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代谢

代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）。代谢疾病模型是生物医学研究的重要组成部分，也是治疗人类疾病的必要先决条件。使用CRISPR / Cas9的体细胞基因组编辑可用于建立新的代谢疾病模型。

代谢相关产品（2012）

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MN0080	Monocrotaline	野百合碱	Monocrotaline是从猪屎豆植物的种子提取的吡咯里西啶生物碱，常用于在啮齿动物中诱导肺动脉高血压。
SJ-MN0034	Colforsin (Forskolin)	毛喉素, 佛司可林	Colforsin (Forskolin, Coleonol) 是一种天然产生的 labdane 二萜，也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Colforsin 是腺苷酸环化酶（Adenylate cyclase, AC）激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC50 为 41 nM，EC50 为 0.5 μM。Colforsin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Colforsin 与 CHIR99021，Tranylcypromine，Valproic Acid，3-Deazaneplanocin A 和 E-616452 联用诱导 iPS 细胞。Colforsin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Colforsin 升高 cAMP 水平通过激活细胞外信号调节激酶/MAPK 诱导间充质干细胞分化。Colforsin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。
SJ-MX0783	Orlistat	奥利司他	Orlistat (Ro 18-0647, Tetrahydrolipstatin) 是一种细胞渗透性、选择性和不可逆的脂肪酶（lipase）抑制剂，IC50 = 0.15 µM。 Orlistat靶向神经系统中的丝氨酸水解酶，例如负责将 DAG 转化为 2-AG 的二酰基甘油脂肪酶 (DAGL)。 Orlistat Orlistat也是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，部分抑制甘油三酯的水解，降低膳食脂肪的吸收，用于肥胖症的长期研究。 Orlistat通过 ROS 介导的通路促进癌细胞对 TRAIL 的敏感性，并在体内显示抗肥胖和抗高胆固醇血症活性。
SJ-BP0031	Insulin (human)	胰岛素	Insulin (human) 是一种多肽激素，能够调节血液中的葡萄糖水平。
SJ-MX1026	Amiloride hydrochloride	盐酸阿米洛利	Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (epithelial sodium channel, ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂，Ki=7 μM。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。
SJ-MX1023	Zoledronic acid monohydrate	唑来磷酸一水合物	Zoledronic acid monohydrate (Zoledronate monohydrate) 是第三代含氮二磷酸盐，具有高效的抗骨质再吸收活性。Zoledronic acid monohydrate 能抑制破骨细胞的分化和凋亡。Zoledronic acid monohydrated 也有抗癌作用。
SJ-MX1041	PF-06424439 methanesulfonate		PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效，选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂，IC50 是 14 nM，在 MGAT1-3 或 DGAT1 上没有表现出显着的活性。PF-06424439 methanesulfonate可以减少人肝细胞中甘油三酯的合成，降低大鼠血脂异常模型中的血浆甘油三酯和胆固醇水平。
SJ-MX0725	Atglistatin		Atglistatin 是一种高度选择性adipose triglyceride lipase (ATGL)抑制剂，其IC50为0.7 μM，可在体外和体外降低脂肪酸活化。 Atglistatin 不抑制 HSL、甘油单酯脂肪酶、胰脂肪酶、脂蛋白脂肪酶和与 ATGL 同源的含patatin 样磷脂酶结构域蛋白家族 (PNPLA) 的两种溶血磷脂酶。
SJ-MN0102B	ATP disodium	三磷酸腺苷二镁	ATP disodium 是体内能量储存和代谢的重要物质，为代谢提供能量，同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP disodium 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
SJ-MN0102A	ATP	腺苷三磷酸	ATP 是体内能量储存和代谢的重要物质，为代谢提供能量，同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
SJ-BP0015	S961		S961 是一种高亲和力的胰岛素受体 (insulin receptor， IR) 拮抗剂，对 HIR-A，HIR-B 和人胰岛素样生长因子 I 受体 (HIGF-IR) 的 IC50 分别为 0.048，0.027 和 630 nM。
SJ-BP0071	GLP-1(7-37)	人胰高血糖素样肽-1	GLP-1(7-37) 是一种肠道胰岛素激素，可以增强葡萄糖诱导的胰岛素分泌。
SJ-BP0072	Glucagon (1-29), bovine, human, porcine	胰高血糖素	Glucagon (1-29), bovine, human, porcine 是由胰腺 α 细胞产生的一种多肽激素。Glucagon 促进糖异生。Glucagon (1-29), bovine, human, porcine 可激活 HNF4α 并促进 HNF4α 磷酸化。
SJ-MX0182	Etomoxir sodium salt	乙莫克舍钠盐	Etomoxir((R)-(+)-Etomoxir) sodium salt 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂，通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化，并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
SJ-MX0311	Mitoquinone mesylate	米托蒽醌甲磺酸盐	Mitoquinone mesylate是一种基于TPP的线粒体靶向抗氧化剂，可防止氧化损伤。
SJ-MX0312	Denifanstat		Denifanstat (TVB-2640) 是一种口服有效的选择性 FASN 抑制剂，IC50 为 0.052 μM，EC50 为 0.072 μM。Denifanstat 有潜力用于脂肪肝和癌症研究。
SJ-MX0441	A 922500		A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种有效，选择性和口服可用的二酰甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂，抑制小鼠和人 DGAT-1 的 IC50s 分别为 9，22 nM。
SJ-MX0535	AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2)		AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物，能够有效的，选择性的，可逆的抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3 的活性，IC50 值分别为 58 nM，210 nM 和 2119 nM。AKTi-1/2可诱导凋亡。
SJ-MX0570	PF 429242		PF 429242是S1P抑制剂，IC50为170 nM。在其浓度高达100 μM时，PF 429242对胰蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白酶K、胞浆素、激肽释放酶、factor XIa、凝血酶或弗林蛋白酶没有显著抑制作用，而对尿激酶和factor Xa仅具有中等抑制作用。
SJ-MX0643	Disulfiram	双硫仑	Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) 是特异性的乙醛脱氢酶 1 型抗体 (ALDH1) 抑制剂，对酒精具有急性敏感性。Disulfiram 有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的 GSDMD 孔形成、炎性体介导的细胞凋亡和 IL-1β 分泌。Disulfiram 也可以将铜输送到细胞中，诱导铜凋亡。Disulfiram 可以穿过 BBB，在胶质母细胞瘤患者的临床试验中具有抗癌和/或化疗增敏作用。Disulfiram 和 Cu 共同治疗还可以降低肿瘤抑制基因 PTEN 的表达并激活人类乳腺癌中的 AKT 信号传导，增加细胞内 ROS 水平，引发卵巢癌干细胞凋亡。