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IKK

IκB激酶

 

IκB激酶复合物(IKKs)是使IκBα磷酸化的激酶,IKKs包含α/β/γ亚基,α/β亚基具有丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶活性,可使IκBα磷酸化,为催化亚基;γ亚基可通过改变α和β亚基构象,来调节它们的激酶活性,为调节亚基。IKKs 复合体,包括IKKα/IKKα、IKK1/IKKα、IKK2/IKKβ、IKKβ/IKKγ(IKKγ即NF-κB必要调节蛋白NEMO)。该复合物是NF-κB激活的信号整合枢纽。它整合来自所有NF-κB激活刺激的信号,催化各种IκB和NF-κB蛋白以及其他底物的磷酸化。人类IKK家族有4个成员,即IKK-α和IKK-β,以及IKK相关激酶TBK1和IKK-ε。

 

经典家族成员IKKα和IKKβ通过磷酸化IκBα,导致转录因子NF-κB活化,从而控制许多免疫和炎症基因的表达。IKK相关蛋白TBK-1和IKK-ε具有不同的底物IRF3,IRF3调节一组不同的基因,其产物包括I型干扰素。IKKs在免疫反应、应激反应和肿瘤发生发展等多种生物学过程中发挥重要作用,是治疗的靶点。

IKK 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0611A IKK-16 (IKK Inhibitor VII)

IKK-16 (IKK Inhibitor VII) 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2,IKK complex 和 IKK1,IC50 分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2)的活性,对应的IC50值为50 nM。

SJ-MN0054 Resveratrol 白藜芦醇

Resveratrol 是一种天然多酚,它的靶点广泛,包括 Adenylyl cyclaseIKKβDNA polymerase α DNA polymerase δIC50 分别为 0.8 nM、1 μM、3.3 μM 和 5 μM。Resveratrol 是一种特异性的 SIRT1 活化剂,也是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 还是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。Resveratrol 可减少 MERS-CoV 在体外的复制。Resveratrol 具有抗癌、抗炎、降血糖和其他有益心血管的作用。

SJ-MX0708 Amlexanox (AA-673) 氨来占诺

Amlexanox (AA-673, CHX-3673, Amoxanox)是一种抗炎抗过敏免疫调节剂,也是蛋白激酶 TBK1 和 IKK-ε 的抑制剂,IC50 值为 1-2 μM。

SJ-MX0609 TBK1/IKKε-IN-1 (compound 1)

TBK1/IKKε-IN-1 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) 和 IκB kinase-ε (IKKε) 的双重抑制剂,对于 TBK1 和 IKKε 的 IC50 值分别为 1.0 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-1 被抑制可增强对 PD-1 阻断的反应,从而有效地预测了体内的肿瘤反应。

SJ-MX0363 BAY 11-7082

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 的抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21,对应的 IC50 分别为 0.19 和 0.96 μM。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中 IL-1β 的分泌。 

SJ-MX1801 PS-1145 PS-1145 是一种 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,IC50 为 88 nM。
SJ-MX1147 IMD-0354

IMD-0354 是一种选择性 IKKβ 抑制剂,抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 1.2 μM。

SJ-MN0276 Vinpocetine 长春西汀 Vinpocetine(Ethyl apovincaminate)是一种长春花生物碱衍生物,可阻断Na通道。Vinpocetine抑制的值为17.17μM。Vinpocetine还是抑制剂,并通过直接靶向抑制依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。
SJ-MX1479 Oxaprozin 奥沙普秦

Oxaprozin 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN1067 4'-Hydroxywogonin 4’-羟基汉黄芩素

4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种从 Scutellaria barbata Verbena littoralis 等多种植物中分离得到的一种黄酮类化合物。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3K/AKT 信号通路具有抗炎活性。4′-Hydroxywogonin 通过干扰 PI3K/AKT 信号抑制血管生成。4′-Hydroxywogonin 抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX3310 TBK1/IKKε-IN-2

TBK1/IKKε-IN-2  是一种新型的有效的TBK1和IKKε双重抑制剂,具有潜在的抗癌活性。

SJ-MX0610A BMS-345541 hydrochloride

BMS-345541 hydrochloride 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2 和 IKK-1,IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 hydrochloride 与 IKK 的变构位点结合。

SJ-MX3545 AZD3264

AZD3264 (AZD-3264; AZD 3264) 是一种 IkB 激酶 IKK2 的新型有效抑制剂,具有潜在的抗炎和抗癌活性。

SJ-MX3335 SC-514

SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂,IC50=11.2 μM,不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。

SJ-MX4583 MRT67307

MRT67307 是 IKKε  TBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制 ULK1 ULK2IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX4727 ACHP hydrochloride ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) 是一种有效,选择性的 IKK-β 抑制剂, IC50 为 8.5 nM。
SJ-MX5372 MLN120B MLN120B (ML120B) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ抑制剂,IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长,也可用于类风湿关节炎的相关研究。
SJ-MD0154 Malachite green oxalate 孔雀石绿草酸盐

Malachite green hemioxalate 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green hemioxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBα,p65 和 IRF3。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。

SJ-MX5733 BI605906 BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂,在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC50 值为 380 nM。
SJ-MN2193 Chicanin 襄五脂素 Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物,可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK,ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平,具有抗炎活性。