如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
IκB激酶
IκB激酶复合物(IKKs)是使IκBα磷酸化的激酶，IKKs包含α/β/γ亚基，α/β亚基具有丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶活性，可使IκBα磷酸化，为催化亚基；γ亚基可通过改变α和β亚基构象，来调节它们的激酶活性，为调节亚基。IKKs 复合体，包括IKKα/IKKα、IKK1/IKKα、IKK2/IKKβ、IKKβ/IKKγ（IKKγ即NF-κB必要调节蛋白NEMO）。该复合物是NF-κB激活的信号整合枢纽。它整合来自所有NF-κB激活刺激的信号，催化各种IκB和NF-κB蛋白以及其他底物的磷酸化。人类IKK家族有4个成员，即IKK-α和IKK-β，以及IKK相关激酶TBK1和IKK-ε。
经典家族成员IKKα和IKKβ通过磷酸化IκBα，导致转录因子NF-κB活化，从而控制许多免疫和炎症基因的表达。IKK相关蛋白TBK-1和IKK-ε具有不同的底物IRF3，IRF3调节一组不同的基因，其产物包括I型干扰素。IKKs在免疫反应、应激反应和肿瘤发生发展等多种生物学过程中发挥重要作用，是治疗的靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0054 | Resveratrol | 白藜芦醇 |
Resveratrol 是一种天然多酚，它的靶点广泛，包括 Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase α 和 DNA polymerase δ，IC50 分别为 0.8 nM、1 μM、3.3 μM 和 5 μM。Resveratrol 是一种特异性的 SIRT1 活化剂，也是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 还是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。Resveratrol 可减少 MERS-CoV 在体外的复制。Resveratrol 具有抗癌、抗炎、降血糖和其他有益心血管的作用。 |
| SJ-MX0708 | Amlexanox (AA-673) | 氨来占诺 |
Amlexanox (AA-673, CHX-3673, Amoxanox) 是一种抗炎抗过敏免疫调节剂，也是蛋白激酶 TBK1 和 IKK-ε 的抑制剂，IC50 值为 1-2 μM。 |
| SJ-MX1801 | PS-1145 | PS-1145 是一种 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，IC50 为 88 nM。 | |
| SJ-MN0276 | Vinpocetine | 长春西汀 |
Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物，可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂，并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。 |
| SJ-MX1479 | Oxaprozin | 奥沙普秦 |
Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。 |
| SJ-MN1067 | 4'-Hydroxywogonin | 4’-羟基汉黄芩素 |
4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种从 Scutellaria barbata 和 Verbena littoralis 等多种植物中分离得到的一种黄酮类化合物。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3K/AKT 信号通路具有抗炎活性。4′-Hydroxywogonin 通过干扰 PI3K/AKT 信号抑制血管生成。4′-Hydroxywogonin 抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX0610A | BMS-345541 hydrochloride |
BMS-345541 hydrochloride 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂，抑制 IKK-2 和 IKK-1，IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 hydrochloride 与 IKK 的变构位点结合。 |
|
| SJ-MX3545 | AZD3264 |
AZD3264 (AZD-3264; AZD 3264) 是一种 IkB 激酶 IKK2 的新型有效抑制剂，具有潜在的抗炎和抗癌活性。 |
|
| SJ-MX4727 | ACHP hydrochloride | ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) 是一种有效，选择性的 IKK-β 抑制剂, IC50 为 8.5 nM。 | |
| SJ-MX4858 | GS143 | GS-143 是选择性的 IκBα 泛素化抑制剂，抑制 SCFβTrCP1介导的 IκBα 泛素化作用，IC50 值为 5.2 μM。GS143 抑制 NF-κB 的活化和靶基因的转录，并且不抑制蛋白酶体的特性。GS-143 还具有抗哮喘作用。 | |
| SJ-MX5372 | MLN120B |
MLN120B (ML120B) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂，IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长，也可用于类风湿关节炎的相关研究。 |
|
| SJ-MX6366 | HOIPIN-1 | HOIPIN-1 (JTP-0819958) 是一种选择性线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 抑制剂，IC50 值 >2.8 μM。HOIPIN-1 抑制 LUBAC 介导的 NF-kB 激活。 | |
| SJ-MX6167 | NF-κB-IN-1 | NF-κB-IN-1，一种 4-亚芳基姜黄素类似物，是有效的 NF-κB 信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1 直接抑制 IKK 来阻断 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-1 可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。 | |
| SJ-MD0154 | Malachite green oxalate | 孔雀石绿草酸盐 |
Malachite green hemioxalate 是一种三苯基甲烷染料，可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green hemioxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂，同时抑制其下游靶标，如 IκBα，p65 和 IRF3。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX5733 | BI605906 | BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂，在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC50 值为 380 nM。 | |
| SJ-MN2193 | Chicanin | 襄五脂素 | Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物，可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK，ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平，具有抗炎活性。 |
| SJ-MN2887 | Plantainoside D | 车前草苷D | Plantainoside D 具有抑制 ACE 活性（IC50 2.17 mM）。同时 Plantainoside D 也是 IKK-β 抑制剂。 |
| SJ-MX3310 | TBK1/IKKε-IN-2 |
TBK1/IKKε-IN-2 是一种新型的有效的 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，具有潜在的抗癌活性。 |
|
| SJ-MX3393 | WS6 |
WS6 是一种 IkB 激酶和 EBP1 抑制剂，在 MV4-11、MOLM13 和 K562 细胞中的 IC50 值分别为 0.24 nM、0.21 nM、40.48 nM。WS6 促进胰岛中 α 和 β 细胞的增殖，具有抗氧化和抗炎活性，可以缓解大鼠的抑郁样行为。 |
|
| SJ-MA0153 | Tizoxanide | 替唑尼特 |
Tizoxanide (TIZ) 是 Nitazoxanidede 的活性代谢物，也是一种噻唑胺类抗感染化合物，对厌氧菌、原生动物和一系列病毒产生作用。Tizoxanide (TIZ) 具有抗 HIV-1 活性，对 HBV 和 HCV 的复制有较强的抑制作用，EC50 分别为 0.46 μM 和 0.15 μM。Tizoxanide (TIZ) 还通过抑制 LPS 处理的巨噬细胞中促炎细胞因子的产生和 NF-κB 以及 MAPK 信号通路的激活发挥抗炎作用。 |
