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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MN0071 | Anacardic acid | 漆树酸 |
Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，为 histone acetyltransferases 抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。 |
| SJ-MX4033 | Revumenib (SNDX-5613) |
Revumenib (SNDX-5613) 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂，Ki 为 0.149 nM，细胞实验中，抑制 Menin-MLL 的 IC50 值为 10-20 nM。Revumenib 可用于 MLL 基因重组的急性白血病研究，包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。 |
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| SJ-MX0389 | 666-15 |
666-15 是一种有效的选择性 CREB 抑制剂，IC50 为 81 nM。666-15 抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。 |
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| SJ-MX0047 | (+)-JQ1 |
(+)-JQ1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ1 结合到 BET 家族的所有溴结构域，而不结合到 BET 家族以外的溴结构域。(+)-JQ1 可通过诱导自噬 (autophagy) 来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 |
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| SJ-MX0497 | C646 |
C646 是一种竞争性的选择性 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 400 nM 和 1.6 μM，对其他的乙酰转移酶作用较小。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis) 与自噬 (autophagy)。 |
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| SJ-MN0060 | Curcumin | 姜黄素 |
Curcumin (Diferuloylmethane) 是一种天然酚类化合物，它是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂。Curcumin 能够激活 Nrf2 pathway 并抑制 NF-κB 的激活。Curcumin 对 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体 (如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV 等) 具有抗感染特性。 |
| SJ-MA0773 | ZL0580 |
ZL0580 是 ZL0590 的结构类似物，通过选择性的结合到 BD1 的 BRD4 结构域来诱导 HIV 的表观抑制。ZL0580 通过抑制 Tat 转录激活和转录延长以及在 HIV 启动子上诱导抑制染色质结构来诱导 HIV 的抑制。 |
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| SJ-MX0626 | CCS-1477 (CBP-IN-1) |
CCS-1477 (CBP-IN-1) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。CCS-1477 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 BRD4 (Kd 为 222 nM) 相比，具有 170/130 倍的选择性。CCS-1477 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖，并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。 |
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| SJ-MX0828 | GSK046 |
GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (溴结构域和外结构域) 的抑制剂，对 BRD2 BD2、BRD3 BD2、BRD4 BD2 和 BRDT BD2 的 IC50 值为 264 nM、98 nM、49 nM 和 214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。 |
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| SJ-MX0819 | I-BET151 (GSK1210151A) |
I-BET151 (GSK1210151A) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂，抑制 BRD4、BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1、6.3 和 6.6。 |
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| SJ-MX0548 | Mivebresib (ABBV-075) | 米维布塞 |
Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的、具有口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET family bromodomain，BET) 抑制剂。Mivebresib (ABBV-075) 以相似的亲和力结合 BRD2/4/T 的溴区 (Ki 值在 1-2.2 nM 间)，具有高度选择性。Mivebresib (ABBV-075) 对 BRD3 的效力比较低 (Ki=12.2 nM)，对 CREBBP 具有中等活性 (Ki=87 μM)。Mivebresib (ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX0787 | GSK620 |
GSK620 是一种有效的口服活性泛 BD2 抑制剂，具有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学，对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性，其选择性超过所有其他 BET bromodomains 200 倍以上。GSK620 在人全血中表现出抗炎表型。 |
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| SJ-MX2051 | XMD8-92 |
XMD8-92 是一种有效的 ERK5 (BMK1)/BRD4 抑制剂，Kd 分别为 80 和 170 nM。XMD8-92 分别以 190、600 和 890 nM 的 Kd 抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1。XMD8-92 具有抗癌活性。 |
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| SJ-MX4544 | 2-Ethoxybenzamide | 2-乙氧基苯甲酰胺 |
2-Ethoxybenzamide (Ethenzamide) 是一种非甾体抗炎剂，具有镇痛和解热作用。2-Ethoxybenzamide 通过cAMP反应元件结合蛋白（CREB）磷酸化诱导黑色素合成。 |
| SJ-MX5947 | BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 |
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) 是一种具有口服活性的变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂，IC50 值均低于 0.005 μM。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 具有抗癌活性。 |
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| SJ-MX0997 | MG 149 |
MG 149 (Tip60 HAT inhibitor) 是 Tip60 抑制剂，IC50 为 74 μM，对 MOF 的抑制性较相似，IC50 为 47 μM，而对 PCAF 和 p300 则几乎无活性。 |
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| SJ-MX0282 | AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid |
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid 是 AZD5153 的 6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153 是一种有效选择性，有口服活性的 BET/BRD4 溴结构域抑制剂; 干扰 BRD4 的 IC50 值为 1.7nM。 |
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| SJ-MX6068 | AU-15330 |
AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。 |
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| SJ-MX2062 | NEO2734 |
NEO2734 (EP31670) 是具有口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性抑制剂，其 IC50 值均 <30 nM。NEO2734 在 SPOP 突变型和野生型前列腺癌模型中均有活性。 |
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| SJ-MX4086 | FHD-286 |
FHD-286 是一种选择性具有口服活性的 SMARCA4/SMARCA2 ATP 酶 (BRG1 和 BRM) 抑制剂。FHD-286 在急性髓系白血病等 BAF 相关疾病的研究中具有潜力。 |
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