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Monocarboxylate Transporter (MCT)

Monocarboxylate Transporter (MCT)

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SJ-MX0952 BAY-8002 BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂,在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中,IC50 值为 85 nM,对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。
SJ-MX1650 AR-C155858 AR-C155858是选择性的单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 抑制剂,Ki 分别为2.3 nM和10 nM。
SJ-MX3539 7ACC2

7ACC2 是一种有效的单羧酸盐转运蛋白 (MCT) 抑制剂,IC50  为 11 nM,可抑制乳酸涌入。7ACC2 还是一种线粒体丙酮酸转运 (mitochondrial pyruvate transport) 的有效抑制剂。7ACC2 通过抑制乳酸通量来发挥抗癌作用。

SJ-MX2729 7ACC1 香豆素D1421 7ACC1(DEAC; Coumarin D 1421; D 1421) selectively interfere with lactate fluxes in the lactate-rich tumor microenvironment; inhibits lactate influx but not efflux in tumor cells expressing MCT1 and MCT4 transporters.
SJ-MX4059 VB124

VB124 是一种有效的选择性 MCT4 抑制剂,特异性抑制表达 MCT4 的 MDA-MB-231 细胞的乳酸涌入和流出,IC50 分别为 8.6 nM 和 19 nM。VB124 对 MCT4 的选择性高于 MCT1,抑制表达 MCT1 的 BT20 细胞的乳酸流出的 IC50 为 24 μM。VB124 可用于心肌肥厚、心力衰竭和代谢的研究。

SJ-MX5920 Syrosingopine Syrosingopine (Su 3118) 是一种有效的 MCT1 和 MCT4 双重抑制剂,对 MCT4 的效力高 60 倍。 Syrosingopine (Su 3118) 可防止乳酸和 H+ 流出。Syrosingopine (Su 3118) 是一种具有口服活性的抗高血压药物。Syrosingopine (Su 3118) 联合二甲双胍具有研究癌症疾病的潜力。
SJ-MX0111 AZD3965

AZD3965 是一种有效的选择性 monocarboxylate transporter 1 (MCT1) 抑制剂,结合亲和力为 1.6 nM。

SJ-MX5612 α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) 2-氰基-4-羟基

α-cyano-4-hydroxycinnamic acid (α-Cyano-4-hydroxycinnamate) 是有效的非竞争性单羧酸盐转运蛋白 (MCTs) 抑制剂。α-cyano-4-hydroxycinnamic acid 抑制 mitochondrial pyruvate transporter (线粒体丙酮酸转运蛋白),Ki 值为 6.3 μM。α-cyano-4-hydroxycinnamic acid 用作基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 分析的基质,可以促进肽离子化。

SJ-MN3070 Silychristin 水飞蓟汀;水飞蓟亭 Silychristin 是水飞蓟果实中富含的黄酮类化合物。Silychristin 是甲状腺激素转运体 MCT8 的有效抑制剂,能强烈抑制 T3 的摄取,IC50 为 110 nM。Silychristin 具有抗氧化作用