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666-15

目录号 : SJ-MX0389 热销产品
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：99.48%

666-15 是一种有效的选择性 CREB 抑制剂，IC50 为 81 nM。666-15 抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。

CAS No. : 1433286-70-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  350.00
5 mg ¥  800.00
10 mg ¥  1300.00
25 mg ¥  2735.00
50 mg ¥  4440.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  960.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1433286-70-4
分子式
C33H31Cl2N3O5
分子量
620.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

密封，防潮
生物活性

666-15 是一种有效的选择性 CREB 抑制剂，IC50 为 81 nM。666-15 抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。
相关靶点
Epigenetic Reader Domain
作用通路
Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 81 nM (CREB) [1]
体外研究 (In Vitro)

666-15 有效抑制癌细胞生长。在 MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞中，666-15 的 GI50 分别为 73 和 46 nM。在 A549 和 MCF-7 细胞中，666-15 也表现出强大的活性，GI50 为 0.47 和 0.31 μM [1]

666-15 是一种相当弱的 CREB-CBP 相互作用抑制剂，IC50 为 18.27 μM。666-15 抑制 CREB ​​在活细胞中的转录活性，而不受直接的 CREB ​​或 CBP 结合相互作用的影响。666-15 在抑制 CREB ​​的转录活性方面非常有效。666-15 还抑制内源性 CREB ​​靶基因表达，核受体相关 1 蛋白 (Nurr1/NR4A2) 的转录水平 [1]。

666-15 (73 nM；12 小时) 显著阻断 MSN 过表达引起的影响，包括细胞增殖、侵袭、软琼脂集落形成能力和 CREB ​​下游基因的表达。666-15 抑制 MSN 过表达诱导的 CREB ​​磷酸化 [2]。

666-15 (1 μM；预处理 2 小时) 有效抑制 PE 诱导的 CREB ​​磷酸化。666-15 显著降低 ANP 和 β-MHC 的蛋白表达，抑制 ER 应激的激活 [3]。
体内研究 (In Vivo)

在体内 MDA-MB-468 异种移植瘤模型中，666-15 可完全地抑制肿瘤生长，而没有明显毒性。对小鼠腹腔注射 10 mg/kg 的 666-15，小鼠耐受性良好 [1]。

666-15 (10 mg/kg；i.p.；每周一次；持续 11 周) 单独使用可起到很好的抑制乳腺癌生长的作用，与  DOC (10 mg/kg) 联合使用效果更佳 [2]。
参考文献

[1]. Xie F, et al. Identification of a Potent Inhibitor of CREB-Mediated Gene Transcription with Efficacious in Vivo Anticancer Activity. J Med Chem. 2015 Jun 25;58(12):5075-87.  

[2]. Qin Y, et al. Interfering MSN-NONO complex-activated CREB signaling serves as a therapeutic strategy for triple-negative breast cancer. Sci Adv. 2020 Feb 19;6(8):eaaw9960. 

[3]. Zhang B, et al. C1q-TNF-related protein-3 attenuates pressure overload-induced cardiac hypertrophy by suppressing the p38/CREB pathway and p38-induced ER stress. Cell Death Dis. 2019 Jul 8;10(7):520.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (161.16 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6116 mL 8.0578 mL 16.1155 mL
5 mM 0.3223 mL 1.6116 mL 3.2231 mL
10 mM 0.1612 mL 0.8058 mL 1.6116 mL
50 mM 0.0322 mL 0.1612 mL 0.3223 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.48%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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