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Adrenergic Receptor

肾上腺素能受体

 

肾上腺素能受体(Adrenergic receptor)是一种受内源性儿茶酚胺(肾上腺素,去甲肾上腺素)激活,介导生理活动的G蛋白偶联受体(G-protein coupled receptor, GPCR)。在哺乳动物中,肾上腺素能受体共有9个成员,分为三类:α1(α1A, α1B和α1D)类受体,α2(α2A, α2B和α2C)类受体,和β(β1,β2,β3)类受体,其中α2类受体能够调节一系列生理功能,包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用,同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生,也有证据表明其能和Gs偶联】,同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK(G 蛋白偶联受体激酶)磷酸化作用和β抑制蛋白偶联,实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。

Adrenergic Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0284 Norepinephrine 去甲肾上腺素

Norepinephrine (Levarterenol;L-Noradrenaline) 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine 可以激活 α1、α2、β1 受体。

SJ-MN0569 D-Mannitol D-甘露醇

D-Mannitol (Mannitol) 是一种具有口服活性的广泛应用于食品和制药业的抗阻性糖,可以通过盲肠发酵促进钙和镁的吸收和保留,同时作为渗透性利尿剂减轻组织水肿。D-Mannitol 能增强棕色脂肪形成,提升胰岛素效应,降低血糖水平,并通过启动 β3-肾上腺素能受体 (β3-AR)、PGC1αPKA 的途径诱导白色脂肪细胞向棕色脂肪细胞转变。D-Mannitol 通常用于维持植物细胞质和培养基之间的渗透压,并在细胞壁被削弱甚至去除时保护细胞。

SJ-MX2579 Dexmedetomidine 右美托咪定

Dexmedetomidine ((+)-Medetomidine) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂,Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine 对 α2 肾上腺素受体的选择性是 α1 肾上腺素受体的 1620 倍。Dexmedetomidine 具有抗焦虑作用,可用于促进睡眠和缓解疼痛的研究。

SJ-MN0284A Norepinephrine bitartrate monohydrate 重酒石酸去甲肾上腺素

Norepinephrine bitartrate monohydrate 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine 可以激活 α1、α2、β1 受体。Noradrenaline bitartrate monohydrate 是一种在大脑和身体中作为激素和神经递质发挥作用的儿茶酚胺。

SJ-MX2100 Isoprenaline hydrochloride 盐酸异丙肾上腺素

Isoprenaline hydrochloride 是一种非选择性的 β-肾上腺素能受体激动剂,具有有效的外周血管扩张剂、支气管扩张剂和心脏刺激活性。Isoprenaline hydrochloride 可用于心动过缓和支气管哮喘的研究。

SJ-MX1327 Olanzapine (LY170053) 奥氮平

Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT15-HT2A/2C5-HT35-HT6Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

SJ-MX1571 Metoprolol 美托洛尔

Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。

SJ-MX1344A Propranolol 普萘洛尔

Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol 用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

SJ-MX2885 Mirabegron 米拉贝隆

Mirabegron (YM178) 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,EC50 为 22.4 nM,对 β3 的选择性是 β1 和 β2 的 440 倍。

SJ-MN3270 Harmane 哈尔满碱

Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50=7 μM),对 mAChOpioid ReceptorMAO-A/Bα2-肾上腺素受体的 IC50 分别为 24 μM、2.8 μM、0.5 μM、5 μM 和 18 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。

SJ-MX10765 (R)-Propranolol hydrochloride

(R)-Propranolol hydrochloride 是抗肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂 Propranolol 的活性较低的对映体。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。

SJ-MX4343 Carvedilol 卡维地洛

Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol 是一种自噬 (autophagy) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。

SJ-MX5810A Betaxolol 倍他洛尔

Betaxolol 是一种 β1 肾上腺素受体 (β1 adrenergic receptor) 阻断剂,可用于高血压和青光眼的研究。

SJ-MX4543A Salmeterol 沙美特罗

Salmeterol (GR33343X) 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞,对人 β2β1 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。

SJ-MN0295 Phenylephrine hydrochloride 盐酸苯肾上腺素

Phenylephrine hydrochloride 是一种选择性的 α1-肾上腺素能受体激动剂,对 α1D、α1B 和 α1A 受体的 pKis 分为 5.86、4.87 和 4.70。

SJ-MN0118 Gramine 芦竹碱

Gramine (Donaxine) 是从芦竹中得到的生物碱,为有效的脂联素受体 (adiponectin receptor (AdipoR)) 激动剂,对 AdipoR2 和 AdipoR1 的 IC50 值分别为 3.2 µM 和 4.2 µM。Gramine 同时为小鼠和人 β2-Adrenergic receptor (β2-AR) 激动剂。Gramine 具有抗肿瘤、抗炎和抗病毒作用。

SJ-MX1319 Dexmedetomidine hydrochloride 盐酸右美托咪定

Dexmedetomidine hydrochloride ((+)-Medetomidine hydrochloride) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂,Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine hydrochloride 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride 具有抗焦虑作用,可用于促进安定和缓解疼痛的研究。

SJ-MX1325 Clonidine hydrochloride 盐酸可乐定

Clonidine hydrochloride 是 α2-adrenoceptor 激动剂,为一种有效的抗高血压药。

SJ-MX1336 Atomoxetine hydrochloride 盐酸托莫西汀

Atomoxetine hydrochloride 是去甲肾上腺素重吸收抑制剂,与人 NET、SERT 和 DAT 的放射性配体结合的 Ki 分别为 5、77 和 1451 nM。Atomoxetine hydrochloride 通过选择性地抑制突触前去甲肾上腺素转运体,从而抑制突触前去甲肾上腺素的重吸收,延长突触间隙中去甲肾上腺素的活性。Atomoxetine hydrochloride 对大脑认知功能存在影响,可能会有提高注意力、降低冲动和活动水平的作用。

SJ-MX1337 Amitriptyline hydrochloride 盐酸阿米替林

Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。