货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX0380 | Ciforadenant (CPI-444) |
Ciforadenant (CPI-444)是一种强效的、选择性的、可口服的A2AR拮抗剂抑制剂,Ki值为3.54 nM。Ciforadenant (CPI-444)显著增强癌症检查点治疗和ACTs模型的免疫应答。此外,Ciforadenant (CPI-444)在临床前模型中诱导抗肿瘤反应并增强抗PD-(L)1和抗CTLA-4的疗效。 |
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SJ-MX2092 | AZD4635 (HTL1071) | AZD4635 (HTL1071) 是一种有效的选择性的,具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂。AZD4635 结合人 A2AR 的 Ki 为 1.7 nM,对 A2AR 的选择性是其他腺苷受体的 30 倍以上。 | |
SJ-MX2093 | Namodenoson | Namodenoson (CF-102) 是一个选择性的 A3 腺苷受体 (A3AR) 激动剂 (Ki=0.33 nM),选择性分别是 A1,A2 的 2500 和 1400 倍。 | |
SJ-MX2098 | Istradefylline | 伊曲茶碱 |
Istradefylline 是一种有效的,选择性的,可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂,在帕金森疾病模型试验中,Ki 值为 2.2 nM。 |
SJ-MN3359 | N6-Benzyladenosine | N6-Benzyladenosine 是一种腺苷受体激动剂,具有细胞分裂素 (cytokinin) 活性。N6-Benzyladenosine 能将细胞周期阻滞在 G0/G1,并诱导凋亡 (apoptosis)。N6-Benzyladenosine 显示出对弓形虫腺苷激酶和胶质瘤 (glioma) 的抑制作用。 | |
SJ-MN5957 | CV1808 | 2-苯基氨基腺苷 | CV1808 (2-Phenylaminoadenosine) 是一种非选择性 A2 腺苷受体 (A2 AR) 激动剂,对 A2A 和 A3 腺苷受体亚型的 Ki 分别为 76 和 1450 nM。 |
SJ-MX4506 | Nitrobenzylthioinosine | Nitrobenzylthioinosine 是一种 ENT1 转运蛋白抑制剂,以高亲和力与 ENT1 转运蛋白结合。Nitrobenzylthioinosine 是一种可穿过血脑屏障的光亲和探针,用于追踪大脑中腺苷的摄取位点。 | |
SJ-MX3321A | Theophylline monohydrate | 茶碱水合物 | Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。 |
SJ-MX8115 | KI-7 | KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC50=445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累,EC50 分别为 2390 nM 和 2550 nM。 | |
SJ-MX0994 | SCH 58261 | SCH 58261 是一种强效、选择性的竞争性腺苷 A2A 受体拮抗剂,IC50 值为 15 nM,对 A2A 受体的选择性分别是 A1、A2B 和 A3 受体的 323 倍、53 倍、100 倍。 | |
SJ-MX2728A | Ticlopidine hydrochloride | 盐酸噻氯匹定 | Ticlopidine hydrochloride 是一种 ADP 受体抑制剂,对血小板凝集的 IC50 为 2 μM。 |
SJ-MX2981 | Regadenoson | 瑞加德松 | Regadenoson (CVT-3146) 是一种有效的选择性 A2A 腺苷受体激动剂,对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的 Ki 分别为 290 和 1120 nM。Regadenoson 对 A2A 受体的选择性高于人 A1 和 A2B 受体,其选择性是 A1 受体的 13 倍。Regadenoson 是一种血管扩张剂,它改变了血管扩张剂心肌灌注显像的前景。Regadenoson 增加了啮齿动物血脑屏障 (BBB) 的通透性。 |
SJ-MX9398 | VUF-5574 | VUF-5574 是一种选择性的 腺苷A3 受体拮抗剂,对重组人受体的Ki为 4.03 nM。 | |
SJ-MX2096 | CGS 21680 hydrochloride |
CGS 21680 hydrochloride 是选择性的 adenosine A2A receptor 激动剂,Ki 值为 27 nM。 |
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SJ-MX8924 | LUF6000 | LUF6000 是一种口服活性的 A3 腺苷受体 (A3 adenosine receptor) 的变构调节剂。LUF6000 具有强大的抗炎作用。 | |
SJ-MX9099 | 2'-MeCCPA | 2'-MeCCPA 是一种有效且具有选择性的 A1 腺苷受体 (A1AR) 激动剂。2'-MeCCPA 可有效抑制直接通路介质刺胞神经元 (dMSNs) 和间接通路介质刺胞神经元 (iMSNs) 中 cAMP 的调节。 | |
SJ-MX9175 | GP531 | GP531 是一种有效的第二代腺苷 (adenosine) 调节剂,在基础条件下药理学沉默,但在缺血期间增加局部内源性腺苷。 | |
SJ-MX8930 | Trabodenoson | Trabodenoson (INO-8875) 是一种腺苷模拟物,是高选择性的腺苷 A1 受体 (Adenosine A1 receptor) 的激动剂。Trabodenoson (INO-8875) 可用于原发性开角型青光眼的研究。 | |
SJ-MX9089 | MRS 1523 | MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A3 受体拮抗剂,对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中,MRS 1523 对 A3 的选择性分别是 A1 和 A2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。 | |
SJ-MX7568 | BAY 60-6583 | BAY 60-6583 是腺苷 A2B受体 的高效选择性激动剂, 对 A2B 受体 (EC50= 3 nM) 的选择性高于 A1,A2A 和 A3 受体。BAY 60-6583 可以与小鼠,兔和狗 A2BAR 结合,Ki 值分别为 750 nM,340 nM 和 330 nM。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。 |