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水通道蛋白
水通道蛋白(aquaporins, AQPs) 是一类存在于细胞膜的小分子蛋白，在动植物体内广泛表达。1985年，Benga等人首次发现红细胞膜存在通透水的通道蛋白 。1988年，Agre等人从红细胞膜中克隆出一种新的膜蛋白，将其命名为CHIP28。随后，Agre等人确定了CHIP28转运水的功能，并将其更名为aquaporin 1 (AQP1) 。现已发现13种水通道蛋白的亚型(AQP0-AQP12) 。水通道蛋白的单体包含六个α-螺旋跨膜区域，这些区域包含嵌入膜内的两段高度保守的天冬酰胺–脯氨酸–丙氨酸序列。水通道蛋白可分为：转运水的正统AQP (AQP0、AQP1、AQP2、AQP4、AQP5、AQP6和AQP8)、转运小分子溶质和水的甘油AQP (AQP3、AQP7、AQP9和AQP10)以及非正统AQP (AQP11和AQP12)。AQP不仅在组织水转运中起到重要作用，也参与了细胞增殖、凋亡、迁移、吞噬和神经信号传导等过程。
水通道蛋白广泛地表达于中枢神经系统和外周神经系统中，目前对于中枢神经系统中的AQPs的研究更为热门。大脑中的水通道蛋白主要为AQP1、AQP4和AQP9。其中AQP4主要分布于血脑屏障的星形细胞足突、蛛网膜下腔脑脊液空间的胶质细胞层以及室管膜和室管膜下的胶质细胞层。最新研究发现，AQP除了转运水之外，也参与了调节神经元干细胞的繁殖、迁移和分化过程。
AQP除了在大脑中广泛表达外，还可以在眼、嗅觉上皮、内耳以及脊髓中表达。在眼，AQP1分布于角膜内皮、晶状体上皮、睫状体上皮和视网膜色素上皮，AQP3分布于角膜上皮和结膜上皮，AQP4分布于睫状体上皮和视网膜Müller细胞，AQP5分布于角膜上皮和结膜上皮，AQP0分布于晶状体纤维细胞，AQP7分布于角膜上皮、角膜内皮、晶状体上皮和睫状体无色素上皮，AQP9分布于睫状体无色素上皮、视网膜神经节细胞、视神经乳头和视神经 。AQP1和AQP4共同参与房水的生成，AQP7和AQP9的定位表明其参与代谢功能。视网膜上的水通道蛋白主要是AQP4，对视网膜的稳态有重要作用。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX1103 | TGN-020 |
TGN-020 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂，IC50 为 3.1 μM。TGN-020 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类，可用于合成 PROTAC 分子。TGN-020 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。 |
|
| SJ-MN0752 | Steviol | 甜菊醇 |
Steviol 是甜菊糖甙的主要代谢物。Steviol 通过降低 AQP2 的表达和促进 AQP2 的降解以减缓肾囊肿的生长。 |
| SJ-MX5966 | Z433927330 | Z433927330 是一种有效、选择性的水通道蛋白 Aquaporin-7 (AQP7) 的抑制剂，对 AQP3 和 AQP9的抑制作用较弱，对 mAQP7，mAQP3 和 mAQP9 的 IC50 值分别为~0.2 µM，~0.7 µM 和 ~1.1 µM。 | |
| SJ-MX4903 | AER-271 | AER-271 是 AER-270 的膦酸酯前体。AER-271 是一种 aquaporin-4 (AQP4) 抑制剂，有潜力用于急性缺血性中风的研究。 | |
| SJ-MX7666 | DFP00173 | DFP00173 是一种有效的，选择性的 aquaporin-3 (AQP3) 抑制剂。DFP00173 抑制小鼠和人 AQP3，IC50 值为 ∼0.1-0.4 μM。DFP00173 对 AQP3 的选择性高于同源 AQP 亚型 AQP7 和 AQP9。 |
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