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Adenosine Receptor

Adenosine Receptor 相关靶点
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SJ-MX0380 Ciforadenant (CPI-444)

Ciforadenant (CPI-444)是一种强效的、选择性的、可口服的A2AR拮抗剂抑制剂,Ki值为3.54 nM。Ciforadenant (CPI-444)显著增强癌症检查点治疗和ACTs模型的免疫应答。此外,Ciforadenant (CPI-444)在临床前模型中诱导抗肿瘤反应并增强抗PD-(L)1和抗CTLA-4的疗效。

SJ-MX0994 SCH 58261 SCH 58261 是一种强效、选择性的竞争性腺苷 A2A 受体拮抗剂,IC50 值为 15 nM,对 A2A 受体的选择性分别是 A1、A2B 和 A3 受体的 323 倍、53 倍、100 倍。
SJ-MX2092 AZD4635 (HTL1071) AZD4635 (HTL1071) 是一种有效的选择性的,具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂。AZD4635 结合人 A2AR 的 Ki 为 1.7 nM,对 A2AR 的选择性是其他腺苷受体的 30 倍以上。
SJ-MX2093 Namodenoson Namodenoson (CF-102) 是一个选择性的 A3 腺苷受体 (A3AR) 激动剂 (Ki=0.33 nM),选择性分别是 A1,A2 的 2500 和 1400 倍。
SJ-MN0238 Acefylline 茶碱乙酸

Acefylline (Theophyllineacetic acid),一种黄嘌呤衍生物,是腺苷受体拮抗剂。Acefylline 是蛋白质精氨酸脱亚氨酶激活剂。Acefylline 也是一种支气管扩张剂,可以抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。

SJ-MX2094 BAY-545 BAY-545 是一种有效、选择性的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂,IC50 值为 59 nM。在细胞中,BAY-545 对人、小鼠、大鼠 A2B adenosine 受体的 IC50 值分别为 66,400,280 nM,对人 A2B adenosine 受体的 Ki 值为 97 nM;对其选择性远高于 A1,A2A 和 A3 受体。
SJ-MX2095 AB928 AB928 是一种具有口服活性、选择性的腺苷受体 (A2aR/A2bR) 双拮抗剂。AB928 减轻腺苷介导的免疫抑制。AB928 具有免疫调节和抗肿瘤活性。
SJ-MX2097 ZM241385 ZM241385 是一种有效的,高亲和力的选择性的腺苷 A2AR 拮抗剂,其 Ki 值为 1.4 nM。
SJ-MX1631 Preladenant(SCH-420814) Preladenant 是一种有效,竞争性的人腺苷 A2A 受体拮抗剂,Ki 为 1.1 nM,比其他腺苷受体选择性高100倍以上。
SJ-MX2099 MRS 1754 MRS 1754 是一种选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂,对人和大鼠的 A1 和 A3 受体具有非常低的亲和力。
SJ-MN1045 Swertisin 当药黄素 Swertisin 是一种从日本紫菜中分离出的 C-葡萄糖基黄酮,具有抗糖尿病、抗炎和抗氧化作用。Swertisin 是腺苷 A1 受体(adenosine A1 receptor) 拮抗剂。
SJ-MX2506 Aminophylline 氨茶碱 Aminophylline 是一种由茶碱和乙二胺以2:1比例组成的,是一种竞争性,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,IC50为0.12 mM。Aminophylline 是竞争性的腺苷受体 (adenosine receptor) 拮抗剂。Aminophylline 具有肺血管扩张和支气管扩张作用,有用于哮喘研究的潜力。
SJ-MX2591 Doxofylline 多索茶碱 Doxofylline 是一种黄嘌呤衍生物,是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV),具有治疗哮喘的潜力。Doxofylline 的作用机制与抑制磷酸二酯酶活性有关,但它对腺苷A1和A2受体的亲和力似乎降低,这可能解释了其较好的安全性。
SJ-MX3923 MRS-1706 MRS-1706 是一种有效选择的 A2B 腺苷受体的反向激动剂。MRS-1706 对人 A2B、A2A、A1 和 A3 受体的 Ki 值分别为 1.39、112、157 和 230 nM。MRS-1706 阻断腺苷介导的诱导 cAMP 产生。
SJ-MX3928 Derenofylline Derenofylline (SLV 320) 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的腺苷A1 受体的拮抗剂,其对腺苷A1、A3 和A2A 受体的 Ki 值分别为 1 nM、200 nM 和 398 nM。Derenofylline可抑制心肌纤维化,降低蛋白尿,且不影响大鼠血压。
SJ-MX4271 Adenosine amine congener Adenosine amine congener (ADAC) 是一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂,可以改善噪音和顺铂引起的耳蜗损伤。Adenosine amine congener 还具有神经保护作用。
SJ-MX4364 PD 117519 PD 117519 (CI947) 是一种 A2A 腺苷激动剂,在药理动物模型中具有口服降压活性。
SJ-MX4368 N6-Cyclohexyladenosine A1 受体促进剂 N6-Cyclohexyladenosine是一种选择性的腺苷A1 受体激动剂 (EC50 = 8.2 nM)。
SJ-MX3397 Piclidenoson Piclidenoson (IB-MECA) 是一种首创的,具有口服活性的,选择性的腺苷 A3 受体 (A3AR) 激动剂。Piclidenoson 在不同类型的癌细胞如黑色素瘤、白血病中表现出抗增殖和诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。Piclidenoson 可用于自身免疫性炎症疾病和 COVID-19 的研究。
SJ-MX3594 Vipadenant Vipadenant (BIIB-014; CEB-4520) 是腺苷受体拮抗剂,抑制 A2A 和 A1 活性的 Ki 值分别为 1.3 nM 和 68 nM。