货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MV0063 | Tretinoin (Retinoic acid) | 维生素 A 酸 |
Tretinoin (Retinoic acid) 是视黄醇 (维生素 A) 的代谢产物,是视黄酸核受体 (Retinoic acid receptor) 的天然激动剂,对 RARα、RARβ 和 RARγ 受体亚型的 IC50 值为 14 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 对 PPARα 和 PPARγ 的 Kd 值分别为 103 nM 和 178 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Tretinoin 可以激活 RAR 抑制转录因子 Nrf2。Tretinoin (Retinoic acid) 对细胞生长、分化有深远的影响,并对正常的胚胎发育和器官发育至关重要。 |
SJ-MX1898 | Bexarotene (LGD1069) | 贝沙罗汀;蓓萨罗丁 |
Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,对 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。 |
SJ-MV0060 | Fenretinide | 芬维A胺 |
Fenretinide (4-HPR) 是一种合成的类维生素 A 衍生物,能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。 |
SJ-MX1826 | Tamibarotene | 他米巴罗汀 |
Tamibarotene 是视黄酸受体 α/β (RARα/β) 的激动剂,比 RARγ 的选择性高。Tamibarotene 可用于治疗全反式视黄酸耐受的急性白血病。 |
SJ-MX2756 | Adapalene | 阿达帕林 |
Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇,局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂,对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。 |
SJ-MX2797 | Acitretin | 阿维A |
Acitretin 是一种口服合成类视黄醇,是第二代维甲酸,可用于银屑病。Acitretin 激活核维甲酸受体 (RAR),诱导细胞分化,抑制细胞增殖,抑制炎症细胞的组织浸润。Acitretin 也可能抑制肿瘤血管生成。Acitretin 也可用于阿尔兹海默症的研究。 |
SJ-MX4413 | Isotretinoin | 异维A酸 |
Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种具有口服活性的维生素 A 衍生物,常被用于重度痤疮的研究,具有抗癌活性。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。 |
SJ-MX4632 | WYC-209 | WYC-209,一种合成类视黄醇,是维甲酸受体 (RAR) 激动剂。WYC-209 主要通过 caspase 3 途径诱导 TRC 凋亡,抑制恶性小鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞的 IC50 值为 0.19 μM,具有长期效应且毒性小。 | |
SJ-MX4088 | SR 11237 |
SR11237 (BMS-649) 是一种视黄醇 X 受体 (RXR) 选择性激动剂,没有任何 RAR 活性。SR11237可导致 RXR/RXR 同型二聚体形成并激活含有 RXR 反应元件的报告基因。 |
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SJ-MV0066 | 9-cis-Retinoic acid | 9-顺式视黄酸 |
9-cis-retinoic acid (Alitretinoin) 是 vitamin A 的一种形式, 9-cis-retinoic acid 是一种能激活所有已知的 RARα、RARβ、RARγ、RXRα、RXRβ 和 RXRγ 的内源性维甲酸。9-cis-retinoic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),调节细胞周期并具有抗癌,抗炎和神经保护活性。 |
SJ-MX3685 | LY2955303 | LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂,其 Ki 值为 1.09 nM。 | |
SJ-MX3800 | LG-100064 | LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体 (retinoid-X-receptor (RXR)) 激动剂,对 RXRα,RXRβ和 RXRγ的 EC50 值分别为 330 nM,200 nM 和 260 nM;LG-100064 可用于癌症研究。 | |
SJ-MX3801 | CD437 |
CD437 是一个选择性视黄酸受体 (Retinoic Acid Receptor γ (RARγ)) 激动剂。 |
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SJ-MV0069 | Peretinoin | Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。 | |
SJ-MX5169 | Amsilarotene | Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇,对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力,对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic)。Amsilarotene 可用于癌症研究。 | |
SJ-MX5318 | Oxybenzone | 二苯酮-3 |
Oxybenzone (Benzophenone 3) 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。Oxybenzone用作破坏内分泌的化学物质 (EDCs),并可以穿过胎盘和血脑屏障。 Oxybenzone 损害自噬 (autophagy),改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体 (retinoid X receptor) 信号传导。 |
SJ-MX6206 | Liarozole dihydrochloride | Liarozole dihydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole dihydrochloride 抑制细胞色素 P450 (CYP26) 依赖的维甲酸 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织 RA 水平增加。Liarozole dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。 | |
SJ-MX6645 | Palovarotene | Palovarotene 是一种核视网膜酸受体γ (RAR-γ) 激动剂。 | |
SJ-MX6663 | Tarenflurbil | R-氟比洛芬 | Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体,Tarenflurbil 抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRα LBD,IC50 为 75 μM。Tarenflurbil 可用于阿尔兹海默症的研究。 |
SJ-MX6683 | Talarozole | 他拉罗唑 | Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂 (RAMBA),可提高内源性全反式维甲酸 (RA) 的细胞内水平。Talarozole 抑制 CYP26A1 和 CYP26B1,IC50 值分别为 5.4 和 0.46 nM。 |