Pancreatic Polypeptide, human 是一种 C-末端酰胺化的含 36 个氨基酸的多肽，用作神经肽 Y (NPY) Y4/Y5 受体激动剂。

MK-0557是具有高度选择性，口服活性的神经肽Y5受体拮抗剂，Ki值为1.6 nM。

Alloxan hydrate 是一种诱发糖尿病的致糖尿病药物。Alloxan hydrate 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Alloxan hydrate 通过破坏胰腺分泌胰岛素的B细胞，在实验动物中引起糖尿病。

Lixisenatide acetate 是一种具有抗糖尿病作用的胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)的短效激动剂。在体外受体结合研究中，其激活GLP-1R的IC50值为1.4 nM。

 C2 Ceramide (Ceramide 2) 是一种角质层的主要脂质，也是一种蛋白质磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。C2 Ceramide 还可激活 PP2A 和神经酰胺激活的蛋白磷酸酶 (CAPP)。C2 Ceramide 可诱导细胞分，自噬 autophagy 和凋亡 (apoptosis)，抑制线粒体呼吸链复合物 III (mitochondrial respiratory chain complex III)。C2 Ceramide 是一种皮肤调理剂，可保护表皮屏障免受水分流失。

Liraglutide (Victoza, Liraglutida, Liraglutidum, NN2211) 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂，用于研究 2 型糖尿病。Liraglutide 的活性由其与GLP-1受体间特定的相互作用介导，导致环磷酸腺苷（cAMP）的增加。Liraglutide 能够以葡萄糖浓度依赖的模式刺激胰岛素的分泌，同时以葡萄糖浓度依赖的模式降低过高的胰高糖素的分泌。

AS1842856 是一种口服活性、有效和选择性的Foxo1抑制剂，IC50 为 30 nM。AS1842856 可直接结合活化的Foxo1，但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。AS1842856 仅通过与 Foxo1 结合而降低 Foxo1 的活性，而不影响其转录和蛋白质表达，AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy)。

Elafibranor (GFT505) 是PPAR-alpha和PPAR-δ的激动剂，，EC50 分别为 45 和 175 nM。Elafibranor 可以改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。

CP-91149在有葡萄糖存在时，选择性抑制糖原磷酸化酶 (GP)，IC50为0.13 μM，在无葡萄糖存在时，作用效果低5到10倍。CP-91149 促进糖原的重新合成，但不导致糖原的过度积累。CP-91149 有用于2型糖尿病研究的潜能。

Tiplaxtinin(PAI-039, Tiplasinin) 是一种有效的，具有口服活性的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂，IC50为2.7 μM。

Sotagliflozin (LX4211, LP-802034)是一种口服的、双重强效的钠-葡萄糖共转运蛋白（SGLT）1和SGLT2抑制剂，IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Sotagliflozin可用于糖尿病相关的研究。

Ataluren (PTC124) 是可口服的 CFTR-G542X 无义等位基因抑制剂。它选择性诱导核糖体转录通读，但不影响正常的终止密码子，在HEK293细胞中EC50为0.1 μM，可以治疗nonsense mutations (如CFTR无义突变引起的CF)造成的家族遗传性疾病，比如囊性纤维化。

Epalrestat (ONO2235) 是醛糖还原酶(aldose reductase) 抑制剂，(IC50 = 10 nM (rat lens) and 25 nM (human placenta)。Epalrestat能够减少山梨醇在坐骨神经、红细胞和眼组织中的累积，可用于预防或减缓糖尿病神经病变的进展。

Monocrotaline是从猪屎豆植物的种子提取的吡咯里西啶生物碱，常用于在啮齿动物中诱导肺动脉高血压。

Colforsin (Forskolin, Coleonol) 是一种天然产生的labdane二萜，也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Colforsin 是腺苷酸环化酶（Adenylate cyclase, AC）激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC50 为 41 nM，EC50 为 0.5 μM。Colforsin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Colforsin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Colforsin 升高cAMP水平通过激活细胞外信号调节激酶/MAPK诱导间充质干细胞分化。Colforsin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。

Furosemide 是 Na⁺/K⁺/2Cl^- (NKCC)，NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABA_A 受体拮抗剂，对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂，用于充血性心力衰竭，高血压和水肿的研究。

Orlistat (Ro 18-0647, Tetrahydrolipstatin) 是一种细胞渗透性、选择性和不可逆的脂肪酶（lipase）抑制剂，IC50 = 0.15 µM。 Orlistat靶向神经系统中的丝氨酸水解酶，例如负责将 DAG 转化为 2-AG 的二酰基甘油脂肪酶 (DAGL)。 Orlistat Orlistat也是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，部分抑制甘油三酯的水解，降低膳食脂肪的吸收，用于肥胖症的长期研究。 Orlistat通过 ROS 介导的通路促进癌细胞对 TRAIL 的敏感性，并在体内显示抗肥胖和抗高胆固醇血症活性。

Canagliflozin hemihydrate (JNJ28431754 hemihydrate) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞，IC50 分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。Canagliflozin hemihydrate 对hSGLT2的选择性是对hSGLT1的413倍。

4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂，IC50为76 nM。