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RAR/RXR

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RAR/RXR相关产品(35)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX6206A Liarozole 利阿唑

Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。

SJ-MV0063 Tretinoin (Retinoic acid) 维生素 A 酸

Tretinoin (Retinoic acid) 是视黄醇 (维生素 A) 的代谢产物,是视黄酸核受体 (Retinoic acid receptor) 的天然激动剂,对 RARα、RARβ 和 RARγ 受体亚型的 IC50 值为 14 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 对 PPARα 和 PPARγ 的 Kd 值分别为 103 nM 和 178 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Tretinoin 可以激活 RAR 抑制转录因子 Nrf2。Tretinoin (Retinoic acid) 对细胞生长、分化有深远的影响,并对正常的胚胎发育和器官发育至关重要。

SJ-MX0491 TTNPB (Arotinoid Acid) 芳维甲酸,维甲酸

TTNPB (Arotinoid Acid) 是一种有效的 RAR 激动剂。使用人 RARs 进行竞争性结合实验中,作用于 RARα,RARβ 和 RARγ,IC50 值分别为 5.1 nM,4.5 nM 和 9.3 nM。

SJ-MX1931 Tazarotene (AGN 190168) 他扎罗汀 Tazarotene (AGN 190168) 是选择性视黄酸受体 (RAR) 激动剂,用于研究斑块状银屑病和寻常痤疮。
SJ-MX1892 AM580

AM580 是选择性的 RARα激动剂,IC50 和 EC50 分别为8 nM,0.36 nM。

SJ-MX1898 Bexarotene (LGD1069) 贝沙罗汀;蓓萨罗丁

Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,对 RXRα、RXRβ和 RXRγ的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。

SJ-MV0060 Fenretinide 芬维A胺

Fenretinide (4-HPR) 是一种合成的类维生素 A 衍生物,能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。

SJ-MX1826 Tamibarotene 他米巴罗汀

Tamibarotene 是视黄酸受体 α/β  (RARα/β) 的激动剂,比 RARγ 的选择性高。Tamibarotene 可用于治疗全反式视黄酸耐受的急性白血病。

SJ-MN0287 Magnolol 厚朴酚

Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素,为 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂,EC50 值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。

SJ-MX1644 AGN 193109 AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂,可抑制 RARα,RARβ和 RARγ的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。
SJ-MX1946 UVI 3003

UVI 3003 是一种高度选择性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 拮抗剂,抑制非洲爪蟾和人的RXRα,在Cos7细胞中的IC50分别为0.22 μM和0.24 μM。

SJ-MX4088 SR 11237

SR11237 (BMS-649) 是一种视黄醇 X 受体 (RXR) 选择性激动剂,没有任何 RAR 活性。SR11237可导致 RXR/RXR 同型二聚体形成并激活含有 RXR 反应元件的报告基因。

SJ-MV0066 Alitretinoin 9-顺式视黄酸 Alitretinoin (9-cis-retinoic acid) 是vitamin A的一种形式, Alitretinoin是一种能激活所有已知的RARα、RARβ、RARγ、RXRα、RXRβ和RXRγ)的内源性维甲酸。Alitretinoin可诱导细胞凋亡 (apoptosis),调节细胞周期并具有抗癌,抗炎和神经保护活性。
SJ-MX2756 Adapalene 阿达帕林 Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇,结构与维生素A类似,可用于痤疮治疗。Adapalene 是一种有效的 RAR 和 RXR激动剂,对RARβ, RARγ, RARα and RXRα受体的 EC50 值分别为 2.2, 9.3, 22 和> 1000 nM 。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX2797 Acitretin 阿维A

Acitretin是一种口服合成类视黄醇,是第二代维甲酸,可用于银屑病。Acitretin激活核维甲酸受体(RAR),诱导细胞分化,抑制细胞增殖,抑制炎症细胞的组织浸润。这种药物也可能抑制肿瘤血管生成。Acitretin 也可用于阿尔兹海默症的研究。

SJ-MX3685 LY2955303 LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂,其 Ki 值为 1.09 nM。
SJ-MX3761 Trifarotene 曲法罗汀 Trifarotene (CD5789) 是一种高效、选择性的 RARγ激动剂。Trifarotene (CD5789) 分别对 RARγ (EC50=7.7 nM) 的选择性比 RARα (500 nM) 高 65 倍,比 RARβ (125 nM) 高 16 倍。
SJ-MX3800 LG-100064 LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体 (retinoid-X-receptor (RXR)) 激动剂,对 RXRα,RXRβ和 RXRγ的 EC50 值分别为 330 nM,200 nM 和 260 nM;LG-100064 可用于癌症研究。
SJ-MX3801 CD437

CD437 是一种新型的、强效的 RARγ 激动剂。

SJ-MV0069 Peretinoin Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。