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AMPK (AMP活化蛋白激酶)是一种在细胞能量稳态中起作用的酶。它由三种蛋白质(亚基)组成，包括β-亚基的羧基末端结构域（β-CTD）、α-亚基（α-CTD）的C末端结构域以及γ-亚基的CBS结构域。它们共同构成了一种功能酶。
当上游激酶CAMKK2被细胞内钙离子激活，LKB1与STRAD和MO25组成异源三聚体时，AMPK机制激活。导致AMPK活化的因素有氧气应激、葡萄糖饥饿、运动以及线粒体毒物等，激活AMPK的药物主要为小分子变构激活剂和AMP仿制药AICAR。AMPK活化的作用就是促进分解代谢以减少合成代谢的过程，也就是减少ATP消耗，增加ATP合成的过程，维持能量平衡。AMPK一旦激活，主要调控在哺乳动物的四大类代谢：蛋白质代谢、脂质代谢、糖类代谢以及自噬和线粒体稳态，几乎包含生命体的整个生理代谢活动。
AMPK作为调控能量稳态的重要激酶，是真核生物细胞和有机体代谢的中心调节剂之一，负责监管细胞的能力输入和输出，维持细胞生理活动的平稳运转。同时，AMPK也是一个参与多种信号传导通路的关键蛋白。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX2048 | PF-06409577 | PF-06409577是有效，选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂，EC50 值为7 nM。 | |
| SJ-MN0554 | Platycodin D | 桔梗皂苷 D | Platycodin D 是从橘梗中分离得到的皂苷类化合物，为 AMPKα的激活剂，具有抗肥胖活性。 |
| SJ-MX2407 | IM156 free base | IM156 (HL156A)，一种二甲双胍衍生物，也是 AMPK 的有效激活剂，可增强AMPK磷酸化。IM156 可通过抑制 complex I 来阻止 oxidative phosphorylation (OXPHOS)，并增加细胞凋亡。IM156 可改善各种类型的纤维化并抑制肿瘤。 | |
| SJ-MX2908 | HTH-01-015 |
HTH-01-015是一种有效的NUAK1激酶选择性抑制剂 (IC50 =100 nM)；仅弱抑制NUAK2 (IC50>10 μM)，不显著抑制139个其他激酶的活性，包括10个AMPK家族成员。 |
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| SJ-MX0941 | EX229 |
EX229 是一个苯并咪唑的衍生物，是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂，其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。EX229 的效力是A-769662（SJ-MX0564）的5-10倍。 |
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| SJ-MN0730 | Gomisin J | 戈米辛J |
Gomisin J是一种发现于Schisandra chinensis中的小分子木聚糖，已被证明具有血管扩张活性。Gomisin J通过激活AMPK、LKB1和Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II和抑制HepG2细胞中的胎球蛋白-A (fetuin-A)来调节脂质生成酶和脂质分解酶以及炎症分子的表达，从而抑制脂质积累。Gomisin J对治疗非酒精性脂肪肝具有潜在的疗效。 |
| SJ-MN0823 | Methyl cinnamate | 肉桂酸甲酯 | Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate)，是花椒的有效成分，也是一种用途广泛的天然香料化合物。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 具有抗菌活性，是一种防止食品褐变的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。 |
| SJ-MX2793 | Flufenamic acid | 氟芬那酸 |
Flufenamic acid (CI-440;CN-27554)是NSAIDs(非甾体抗炎药)类的抗炎药。它能抑制环加氧酶(COX)，激活AMPK，还能调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel)，调节非选择性阳离子通道(NSC)，激活K+通道。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。 |
| SJ-MX0342A | AICAR phosphate | 阿卡地新磷酸盐 |
AICAR phosphate 是一种腺苷类似物，也是强效AMPK激活剂。AICAR phosphate通过增加磷酸化激活AMPK，导致HMG-CoA还原酶的磷酸化和失活，以及脂肪酸和甾醇合成几乎完全停止。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR phosphate 也是一种自噬 (autophagy)、YAP 和 mitophagy 抑制剂。 |
| SJ-MX4169 | MK-3903 |
MK-3903是一种新型的、有效的、选择性的AMPK (amp活化蛋白激酶)激活剂，对α1 β1 γ1亚基的EC50为8 nM。它能激活12个pAMPK复合物中的10个，EC50值在8-40 nM范围内，最大激活量为>50%。 |
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| SJ-MX4193 | Galegine hydrochloride |
Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物，有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物，产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。 |
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| SJ-MX4304 | EB-3D |
EB-3D是一种有效的选择性胆碱激酶α1（ChoKα1）抑制剂，对多种癌细胞系具有有效的抗增殖活性。抑制人胆碱激酶（ChoKα1）的IC50为1.0 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis)、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D能够减少磷酸胆碱的合成，并能极大地削弱乳腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。 |
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| SJ-MX4360 | GSK621 | GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂，其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。 | |
| SJ-MA0033A | Doxorubicin | 阿霉素；多柔比星；柔红霉素 |
Doxorubicin (Adriamycin) 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素，是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡和自噬。 |
| SJ-MN1599 | Amarogentin | 苦龙胆酯苷 | |
| SJ-MX4808 | RSVA405 | ||
| SJ-MX4859 | COH-SR4 | ||
| SJ-MX2407A | IM156 (HL156A) | ||
| SJ-MX5078 | BC1618 | BC1618，是具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂，可刺激 Ampk 信号 (阻止激活的 pAmpkα 被 Fbxo48 介导的蛋白酶体降解)。BC1618 促进线粒体分裂、促进自噬，提高肝脏胰岛素的敏感性。 | |
| SJ-MX2408 | XMD-17-51 (XMD17-51) | XMD-17-51 (XMD17-51)是一种有效的具有高度选择性的 NUAK1 的抑制剂。 |
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