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CYC-116
目录号 : SJ-MX4118 别名 : CYC 116; CYC116 纯度：98.71%

CYC-116 是有效的极光激酶 A 和 B (Aurora A/B) 的抑制剂，Ki 值分别为 8.0 nM 和 9.2 nM。

CAS No. : 693228-63-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  280.00
10 mg ¥  460.00
25 mg ¥  920.00
50 mg ¥  1540.00
100 mg ¥  2520.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  300.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
693228-63-6
分子式
C18H20N6OS
分子量
368.46
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

CYC-116 是有效的极光激酶 A 和 B (Aurora A/B) 的抑制剂，Ki 值分别为 8.0 nM 和 9.2 nM。
相关靶点
Aurora Kinase
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
Ki Ki
Aurora A [1] Aurora B [1]
8 nM 9.2 nM
体外研究 (In Vitro)

CYC-116 还能抑制 VEGFR2、Src、Lck 和 FLT3，其 Ki 分别为 44、82、280 和 44 nM [1]。

CYC-116 可能具有广谱抗肿瘤活性。CYC-116 对 MCF7、HeLa、Colo205、HCT-116、HT29、K562、CCRF-CEM、MV4-11、HL60、NCI-H460、A2780、BxPC3、HuPT4、Mia-Paca-2、Saos-2、Messa 细胞的 IC50 值分别为 0.599、0.59、0.241、0.34、0.725、1.375、0.471、0.034、0.372、0.681、0.151、1.626、0.775、0.308、0.110、0.09 [1]。

CYC-116 (1.25 μM；7 小时) 可完全抑制 HeLa 细胞裂解物中组蛋白 H3 的磷酸化 [1]。
体内研究 (In Vivo)

CYC-116 (75 和 100 mg/kg；口服) 可导致肿瘤生长延迟 2.3 和 5.8 天，转化为特异性生长延迟分别为 0.32 和 0.81。接受 CYC-116 治疗的小鼠的平均相对肿瘤体积均小于载体治疗的小鼠 [1]。
参考文献

[1]. Wang S, et al. Discovery of N-phenyl-4-(thiazol-5-yl)pyrimidin-2-amine aurora kinase inhibitors. J Med Chem. 2010 Jun 10;53(11):4367-78.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
37 mg/mL (100.41 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7140 mL 13.5700 mL 27.1400 mL
5 mM 0.5428 mL 2.7140 mL 5.4280 mL
10 mM 0.2714 mL 1.3570 mL 2.7140 mL
50 mM 0.0543 mL 0.2714 mL 0.5428 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.71%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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