货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MV0063 | Tretinoin (Retinoic acid) | 维生素 A 酸 |
Tretinoin (Retinoic acid) 是视黄醇 (维生素 A) 的代谢产物,是视黄酸核受体 (Retinoic acid receptor) 的天然激动剂,对 RARα、RARβ 和 RARγ 受体亚型的 IC50 值为 14 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 对 PPARα 和 PPARγ 的 Kd 值分别为 103 nM 和 178 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Tretinoin 可以激活 RAR 抑制转录因子 Nrf2。Tretinoin (Retinoic acid) 对细胞生长、分化有深远的影响,并对正常的胚胎发育和器官发育至关重要。 |
SJ-MX0491 | TTNPB (Arotinoid Acid) | 芳维甲酸,维甲酸 |
TTNPB (Arotinoid Acid) 是一种有效的 RAR 激动剂。使用人 RARs 进行竞争性结合实验中,作用于 RARα,RARβ 和 RARγ,IC50 值分别为 5.1 nM,4.5 nM 和 9.3 nM。 |
SJ-MX1946 | UVI 3003 |
UVI 3003 是一种高度选择性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 拮抗剂,抑制非洲爪蟾和人的 RXRα,在 Cos7 细胞中的 IC50 分别为 0.22 μM 和 0.24 μM。 |
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SJ-MX9752 | AGN 194310 | AGN 194310 (VTP-194310) 是一种高亲和力的、有效的、具有选择性的视黄酸受体 (RARs) 的泛拮抗剂,对 RARα,RARβ,RARγ 的 Kd 值分别为 3 nM,2 nM,5 nM。 | |
SJ-MN5693 | 16α-Hydroxytrametenolic acid | 16α-Hydroxytrametenolic acid 是一个天然三萜,是一种潜在的维甲酸 X 受体 (RXR)的激动剂。 | |
SJ-MX1931 | Tazarotene | 他扎罗汀 |
Tazarotene (AGN 190168) 是选择性视黄酸受体 (RAR) 激动剂,用于研究斑块状银屑病和寻常痤疮。 |
SJ-MX1169 | AR7 | AR7 是非典型的 RARA/RARα(视黄酸受体α) 拮抗剂。AR7 特异性激活伴侣介导的自噬 (CMA) 活性,而不会影响自噬。 | |
SJ-MX7523 | LG100268 | LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂,对 RXR-α,RXR-β,和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍), 对 RXR-α,RXR-β,和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM,6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体,诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。 | |
SJ-MX6988 | AGN 195183 | AGN-195183 (IRX-5183) 是选择性的 RARα 激动剂,Kd 为 3 nM。AGN-195183 对 RARβ/γ 无活性。 | |
SJ-MX6990 | AC-55649 | AC-55649 是有效的,高度具有亚型特异性的人视黄酸β2 (RARβ2) 受体的激动剂,其pEC50 值为6.9。 | |
SJ-MV0094 | Ch55 | Ch55 是一种有效的合成类维生素 A。Ch55 与 RAR-α 和 RAR-β 受体具有高亲和力。Ch55 对细胞视黄酸结合蛋白 (CRABP) 的亲和力较低。Ch55 是 HL60 细胞分化的有效诱导物,EC50 为 200 nM,可用于癌症的研究。 | |
SJ-MX3685 | LY2955303 | LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂,其 Ki 值为 1.09 nM。 | |
SJ-MX3800 | LG-100064 | LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体 (retinoid-X-receptor (RXR)) 激动剂,对 RXRα,RXRβ和 RXRγ的 EC50 值分别为 330 nM,200 nM 和 260 nM;LG-100064 可用于癌症研究。 | |
SJ-MV0069 | Peretinoin | Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。 | |
SJ-MX4088 | SR 11237 |
SR11237 (BMS-649) 是一种视黄醇 X 受体 (RXR) 选择性激动剂,没有任何 RAR 活性。SR11237可导致 RXR/RXR 同型二聚体形成并激活含有 RXR 反应元件的报告基因。 |
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SJ-MX4632 | WYC-209 | WYC-209,一种合成类视黄醇,是维甲酸受体 (RAR) 激动剂。WYC-209 主要通过 caspase 3 途径诱导 TRC 凋亡,抑制恶性小鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞的 IC50 值为 0.19 μM,具有长期效应且毒性小。 | |
SJ-MX5169 | Amsilarotene | Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇,对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力,对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic)。Amsilarotene 可用于癌症研究。 | |
SJ-MX5620 | CD3254 | CD3254是一种维甲酸X受体(RXRα)选择性激动剂,RXR在调控葡萄糖代谢、脂代谢和免疫应答中起着重要作用。 | |
SJ-MX6206 | Liarozole dihydrochloride | Liarozole dihydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole dihydrochloride 抑制细胞色素 P450 (CYP26) 依赖的维甲酸 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织 RA 水平增加。Liarozole dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。 | |
SJ-MX6645 | Palovarotene | Palovarotene 是一种核视网膜酸受体γ (RAR-γ) 激动剂。 |