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Ceramidase

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SJ-MX4410 Carmofur 卡莫氟

Carmofur (HCFU) 是一种大鼠重组酸性神经酰胺酶 (acid ceramidase) 抑制剂,IC50 为 29 nM。Carmofur 也是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro)、脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和 N-酰基乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂。Carmofur 具有抗癌、抗炎和抗病毒活性,可以用于 COVID-19 和急性肺损伤 (ALI) 的研究。

SJ-MX9716 Acid Ceramidase-IN-1 Acid Ceramidase-IN-1 是一种有效的口服生物利用度酸性神经酰胺酶 (AC, ASAH-1) 抑制剂 (hAC IC50=0.166 μM)。Acid Ceramidase-IN-1 对小鼠具有良好的脑渗透性。
SJ-MX9887 SACLAC SACLAC 是一种神经酰胺类似物,是有效的,共价酸性神经酰胺酶 (ASAH1;AC) 抑制剂,Ki 为 97.1 nM。SACLAC 可有效阻断 AC 活性并诱导鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 和总神经酰胺水平降低。SACLAC 可降低剪接因子 SF3B1 和 Mcl-1 mRNA 选择性剪接的水平,增加促凋亡的 Mcl-1S 水平,从而诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡。SACLAC 可减轻人 AML 异种移植小鼠模型中的白血病负担。