Adrenergic Receptor

肾上腺素能受体

肾上腺素能受体（Adrenergic receptor）是一种受内源性儿茶酚胺（肾上腺素，去甲肾上腺素）激活，介导生理活动的G蛋白偶联受体（G-protein coupled receptor, GPCR）。在哺乳动物中，肾上腺素能受体共有9个成员，分为三类：α1（α1A, α1B和α1D）类受体，α2（α2A, α2B和α2C）类受体，和β（β1，β2，β3）类受体，其中α2类受体能够调节一系列生理功能，包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用，同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生，也有证据表明其能和Gs偶联】，同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK（G 蛋白偶联受体激酶）磷酸化作用和β抑制蛋白偶联，实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。

Adrenergic Receptor 相关靶点

全部(264) Adrenergic Receptor激动剂(110) Adrenergic Receptor拮抗剂(100) Adrenergic Receptor抑制剂(32) Adrenergic Receptor激活剂(4) Adrenergic Receptor调节剂(3) Adrenergic Receptor其他(15)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX3614A	Zenidolol		Zenidolol (ICI-118551) 是一种选择性的 β2 肾上腺素受体拮抗剂。Zenidolol 对 β2，β1 和 β3 肾上腺素能受体的 Ki 值分别为 0.7、49.5 和 611 nM。Zenidolol 可作为降眼压剂用于眼科疾病研究中。
SJ-MX5810A	Betaxolol	倍他洛尔	Betaxolol 是一种 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂，可用于高血压和青光眼的研究。
SJ-MX4543A	Salmeterol	沙美特罗	Salmeterol (GR33343X) 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞，对人 β2，β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。
SJ-MN0325	Yohimbine hydrochloride	盐酸育亨宾	Yohimbine Hydrochloride 是 α-2 肾上腺素能受体抑制剂，阻断突触前或突触后的 α-2 肾上腺素能受体，引起去甲肾上腺素和多巴胺的释放。
SJ-MN0118	Gramine	芦竹碱	Gramine (Donaxine) 是从芦竹中得到的生物碱，为有效的脂联素受体 (adiponectin receptor (AdipoR)) 激动剂，对 AdipoR2 和 AdipoR1 的 IC50 值分别为 3.2 µM 和 4.2 µM。Gramine 同时为小鼠和人 β2-Adrenergic receptor (β2-AR) 激动剂。Gramine 具有抗肿瘤、抗炎和抗病毒作用。
SJ-MN0326	Synephrine	辛弗林	Synephrine (Oxedrine)，一种生物碱，是一种来自 Citrus aurantium 的 α-adrenergic 和 β-adrenergic 激动剂。Synephrine 是一种拟交感神经化合物，可用于减肥。
SJ-MR0026	Trifluoperazine dihydrochloride	盐酸三氟拉嗪；甲哌氟丙嗪；三氟吡拉嗪	该产品是管制品，暂不提供。
SJ-MR0026A	Trifluoperazine	三氟拉嗪	该产品是管制品，暂不提供。
SJ-MX2402	Clozapine	氯氮平	Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50 = 11 nM)。
SJ-MX1319	Dexmedetomidine hydrochloride	盐酸右美托咪定	Dexmedetomidine hydrochloride ((+)-Medetomidine hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂，Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine hydrochloride 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于促进安定和缓解疼痛的研究。
SJ-MX1336	Atomoxetine hydrochloride	盐酸托莫西汀	Atomoxetine hydrochloride 是去甲肾上腺素重吸收抑制剂，与人 NET、SERT 和 DAT 的放射性配体结合的 Ki 分别为 5、77 和 1451 nM。Atomoxetine hydrochloride 通过选择性地抑制突触前去甲肾上腺素转运体，从而抑制突触前去甲肾上腺素的重吸收，延长突触间隙中去甲肾上腺素的活性。Atomoxetine hydrochloride 对大脑认知功能存在影响，可能会有提高注意力、降低冲动和活动水平的作用。
SJ-MX1556	Pardoprunox hydrochloride	盐酸帕多芦诺	Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride 是多巴胺受体 D2、D3 部分激动剂和 5-HT1A 激动剂，pEC50 分别为 8， 9.2， 6.3。
SJ-MN0312A	Prazosin hydrochloride	哌唑嗪盐酸盐	Prazosin hydrochloride 是一种耐受良好、具有 CNS 活性的 α1-肾上腺素能受体(α1-adrenergic receptor) 拮抗剂。可用于研究高血压和酒精使用障碍。 Prazosin hydrochloride 有效抑制去甲肾上腺素 (NE) 刺激的 45Ca 流出，IC50 为 0.15 nM。Prazosin hydrochloride 抑制有机阳离子转运蛋白 OCT-1 和 OCT-3，IC50 分别为 1.8 μM 和 13 μM 。
SJ-MX2101A	Atipamezole hydrochloride	阿替美唑盐酸盐	Atipamezole hydrochloride 是一种 α₂-肾上腺素受体拮抗剂，Ki 值为 1.6 nM。
SJ-MX3365	Nicergoline	尼麦角林	Nicergoline，溴烟碱酸的麦角林衍生物，是一种有效，选择性和具有口服活性的 α_1A-肾上腺素能受体拮抗剂。Nicergoline 具有血管舒张作用。Nicergoline 可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。
SJ-MX2780A	Asenapine	阿塞那平	Asenapine (Org 5222; HSDB 8061) 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pK_i: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pK_i: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pK_i: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pK_i: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
SJ-MX2839	Tolazoline hydrochloride	盐酸妥拉唑林	Tolazoline hydrochloride 是一种非选择性和竞争性的α-肾上腺素能受体拮抗剂。
SJ-MX4157	Octopamine hydrochloride	章胺盐酸盐	Octopamine ((±)-p-Octopamine) hydrochloride 是一种与去甲肾上腺素结构相关的生物单胺类物质，在无脊椎动物中起着神经激素、神经调节剂和神经递质的作用。Octopamine hydrochloride 对转染人 alpha2-肾上腺素受体(ARs) 的中国仓鼠卵巢细胞 α2-ARs 有刺激作用。Octopamine hydrochloride 增加糖原分解、糖酵解、摄氧量、糖异生和门脉灌注压。
SJ-MX4543	Salmeterol xinafoate	沙美特罗昔萘酸酯	Salmeterol xinafoate 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累，作用于 CHO 细胞，对人 β2、β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。
SJ-MX4568	Acebutolol hydrochloride	盐酸醋丁洛尔	Acebutolol hydrochloride 是一种具有口服活性的 β1-肾上腺素受体 (β1 adrenoceptor receptor ) 拮抗剂，用于高血压、心绞痛和心律失常的研究。