compound 3i (666-15) - CAS:1433286-70-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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compound 3i (666-15)

目录号 : SJ-MX0389 中文名称 : 666-15 纯度：99.48%

compound 3i (666-15) 是一种有效的选择性 CREB 抑制剂，IC50 为 81 nM。compound 3i (666-15) 抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。

CAS No. :1433286-70-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 350.00
5 mg	¥ 800.00
10 mg	¥ 1300.00
25 mg	¥ 2735.00
50 mg	¥ 4440.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1433286-70-4

分子式

C₃₃H₃₁Cl₂N₃O₅

分子量

620.52

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	compound 3i (666-15) 是一种有效的选择性 CREB 抑制剂，IC50 为 81 nM。compound 3i (666-15) 抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。
相关靶点	Epigenetic Reader Domain
作用通路	Epigenetics
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 81 nM (CREB) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	666-15 有效抑制癌细胞生长。在 MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞中，666-15 的 GI50 分别为 73 和 46 nM。在 A549 和 MCF-7 细胞中，它也表现出强大的活性，GI50 为 0.47 和 0.31 μM。 666-15 也被发现是一种相当弱的 CREB-CBP 相互作用抑制剂，IC50 为 18.27 μM。 666-15 抑制 CREB 在活细胞中的转录活性，不依赖于直接的 CREB 或 CBP 结合相互作用。 666-15 在抑制 CREB 的转录活性方面非常有效。 666-15 还抑制内源性 CREB 靶基因表达，核受体相关 1 蛋白 (Nurr1/NR4A2) 的转录水平 ^[1]。 666-15（73 nM；12 小时）显著阻断 MSN 过表达引起的影响，包括细胞增殖、侵袭、软琼脂集落形成能力和 CREB 下游基因的表达。 666-15 抑制 MSN 过表达诱导的 CREB 磷酸化 ^[2]。 666-15（1 μM；预处理 2 小时）有效抑制 PE 诱导的 CREB 磷酸化。 666-15 显著降低 ANP 和 β-MHC 的蛋白表达，抑制 ER 应激的激活^[3]。
体内研究 (In Vivo)	在体内 MDA-MB-468 异种移植瘤模型中，666-15 可完全地抑制肿瘤生长，而没有明显毒性。对小鼠腹腔注射 10 mg/kg 的 666-15，耐受性良好 ^[1]。 666-15 (10 mg/kg；IP；每周一次；持续 11 周) 单独使用可起到很好的抑制乳腺癌生长的作用，与 RP-56976 (DOC) 联合使用效果更佳^[2]。
参考文献	[1]. Xie F, et al. Identification of a Potent Inhibitor of CREB-Mediated Gene Transcription with Efficacious in Vivo Anticancer Activity. J Med Chem. 2015 Jun 25;58(12):5075-87. [2]. Qin Y, et al. Interfering MSN-NONO complex-activated CREB signaling serves as a therapeutic strategy for triple-negative breast cancer. Sci Adv. 2020 Feb 19;6(8):eaaw9960. [3]. Zhang B, et al. C1q-TNF-related protein-3 attenuates pressure overload-induced cardiac hypertrophy by suppressing the p38/CREB pathway and p38-induced ER stress. Cell Death Dis. 2019 Jul 8;10(7):520.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (161.16 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6116 mL	8.0578 mL	16.1155 mL
	5 mM	0.3223 mL	1.6116 mL	3.2231 mL
	10 mM	0.1612 mL	0.8058 mL	1.6116 mL
	50 mM	0.0322 mL	0.1612 mL	0.3223 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。