A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种有效，选择性和口服可用的二酰甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂，抑制小鼠和人 DGAT-1 的 IC50s 分别为 24，7 nM。
| Cas No. |
959122-11-3
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| 分子式 |
C26H24N2O4
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| 分子量 |
428.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种有效，选择性和口服可用的二酰甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂，抑制小鼠和人 DGAT-1 的 IC50s 分别为 24，7 nM。 |
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| 相关靶点 |
Acyltransferase
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 对其他酰基转移酶，包括 DGAT-2 (IC50=53 μM) 和系统发育家族成员 acyl coenzyme A cholesterol acyltransferase-1 和 -2 (IC50=296 μM) 具有优异的选择性 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
A 922500 对 DIO 小鼠长期给药时，会导致体重减轻和肝脏甘油三脂减少， 并且在脂质刺激下剂量依赖性耗尽血清甘油三脂，从而再现 DGAT-1(-/-) 小鼠的主要表型特征 [2]。 A 922500 (0.03、0.3 和 3 mg/kg,；p.o.) 剂量依赖性减弱餐后血清甘油三酯浓度的升高 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
86 mg/mL (200.7 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3338 mL | 11.6692 mL | 23.3383 mL | |
| 5 mM | 0.4668 mL | 2.3338 mL | 4.6677 mL | |
| 10 mM | 0.2334 mL | 1.1669 mL | 2.3338 mL | |
| 50 mM | 0.0467 mL | 0.2334 mL | 0.4668 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
