxybenzone用作破坏内分泌的化学物质 (EDCs)，并可以穿过胎盘和血脑屏障。 Oxybenzone 损害自噬 (autophagy)，改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体 (retinoid X receptor) 信号传导。 |
| SJ-MX5620 | CD3254 | CD3254是一种维甲酸X受体(RXRα)选择性激动剂，RXR在调控葡萄糖代谢、脂代谢和免疫应答中起着重要作用。 | |
| SJ-MX4632 | WYC-209 | WYC-209，一种合成类视黄醇，是维甲酸受体 (RAR) 激动剂。WYC-209 主要通过 caspase 3 途径诱导 TRC 凋亡，抑制恶性小鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞的 IC50 值为 0.19 μM，具有长期效应且毒性小。 | |
| SJ-MX6645 | Palovarotene | Palovarotene 是一种核视网膜酸受体γ (RAR-γ) 激动剂。 | |
| SJ-MX6663 | Tarenflurbil | R-氟比洛芬 | Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体，Tarenflurbil 抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRα LBD，IC50 为 75 μM。Tarenflurbil 可用于阿尔兹海默症的研究。 |
| SJ-MX6683 | Talarozole | 他拉罗唑 | Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂 (RAMBA)，可提高内源性全反式维甲酸 (RA) 的细胞内水平。Talarozole 抑制 CYP26A1 和 CYP26B1，IC50 值分别为 5.4 和 0.46 nM。 |
| SJ-MX6206 | Liarozole dihydrochloride | Liarozole dihydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole dihydrochloride 抑制细胞色素 P450 (CYP26) 依赖的维甲酸 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织 RA 水平增加。Liarozole dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX1892 | AM580 |
AM580 是选择性的 RARα 激动剂，IC50 和 EC50 分别为 8 nM 和 0.36 nM。 |
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