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代谢

 

代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理,生化,临床和代谢因素,这些因素直接增加了心血管疾病,2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症,进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝(特别是并发肥胖),多囊卵巢综合征(女性),勃起功能障碍(男性)和黑棘皮病(acanthosis nigricans)。 代谢疾病模型是生物医学研究的重要组成部分,也是治疗人类疾病的必要先决条件。 使用CRISPR / Cas9的体细胞基因组编辑可用于建立新的代谢疾病模型。

代谢相关产品(651)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-BP0013 Liraglutide 利拉鲁肽

Liraglutide (Victoza, Liraglutida, Liraglutidum, NN2211) 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂,用于研究 2 型糖尿病。Liraglutide 的活性由其与GLP-1受体间特定的相互作用介导,导致环磷酸腺苷(cAMP)的增加。Liraglutide 能够以葡萄糖浓度依赖的模式刺激胰岛素的分泌,同时以葡萄糖浓度依赖的模式降低过高的胰高糖素的分泌。

SJ-MX0331 AS1842856

AS1842856 是一种口服活性、有效和选择性的Foxo1抑制剂,IC50 为 30 nM。AS1842856 可直接结合活化的Foxo1,但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。AS1842856 仅通过与 Foxo1 结合而降低 Foxo1 的活性,而不影响其转录和蛋白质表达,AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy)。

SJ-MX0971 Elafibranor

Elafibranor (GFT505) 是PPAR-alpha和PPAR-δ的激动剂,,EC50 分别为 45 和 175 nM。Elafibranor 可以改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。

SJ-MX0498 CP-91149

CP-91149在有葡萄糖存在时,选择性抑制糖原磷酸化酶 (GP),IC50为0.13 μM,在无葡萄糖存在时,作用效果低5到10倍。CP-91149 促进糖原的重新合成,但不导致糖原的过度积累。CP-91149 有用于2型糖尿病研究的潜能。

SJ-MX0653 Tiplaxtinin (PAI-039)

Tiplaxtinin(PAI-039, Tiplasinin) 是一种有效的,具有口服活性的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂,IC50为2.7 μM。

SJ-MX0938 Lanifibranor (IVA-337)

Lanifibranor (IVA-337)是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 的激动剂,对人类 PPARα、PPARσ和 PPARγ的 EC50 值分别为 1.5、0.87 和 0.21 μM。Lanifibranor在代谢、炎症以及纤维化过程中起着关键的调节作用。

SJ-MX0650 Sotagliflozin (LX4211) 索格列净

Sotagliflozin (LX4211, LP-802034)是一种口服的、双重强效的钠-葡萄糖共转运蛋白(SGLT)1和SGLT2抑制剂,IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Sotagliflozin可用于糖尿病相关的研究。

SJ-MX0768 Ataluren (PTC124) 阿塔鲁伦

Ataluren (PTC124) 是可口服的 CFTR-G542X 无义等位基因抑制剂。它选择性诱导核糖体转录通读,但不影响正常的终止密码子,在HEK293细胞中EC50为0.1 μM,可以治疗nonsense mutations (如CFTR无义突变引起的CF)造成的家族遗传性疾病,比如囊性纤维化。

SJ-MX0566 Epalrestat 依帕司他

Epalrestat (ONO2235) 是醛糖还原酶(aldose reductase) 抑制剂,(IC50 = 10 nM (rat lens) and 25 nM (human placenta)。Epalrestat能够减少山梨醇在坐骨神经、红细胞和眼组织中的累积,可用于预防或减缓糖尿病神经病变的进展。

SJ-MN0080 Monocrotaline 野百合碱

Monocrotaline是从猪屎豆植物的种子提取的吡咯里西啶生物碱,常用于在啮齿动物中诱导肺动脉高血压。

SJ-MN0034 Colforsin (Forskolin) 毛喉素, 佛司可林

Colforsin (Forskolin, Coleonol) 是一种天然产生的labdane二萜,也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Colforsin 是腺苷酸环化酶(Adenylate cyclase, AC)激活剂,对于 I 型腺苷酸环化酶,IC50 为 41 nM,EC50 为 0.5 μM。Colforsin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Colforsin 对心脏产生正性肌力作用,并具有血小板抗凝集和降压作用。Colforsin 升高cAMP水平通过激活细胞外信号调节激酶/MAPK诱导间充质干细胞分化。Colforsin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0468 Furosemide (NSC 269420) 呋塞米

Furosemide 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。

SJ-MX0783 Orlistat 奥利司他

Orlistat (Ro 18-0647, Tetrahydrolipstatin) 是一种细胞渗透性、选择性和不可逆的脂肪酶(lipase)抑制剂,IC50 = 0.15 µM。 Orlistat靶向神经系统中的丝氨酸水解酶,例如负责将 DAG 转化为 2-AG 的二酰基甘油脂肪酶 (DAGL)。 Orlistat Orlistat也是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂,部分抑制甘油三酯的水解,降低膳食脂肪的吸收,用于肥胖症的长期研究。 Orlistat通过 ROS 介导的通路促进癌细胞对 TRAIL 的敏感性,并在体内显示抗肥胖和抗高胆固醇血症活性。

SJ-MX0149 Canagliflozin hemihydrate 坎格列净半水合物

Canagliflozin hemihydrate (JNJ28431754 hemihydrate) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂,作用于表达 mSGLT2,rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞,IC50 分别为 2 nM,3.7 nM 和 4.4 nM。Canagliflozin hemihydrate 对hSGLT2的选择性是对hSGLT1的413倍。

SJ-MX0526 Ivosidenib (AG-120)

Ivosidenib (AG-120)是首个精准靶向异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变 (mIDH1 enzyme)的口服小分子抑制剂,它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib (AG-120)对IDH1突变具有极高的选择性,对IDH2的野生型和突变型无抑制作用。Ivosidenib也是目前唯一获得FDA批准靶向IDH1突变的急性髓系白血病(AML)治疗药物。

SJ-BP0031 Insulin (human) 胰岛素 Insulin (human) 是一种多肽激素,调节血液中的葡萄糖水平。
SJ-MX0449 4μ8C

4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂,IC50为76 nM。

SJ-MX0514 JSH-23

JSH-23是NF-κB 转录和 p65 核易位的抑制剂(抑制 LPS 诱导的 NF-κB 转录活性, IC50 值为 7.1 µM)而不影响 IκBα 降解,这是一非常罕见的作用方式。JSH 23 不仅抑制 LPS 诱导的肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、白细胞介素 (IL)-1β、IL-6 和诱导型一氧化氮合酶和环氧合酶-2 的表达,而且抑制 LPS 诱导的 RAW 264.7 细胞凋亡。JSF 23 还抑制 LPS 刺激的巨噬细胞 RAW 264.7 中的NO的产生 (IC50 值为 14.4 µM)。

SJ-MX0551 Iron sucrose 蔗糖铁 Iron sucrose 是一种静脉注射铁制剂和一种促氧化剂。Iron sucrose 可用于缺铁性贫血的研究。
SJ-MN0036 Taurine 牛磺酸

Taurine 是一种含硫氨基酸和一种参与细胞体积调节的有机渗透剂,为胆汁盐的形成提供底物,并在调节细胞内游离钙浓度方面发挥作用。Taurine 有激活脂肪细胞自噬 (autophagy) 的能力。