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Adenosine Receptor

Adenosine Receptor 相关靶点
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SJ-MX2854 Tozadenant Tozadenant 是 adenosine A2A 受体拮抗剂,作用于人类和恒河猴的 adenosine A2A 受体,Ki 值分别为 11.5 nM 和 6 nM。
SJ-MX2981 Regadenoson 瑞加德松 Regadenoson (CVT-3146) 是一种有效的选择性 A2A 腺苷受体激动剂,对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的 Ki 分别为 290 和 1120 nM。Regadenoson 对 A2A 受体的选择性高于人 A1 和 A2B 受体,其选择性是 A1 受体的 13 倍。Regadenoson 是一种血管扩张剂,它改变了血管扩张剂心肌灌注显像的前景。Regadenoson 增加了啮齿动物血脑屏障 (BBB) 的通透性。
SJ-MX3397 Piclidenoson Piclidenoson (IB-MECA) 是一种首创的,具有口服活性的,选择性的腺苷 A3 受体 (A3AR) 激动剂。Piclidenoson 在不同类型的癌细胞如黑色素瘤、白血病中表现出抗增殖和诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。Piclidenoson 可用于自身免疫性炎症疾病和 COVID-19 的研究。
SJ-MX3594 Vipadenant Vipadenant (BIIB-014; CEB-4520) 是腺苷受体拮抗剂,抑制 A2A 和 A1 活性的 Ki 值分别为 1.3 nM 和 68 nM。
SJ-MX3753 Tecadenoson Tecadenoson (CVT-510) 是选择性的腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂。
SJ-MX5969 MIPS521 MIPS521 是腺苷受体 (A1AR) 的正向变构调节剂。MIPS521 还具有较低的 A1AR 变构亲和力 (pKB=4.95; KB=11 μM)。MIPS521 通过调节大鼠脊髓中内源性腺苷水平的升高,在体内表现出减轻疼痛的作用。
SJ-MX3321 Theophylline 茶碱

Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

SJ-MN0866 Adenosine 5'-monophosphate monohydrate Adenosine 5'-monophosphate monohydrate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。Adenosine 5'-monophosphate monohydrate 对 HSV-1 和 HSV-2 具有显着的抗病毒活性。
SJ-MX3923 MRS-1706 MRS-1706 是一种有效选择的 A2B 腺苷受体的反向激动剂。MRS-1706 对人 A2B、A2A、A1 和 A3 受体的 Ki 值分别为 1.39、112、157 和 230 nM。MRS-1706 阻断腺苷介导的诱导 cAMP 产生。
SJ-MX3928 Derenofylline Derenofylline (SLV 320) 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的腺苷A1 受体的拮抗剂,其对腺苷A1、A3 和A2A 受体的 Ki 值分别为 1 nM、200 nM 和 398 nM。Derenofylline可抑制心肌纤维化,降低蛋白尿,且不影响大鼠血压。
SJ-MX4271 Adenosine amine congener Adenosine amine congener (ADAC) 是一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂,可以改善噪音和顺铂引起的耳蜗损伤。Adenosine amine congener 还具有神经保护作用。
SJ-MX4364 PD 117519 PD 117519 (CI947) 是一种 A2A 腺苷激动剂,在药理动物模型中具有口服降压活性。
SJ-MX4368 N6-Cyclohexyladenosine A1 受体促进剂 N6-Cyclohexyladenosine是一种选择性的腺苷A1 受体激动剂 (EC50 = 8.2 nM)。
SJ-MX4546 A2A receptor antagonist 1 A2A-IN-1 是一种有效的选择性 A2A 和 A1 受体拮抗剂,Ki 值分别为 4 nM 和 264 nM。
SJ-MX4552 Norisoboldine 去甲异波尔定 Norisoboldine 是一种具有口服活性的天然芳基烃受体 (AhR) 激动剂。Norisoboldine 作为林参中主要的异喹啉类生物碱,可用于类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎的研究。
SJ-MN0925 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 是一个非选择性的腺苷受体激动剂,可通过多种机制发挥作用,包括:减少糖尿病诱导的氧化应激,抑制 IL-18、TNF-α 和 ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)),并阻断 JNK-MAPK 通路的激活。
SJ-MD0256 Nitrobenzylthioinosine Nitrobenzylthioinosine 是一种 ENT1 转运蛋白抑制剂,以高亲和力与 ENT1 转运蛋白结合。Nitrobenzylthioinosine 是一种可穿过血脑屏障的光亲和探针,用于追踪大脑中腺苷的摄取位点。
SJ-MX5373 SCH442416 SCH442416 是一种有效,选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂,对人和大鼠 A2AR 的 Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1R,A2BR 和 A3R (Ki=1111,10000,10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
SJ-MX5518 Taminadenant Taminadenant 是腺苷受体 (adenosine receptor) 的拮抗剂。
SJ-MX5753 CGS 15943 CGS 15943 是 adenosine receptor 腺苷受体的非黄嘌呤拮抗剂,具有口服活性。接受人重组 A1,A2A,A2B和 A3 受体转染的 CHO 细胞中,Ki 值分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。