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肾上腺素能受体
肾上腺素能受体（Adrenergic receptor）是一种受内源性儿茶酚胺（肾上腺素，去甲肾上腺素）激活，介导生理活动的G蛋白偶联受体（G-protein coupled receptor, GPCR）。在哺乳动物中，肾上腺素能受体共有9个成员，分为三类：α1（α1A, α1B和α1D）类受体，α2（α2A, α2B和α2C）类受体，和β（β1，β2，β3）类受体，其中α2类受体能够调节一系列生理功能，包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用，同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生，也有证据表明其能和Gs偶联】，同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK（G 蛋白偶联受体激酶）磷酸化作用和β抑制蛋白偶联，实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX3614A | Zenidolol |
Zenidolol (ICI-118551) 是一种选择性的 β2 肾上腺素受体拮抗剂。Zenidolol 对 β2，β1 和 β3 肾上腺素能受体的 Ki 值分别为 0.7、49.5 和 611 nM。Zenidolol 可作为降眼压剂用于眼科疾病研究中。 |
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| SJ-MX4389A | Indacaterol | 茚达特罗 |
Indacaterol 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol 还可用于心血管疾病的研究。 |
| SJ-MX4543A | Salmeterol | 沙美特罗 |
Salmeterol (GR33343X) 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞，对人 β2，β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。 |
| SJ-MX5810A | Betaxolol | 倍他洛尔 |
Betaxolol 是一种 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂，可用于高血压和青光眼的研究。 |
| SJ-MX0959 | Reboxetine mesylate | 甲磺酸瑞波西汀 | Reboxetine mesylate (FCE20124 mesylate) 是一种高效、选择性的，特异性的去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (NARI)，用于抑郁症的研究。Reboxetine mesylate 抑制去甲肾上腺素再摄取的 Ki 值为 8 nM。 |
| SJ-MX1981 | L755507 | L755507 是一个有效的， 选择性强的 β3-AR 激动剂， 其 IC50 值为 35 nM。 | |
| SJ-MX2103 | Vilanterol (GW642444) trifenatate | 维兰特罗三苯乙酸盐 |
Vilanterol (GW642444) trifenatate 是一种长效的 β2-AR 激动剂，效力持续 24 小时。对 β2-AR、β1-AR 和 β3-AR 的 pEC50 分别为 10.37、6.98 和 7.36。 |
| SJ-MN0325 | Yohimbine hydrochloride | 盐酸育亨宾 |
Yohimbine Hydrochloride是 α-2 肾上腺素能受体抑制剂，阻断突触前或突触后的 α-2 肾上腺素能受体，引起去甲肾上腺素和多巴胺的释放。 |
| SJ-MX1930 | Latrepirdine dihydrochloride | Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物，对组胺受体 (histaminergic receptor)，α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β， Aβ) 分泌。 | |
| SJ-MX2402 | Clozapine | 氯氮平 | Clozapine (HF 1854， LX 100-129) 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂，作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解，IC50为110 nM。 |
| SJ-MX1319 | Dexmedetomidine hydrochloride | 盐酸右美托咪定 |
Dexmedetomidine hydrochloride ((+)-Medetomidine hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂，Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine hydrochloride 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于促进安定和缓解疼痛的研究。 |
| SJ-MX1325 | Clonidine hydrochloride | 盐酸可乐定 |
Clonidine hydrochloride 是 α2-adrenoceptor 激动剂，为一种有效的抗高血压药。 |
| SJ-MX1344 | Propranolol hydrochloride | 盐酸普萘洛尔 | Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。 |
| SJ-MX1365 | Atenolol | 阿替洛尔 |
Atenolol ((RS)-Atenolol) 是一种心脏选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1-adrenergic receptor) 阻断剂，无细胞实验中，β1 receptor 的 Kd 为 0.25 μM，β2 receptor 的 Kd 为 1 μM 。Atenolol 可用于高血压和心绞痛的研究。Atenolol 在心血管疾病中的作用模式是通过拮抗心脏内源性儿茶酚胺反应。 |
| SJ-MX1401 | Alfuzosin (SL 77499） | 阿夫唑嗪 | Alfuzosin是α1肾上腺素受体拮抗剂，可作用于良性前列腺增生（BPH）。 |
| SJ-MX1435 | Urapidil hydrochloride | 盐酸乌拉地尔 |
Urapidil hydrochloride 是α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂。 |
| SJ-MX1493 | Brexpiprazole | 依匹哌唑 | Brexiprazole(OPC-34712)，一种非典型抗精神病药，是人5-HT1A和多巴胺受体的部分激动剂，Ki分别为0.12nM和0.3 nM。Brexpiprazole也是5-HT2A受体的拮抗剂，Ki为0.47 nM。 |
| SJ-MX1556 | Pardoprunox hydrochloride | 盐酸帕多芦诺 | Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride 是多巴胺受体 D2、D3 部分激动剂和 5-HT1A 激动剂，pEC50 分别为 8， 9.2， 6.3。 |
| SJ-MX1571 | Metoprolol | 美托洛尔 | Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。 |
| SJ-MX1913 | Vibegron |
Vibegron (KRP-114V; MK-4618) 是一种有效的，高选择性的且具有口服活性的 β3-adrenoceptor 激动剂 (EC50=1.1 nM)。Vibegron 可用于膀胱过度活动相关的严重急症尿失禁。 |
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