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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX4033 | Revumenib (SNDX-5613) |
Revumenib (SNDX-5613) 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂，Ki 为 0.149 nM，细胞实验中，抑制 Menin-MLL 的 IC50 值为 10-20 nM。Revumenib 可用于 MLL 基因重组的急性白血病研究，包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。 |
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| SJ-MA0773 | ZL0580 |
ZL0580 是 ZL0590 的结构类似物，通过选择性的结合到 BD1 的 BRD4 结构域来诱导 HIV 的表观抑制。ZL0580 通过抑制 Tat 转录激活和转录延长以及在 HIV 启动子上诱导抑制染色质结构来诱导 HIV 的抑制。 |
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| SJ-MX0497 | C646 |
C646 是一种竞争性的选择性 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 400 nM 和 1.6 μM，对其他的乙酰转移酶作用较小。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis) 与自噬 (autophagy)。 |
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| SJ-MX0047 | (+)-JQ1 |
(+)-JQ1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ1 结合到 BET 家族的所有溴结构域，而不结合到 BET 家族以外的溴结构域。(+)-JQ1 可通过诱导自噬 (autophagy) 来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 |
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| SJ-MN0060 | Curcumin | 姜黄素 |
Curcumin (Diferuloylmethane) 是一种天然酚类化合物，它是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂。Curcumin 能够激活 Nrf2 pathway 并抑制 NF-κB 的激活。Curcumin 对 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体 (如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV 等) 具有抗感染特性。 |
| SJ-MN0071 | Anacardic acid | 漆树酸 |
Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，为 histone acetyltransferases 抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。 |
| SJ-MX0389 | 666-15 |
666-15 是一种有效的选择性 CREB 抑制剂，IC50 为 81 nM。666-15 抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。 |
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| SJ-MX10794 | 5-Ph-IAA |
5-Ph-IAA 是 IAA 的衍生物。5-Ph-IAA 是一种配体与 OsTIR1 (F74G) 突变体一起建立了生长素诱导的 degron 2 系统 (AID2)。AID2 诱导 mAID 融合蛋白的快速有效消耗，从而研究活细胞中的蛋白功能。AID2 可以抑制肿瘤。 |
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| SJ-MX4368 | N6-Cyclohexyladenosine | A1 受体促进剂 |
N6-Cyclohexyladenosine 是一种选择性的腺苷 A1 (adenosine A1) 受体激动剂 (EC50 = 8.2 nM)。N6-Cyclohexyladenosine 增强 PI3K/Akt/CREB/BDNF 轴的活化。N6-Cyclohexyladenosine 促进髓鞘再生、诱导睡眠、改善 3-NP 诱发的亨廷顿舞蹈症。N6-Cyclohexyladenosine 可用于肝癌研究。 |
| SJ-MX4503 | GSK6853 |
GSK6853 是一个强的和有选择性的 BRPF1( (Bromodomain and PHD Finger-containing 1) 乙酰赖氨酸抑制剂探针 (pKd = 9.5)，它的选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。 |
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| SJ-MX2887 | GSK2801 |
GSK2801 是一种有效的，选择性的，口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性 BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域抑制剂，Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。GSK2801 对 BAZ2A/B 的选择性是 BRD4 的 50 倍以上。 |
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| SJ-MX2966 | Bromosporine |
Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂，对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Bromosporine 与 5-FU 联合使用时，在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中，Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化，从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。 |
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| SJ-MX3448 | MI-136 |
MI-136 是 menin-MLL (PPI) 蛋白互作的抑制剂，其 IC50 值为 31 nM，Kd 值为 23.6 nM。MI-136 可抑制 AR 信号通路，有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。 |
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| SJ-MX3567 | JQ-1 carboxylic acid |
JQ-1 carboxylic acid 是一种 (+)-JQ1 衍生物 (一种 BET 溴结构域抑制剂)。JQ-1 carboxylic acid 可作为合成 PROTACs 的前体，靶向 BET- 溴结构域。 |
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| SJ-MX6068 | AU-15330 |
AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。 |
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| SJ-MX0626 | CCS-1477 (CBP-IN-1) |
CCS-1477 (CBP-IN-1) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。CCS-1477 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 BRD4 (Kd 为 222 nM) 相比，具有 170/130 倍的选择性。CCS-1477 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖，并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。 |
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| SJ-MX0828 | GSK046 |
GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (溴结构域和外结构域) 的抑制剂，对 BRD2 BD2、BRD3 BD2、BRD4 BD2 和 BRDT BD2 的 IC50 值为 264 nM、98 nM、49 nM 和 214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。 |
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| SJ-MX0548 | Mivebresib (ABBV-075) | 米维布塞 |
Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的、具有口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET family bromodomain，BET) 抑制剂。Mivebresib (ABBV-075) 以相似的亲和力结合 BRD2/4/T 的溴区 (Ki 值在 1-2.2 nM 间)，具有高度选择性。Mivebresib (ABBV-075) 对 BRD3 的效力比较低 (Ki=12.2 nM)，对 CREBBP 具有中等活性 (Ki=87 μM)。Mivebresib (ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX7226 | BET bromodomain inhibitor |
BET bromodomain inhibitor是有效地 BET 抑制剂，来自专利WO/2015/153871A2，化合物实例11。 |
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| SJ-MX2057 | A1874 |
A1874 是一种以 nutlin (MDM2 配体) 为基础的、BRD4-降解的 PROTAC，DC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。 |
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