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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

IKK

IκB激酶

IκB激酶复合物(IKKs)是使IκBα磷酸化的激酶，IKKs包含α/β/γ亚基，α/β亚基具有丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶活性，可使IκBα磷酸化，为催化亚基；γ亚基可通过改变α和β亚基构象，来调节它们的激酶活性，为调节亚基。IKKs 复合体，包括IKKα/IKKα、IKK1/IKKα、IKK2/IKKβ、IKKβ/IKKγ（IKKγ即NF-κB必要调节蛋白NEMO）。该复合物是NF-κB激活的信号整合枢纽。它整合来自所有NF-κB激活刺激的信号，催化各种IκB和NF-κB蛋白以及其他底物的磷酸化。人类IKK家族有4个成员，即IKK-α和IKK-β，以及IKK相关激酶TBK1和IKK-ε。

经典家族成员IKKα和IKKβ通过磷酸化IκBα，导致转录因子NF-κB活化，从而控制许多免疫和炎症基因的表达。IKK相关蛋白TBK-1和IKK-ε具有不同的底物IRF3，IRF3调节一组不同的基因，其产物包括I型干扰素。IKKs在免疫反应、应激反应和肿瘤发生发展等多种生物学过程中发挥重要作用，是治疗的靶点。

IKK 相关靶点

全部(57) IKK抑制剂(52) IKK其他(5)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MN0054	Resveratrol	白藜芦醇	Resveratrol 是一种天然多酚，它的靶点广泛，包括 Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase α 和 DNA polymerase δ，IC50 分别为 0.8 nM、1 μM、3.3 μM 和 5 μM。Resveratrol 是一种特异性的 SIRT1 活化剂，也是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 还是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。Resveratrol 可减少 MERS-CoV 在体外的复制。Resveratrol 具有抗癌、抗炎、降血糖和其他有益心血管的作用。
SJ-MX0363	BAY 11-7082		BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 的抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21，对应的 IC50 分别为 0.19 和 0.96 μM。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中 IL-1β 的分泌。
SJ-MX1147	IMD-0354		IMD-0354 是一种选择性 IKKβ 抑制剂，抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性，IC50 为 1.2 μM。
SJ-MX3310	TBK1/IKKε-IN-2		TBK1/IKKε-IN-2 是一种新型的有效的 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，具有潜在的抗癌活性。
SJ-MX0718	BAY-985		BAY-985 是一种有效、高选择性的、ATP 竞争性的 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 在机械性细胞 phosphorylation of interferon regulatory factor 3 (pIRF3) 分析中也具有高效力 (IC50=74 nM)。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
SJ-MX4165	INH14		INH14 是 IKKα/IKKβ 的抑制剂，IC50 值分别为 8.975 和 3.598 μM。INH14 抑制 IKKα/β 依赖性 TLR 炎症反应。抑制 TAK1/TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。具有抗炎和抗癌作用。
SJ-MX1158	IMD-0560		IMD-0560 是一个新型的 IκB kinase β 抑制剂，可抑制炎性细胞因子和趋化因子的产生。
SJ-MX0610	BMS-345541		BMS-345541 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂，抑制 IKK-2 和 IKK-1，IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
SJ-MX6167	NF-κB-IN-1		NF-κB-IN-1 是一种 4-亚芳基姜黄素类似物，是有效的 NF-κB 信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1 直接抑制 IKK 来阻断 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-1 可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。
SJ-MX0609	TBK1/IKKε-IN-1 (compound 1)		TBK1/IKKε-IN-1 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) 和 IκB kinase-ε (IKKε) 的双重抑制剂，对于 TBK1 和 IKKε 的 IC50 值分别为 1.0 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-1 被抑制可增强对 PD-1 阻断的反应，从而有效地预测了体内的肿瘤反应。
SJ-MN0276	Vinpocetine	长春西汀	Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物，可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂，并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。
SJ-MX3393	WS6		WS6 是一种 IkB 激酶和 EBP1 抑制剂，在 MV4-11、MOLM13 和 K562 细胞中的 IC50 值分别为 0.24 nM、0.21 nM、40.48 nM。WS6 促进胰岛中 α 和 β 细胞的增殖，具有抗氧化和抗炎活性，可以缓解大鼠的抑郁样行为。
SJ-MA0212	Peramivir trihydrate	帕拉米韦三水合物	Peramivir trihydrate (RWJ-270201 trihydrate;BCX-1812 trihydrate) 是一种高效、选择性和口服有效的流感病毒神经氨酸酶 (NA) 抑制剂，对 9 个亚型 NA 抑制作用的 IC50 值为 0.9-4.3 nM。
SJ-MA0153	Tizoxanide	替唑尼特	Tizoxanide (TIZ) 是 Nitazoxanidede 的活性代谢物，也是一种噻唑胺类抗感染化合物，对厌氧菌、原生动物和一系列病毒产生作用。Tizoxanide (TIZ) 具有抗 HIV-1 活性，对 HBV 和 HCV 的复制有较强的抑制作用，EC50 分别为 0.46 μM 和 0.15 μM。Tizoxanide (TIZ) 还通过抑制 LPS 处理的巨噬细胞中促炎细胞因子的产生和 NF-κB 以及 MAPK 信号通路的激活发挥抗炎作用。
SJ-MX0266	BX-795		BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的 TBK1 和 IKKε 的抑制剂，IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
SJ-MX0337	TPCA-1		TPCA-1 (GW683965) 是一种有效，选择性的 IKK-2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为17.9 nM。TPCA-1 也是 STAT3 磷酸化、DNA 结合以及反式激活的有效抑制剂，并可促进凋亡 (apoptosis)。
SJ-MN1425	Abietic acid	松香酸	Abietic acid 是一种从松香中分离出来的口服有效的二萜，具有显著的抗增殖，抗炎，抗肥胖、抑菌，阻滞细胞周期和促凋亡活性。Abietic acid 抑制脂氧合酶活性用于过敏，Abietic acid 促进 HUVECs 细胞迁移和管状形成。Abietic acid 诱导显著的血管生成潜能，这与细胞外信号调节激酶 (ERK) 和 p38 表达上调有关。Abietic acid 通过抑制 NF-κB 通路，抑制 M1 巨噬细胞极化，减轻败血症诱导的肺损伤。Abietic acid 通过减轻炎症和铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌，肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
SJ-MX1479	Oxaprozin	奥沙普秦	Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
SJ-MN4628	H-Val-Tyr-OH		H-Val-Tyr-OH (Val-Tyr) 是一种二肽，是由缬氨酸和酪氨酸通过肽键连接形成。H-Val-Tyr-OH 是潜在的 IKKα 抑制剂，可用于癌症和炎症性疾病的研究。
SJ-MX3280	LY2409881 trihydrochloride		LY2409881 trihydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂，IC50 为 30 nM。LY2-409881 抑制 NF-κb 的组成性激活，并引起淋巴瘤细胞的生长抑制和凋亡，其作用呈浓度和时间依赖性。