SJ-MX3594
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Vipadenant
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Vipadenant is a selective adenosine receptor antagonist, with Kis of 1.3 nM and 68 nM for A2A and A1, respectively. Vipadenant also reverses haloperidol-induced hypolocomotion in mice and rats. Formulations containing vipadenant are under clinical investigation for the treatment of symptoms associated with Parkinson’s disease.
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SJ-MX3753
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Tecadenoson
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Tecadenoson, formerly known as CVT-510, is an adenosine A1 receptor agonist potentially for the treatment of paroxysmal supraventricular tachycardia. Tecadenoson appears to be an effective agent for producing rapid and sustained conversion of PSVT to sinus rhythm.
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SJ-MX2549
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Capadenoson
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卡帕诺生 |
Capadenoson 是一种选择性的腺苷-A1受体 (adenosine-A1 receptor) 激动剂。
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SJ-MX2554
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CGS 21680
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CGS 21680 是一种选择性的 adenosine A2A receptor 特异性激动剂,Ki 值为 27 nM。
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SJ-MX2506
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Aminophylline
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氨茶碱 |
Aminophylline 是一种由茶碱和乙二胺以2:1比例组成的,是一种竞争性,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,IC50为0.12 mM。Aminophylline 是竞争性的腺苷受体 (adenosine receptor) 拮抗剂。Aminophylline 具有肺血管扩张和支气管扩张作用,有用于哮喘研究的潜力。
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SJ-MX2591
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Doxofylline
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多索茶碱 |
Doxofylline 是一种黄嘌呤衍生物,是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV),具有治疗哮喘的潜力。Doxofylline 的作用机制与抑制磷酸二酯酶活性有关,但它对腺苷A1和A2受体的亲和力似乎降低,这可能解释了其较好的安全性。
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SJ-MX2728A
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Ticlopidine hydrochloride
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盐酸噻氯匹定 |
Ticlopidine hydrochloride is orally bioavailable drug inhibiting ADP induced platelet aggregation. It is selective P2Y12 receptor antagonist and might be better alternative in the prevention of atherothrombotic stroke.
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SJ-MN0238
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Theophylline-7-acetic acid
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茶碱乙酸 |
Acefylline(Theophyllineaceticacid),一种黄嘌呤衍生物,是腺苷受体拮抗剂。Acefylline是蛋白质精氨酸脱亚氨酶激活剂。Acefylline也是一种支气管扩张剂,可以抑制大鼠肺cAMP磷酸二酯酶同工酶。
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SJ-MX2094
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BAY-545
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BAY-545 是一种有效、选择性的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂,IC50 值为 59 nM。在细胞中,BAY-545 对人、小鼠、大鼠 A2B adenosine 受体的 IC50 值分别为 66,400,280 nM,对人 A2B adenosine 受体的 Ki 值为 97 nM;对其选择性远高于 A1,A2A 和 A3 受体。
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SJ-MX2095
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AB928
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AB928 是一种具有口服活性、选择性的腺苷受体 (A2aR/A2bR) 双拮抗剂。AB928 减轻腺苷介导的免疫抑制。AB928 具有免疫调节和抗肿瘤活性。
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SJ-MX2096
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CGS 21680 Hydrochloride
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CGS 21680 Hydrochloride 是选择性的 adenosine A2A receptor 激动剂,Ki值为为 27 nM。
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SJ-MX5373
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SCH442416
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SCH442416 是一种有效,选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂,对人和大鼠 A2AR 的 Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1R,A2BR 和 A3R (Ki=1111,10000,10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
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SJ-MX5518
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Taminadenant
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Taminadenant 是腺苷受体 (adenosine receptor) 的拮抗剂。
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SJ-MX5753
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CGS 15943
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CGS 15943 是 adenosine receptor 腺苷受体的非黄嘌呤拮抗剂,具有口服活性。接受人重组 A1,A2A,A2B和 A3 受体转染的 CHO 细胞中,Ki 值分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。
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SJ-MX3923
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MRS-1706
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MRS-1706 is a selective adenosine A2B receptor inverse agonist with Kis of 1.39, 157, 112, and 230 nM for human A2B, A1, A2A, and A3 receptors, respectively.
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SJ-MX3928
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Derenofylline
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Derenofylline (SLV320) is a selective and potent adenosine A(1) antagonist in vitro (Ki=1 nM) with a selectivity factor of at least 200 versus other adenosine receptor subtypes.
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SJ-MX4271
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Adenosine amine congener
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Adenosine amine congener (ADAC) 是一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂,可以改善噪音和顺铂引起的耳蜗损伤。Adenosine amine congener 还具有神经保护作用。
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SJ-MX4364
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PD 117519
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PD 117519 (CI947) 是一种 A2A 腺苷激动剂,在药理动物模型中具有口服降压活性。
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SJ-MX4368
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N6-Cyclohexyladenosine
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N6-Cyclohexyladenosine是一种选择性的腺苷A1 受体激动剂 (EC50 = 8.2 nM)。
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SJ-MX4546
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A2A receptor antagonist 1
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A2A-IN-1 is a potent and selective antagonist of A2A receptor.
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