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极光激酶
Aurora 蛋白激酶家族是一类在细胞增殖起 重要作用的丝氨酸/苏氨酸激酶, 它们能帮助分裂期的细胞把遗传物质均匀地分配给子细胞。 Aurora 蛋白激酶参与细胞有丝分裂的很多过程, 包括细胞周期 G2/M 转换、有丝分裂纺锤体的装配、染色单体分离和胞质分裂等过程。
到目前为止, 在哺乳动物细胞中发现的 Aurora 蛋白 激酶家族成员有 Aurora A 、Aurora B 和 Aurora C 三种激酶。Aurora A 是一种在有丝分裂中十分重要的 中心体激酶, 在细胞周期 G1/S 期, Aurora A 的表 达水平非常低；而到了 G2 期, Aurora A 的表达水 平和激酶活性迅速升高, 在有丝分裂早期达到高峰。Aurora A 在细胞进入有丝分裂、核膜破裂、两极纺锤体的精确组装、有丝分裂前期染色 体排列和胞质分裂完成等方面发挥重要作用。 Aurora A 的异常表达会导致细胞中心体扩增、 基因组的非整倍性和染色体不稳定性。与 Aurora A 类似，Aurora B 的表达也是在 G2/M 期达到最高峰。Aurora B 和生存素(Survivin) 、内着丝粒蛋白 (Inner Centromere Protein) 、细胞分裂周期蛋白 8 (Borealin/CDCA8) 等其他染色体伴随蛋白组成复合体发挥作用，而且生存素和内着丝粒蛋白是它的催化底物。Aurora B 在染色体定向、调节动粒和微管连接以及胞质分离等过程有着重要作用 。Aurora C 也是 Aurora B、生存素和内着丝粒蛋白等染色体伴随 蛋白组成的复合体的成员，能对 Aurora B 的功能 起到补充作用。
Aurora 蛋白激酶家族在很多类型肿瘤种异常高表达，对肿瘤发生发展过程起到重要作用，因而 Aurora 蛋白激酶抑制剂能起到杀伤癌细胞的作用。其中, 抑制 Aurora A 激酶活性会导致细胞周期停滞在 G2/M期，并导致不正常的有丝分裂纺锤体, 最终引起 细胞凋亡。而敲除掉细胞中的 Aurora B 则会使 细胞有丝分裂检查点功能消失并导致胞质分离缺 陷, 进而产生出现四倍体细胞。到目前为止, 几乎所有的 Aurora 蛋白激酶抑制剂都是三磷酸腺苷(Adenosine Triphosphate , ATP) 竞争性的小分子抑制剂。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0950 | PF-477736 |
PF-477736 (PF-736, PF-00477736)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性Chk1抑制剂，无细胞试验中Ki为0.49 nM，它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM，作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。PF 477736 显示出对 VEGFR2，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret 小于100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0079 | Alisertib (MLN8237) | 阿利色替 |
Alisertib (MLN8237) 是一种选择性 Aurora A 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 1.2 nM，与 Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。Aliertib (MLN8237) 具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0347 | AMG-900 |
AMG 900 是一种高效的，高选择性的 pan-Aurora kinases抑制剂，作用于 Aurora A，B 和 C，IC50 分别为 5 nM，4 nM 和 1 nM,，作用于Aurora激酶比作用于p38α， Tyk2， JNK2， Met和Tie2选择性高10倍以上。 |
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| SJ-MX0973 | AT9283 |
AT9283是一种对Aurora A和B、JAK2/3和BCR-Abl（T315I）具有高亲和力的多靶点激酶抑制剂（IC50值分别为3、3、1.2、1.1和4 nM）。AT9283在一组Ba/F3和表达BCR-Abl融合蛋白或其突变体（包括T315I）的人类细胞系中具有强大的抗增殖活性，并有可能对imatinib耐药CML或Ph+ALL患者显著有效。 |
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| SJ-MX0186 | Barasertib (AZD1152) -HQPA | 巴拉塞替-HQPA |
Barasertib (AZD1152)-HQPA是一种高度选择性的Aurora B抑制剂，无细胞试验中IC50为0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。Barasertib (AZD1152)-HQPA 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。 磷酸二氢盐前药 AZD 1152 (Barasertib) 在血浆中迅速转化为活性 AZD1152-HQPA。 |
| SJ-MX0366 | LY3295668 (AK-01) | LY3295668 (AK-01) 是高度特异性的 Aurora-A kinase 的抑制剂，其对 AurA 和 AurB 的Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。 | |
| SJ-MX0680 | Tozasertib | 陶扎色替 | Tozasertib (VX 680; MK-0457) 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，Ki 值分别为 0.6，18，4.6 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。 |
| SJ-MX0714 | MK-5108 | MK-5108是高效和特异性的极光激酶A抑制剂，IC50 值为0.064 nM。MK-5108 (VX-689) 可诱导自噬。 | |
| SJ-MX0726 | Hesperadin | 橙皮甙，橙皮苷 | Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC50 抑制 Aurora B。Hesperadin 通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。Hesperadin 也是一种广谱流感抗病毒剂。 |
| SJ-MX0811 | MLN8054 |
MLN8054 是高效的、选择性的、有口服活性的极光激酶 (Aurora A) 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 |
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| SJ-MX0979 | ENMD-2076 | ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。 | |
| SJ-MX1757 | BI-847325 | BI-847325是MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂，对人类MEK2和AK-C的IC50值分别为4和15 nM。 | |
| SJ-MX1963 | TAK-632 | TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂，作用于 CRAF，BRAFV600E 和 BRAFWT，IC50 分别为 1.4，2.4 和 8.3 nM。 | |
| SJ-MX0003 | AKI603 | AKI603 是一种极光激酶 A (AurA) 抑制剂，其 IC50 值为 12.3 nM，被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。 | |
| SJ-MX0613 | SP-96 | SP-96 是一种有效的、选择性的、非ATP竞争性 Aurora B的抑制剂，其IC50值为0.316 nM。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)的研究。 | |
| SJ-MX0006 | Aurora kinase Inhibitor II | Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 分别为 310 nM 和 240 nM。 | |
| SJ-MX1794 | ZM-447439 | ZM-447439是极光激酶 (aurora) 抑制剂，对aurora A和B的 IC50 值分别为110和130 nM。 | |
| SJ-MX1802 | JNJ-7706621 |
JNJ-7706621 是一种有效的 Aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2，对 CDK1，CDK2，Aurora-A 和 Aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。 |
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| SJ-MX1911 | Danusertib | 达鲁舍替 |
Danusertib 是一种极光激酶 (Aurora kinase) 抑制剂，能够抑制 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50 值分别为 13，79 和 61 nM。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。 |
| SJ-MX1964 | TAK-901 | TAK-901是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂，对极光激酶A和B的IC50 值分别为21 和15 nM。 |
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