IκB激酶
IκB激酶复合物(IKKs)是使IκBα磷酸化的激酶,IKKs包含α/β/γ亚基,α/β亚基具有丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶活性,可使IκBα磷酸化,为催化亚基;γ亚基可通过改变α和β亚基构象,来调节它们的激酶活性,为调节亚基。IKKs 复合体,包括IKKα/IKKα、IKK1/IKKα、IKK2/IKKβ、IKKβ/IKKγ(IKKγ即NF-κB必要调节蛋白NEMO)。该复合物是NF-κB激活的信号整合枢纽。它整合来自所有NF-κB激活刺激的信号,催化各种IκB和NF-κB蛋白以及其他底物的磷酸化。人类IKK家族有4个成员,即IKK-α和IKK-β,以及IKK相关激酶TBK1和IKK-ε。
经典家族成员IKKα和IKKβ通过磷酸化IκBα,导致转录因子NF-κB活化,从而控制许多免疫和炎症基因的表达。IKK相关蛋白TBK-1和IKK-ε具有不同的底物IRF3,IRF3调节一组不同的基因,其产物包括I型干扰素。IKKs在免疫反应、应激反应和肿瘤发生发展等多种生物学过程中发挥重要作用,是治疗的靶点。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MN0054 | Resveratrol | 白藜芦醇 |
Resveratrol 是一种天然多酚,它的靶点广泛,包括 Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase α 和 DNA polymerase δ,IC50 分别为 0.8 nM、1 μM、3.3 μM 和 5 μM。Resveratrol 是一种特异性的 SIRT1 活化剂,也是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 还是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。Resveratrol 可减少 MERS-CoV 在体外的复制。Resveratrol 具有抗癌、抗炎、降血糖和其他有益心血管的作用。 |
SJ-MX0708 | Amlexanox (AA-673) | 氨来占诺 |
Amlexanox (AA-673, CHX-3673, Amoxanox)是一种抗炎抗过敏免疫调节剂,也是蛋白激酶 TBK1 和 IKK-ε 的抑制剂,IC50 值为 1-2 μM。 |
SJ-MX0609 | TBK1/IKKε-IN-1 (compound 1) |
TBK1/IKKε-IN-1 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) 和 IκB kinase-ε (IKKε) 的双重抑制剂,对于 TBK1 和 IKKε 的 IC50 值分别为 1.0 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-1 被抑制可增强对 PD-1 阻断的反应,从而有效地预测了体内的肿瘤反应。 |
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SJ-MX0363 | BAY 11-7082 |
BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 的抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21,对应的 IC50 分别为 0.19 和 0.96 μM。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中 IL-1β 的分泌。 |
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SJ-MX1801 | PS-1145 | PS-1145 是一种 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,IC50 为 88 nM。 | |
SJ-MX3280 | LY2409881 trihydrochloride |
LY2409881 trihydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂,IC50 为 30 nM。LY2-409881 抑制 NF-κb 的组成性激活,并引起淋巴瘤细胞的生长抑制和凋亡,其作用呈浓度和时间依赖性。 |
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SJ-MX0610 | BMS-345541 |
BMS-345541 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2 和 IKK-1,IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。 |
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SJ-MX0718 | BAY-985 |
BAY-985 是一种有效、高选择性的、ATP 竞争性的 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。在机械性细胞 phosphorylation of interferon regulatory factor 3 (pIRF3) 分析中也具有高效力 (IC50=74 nM)。BAY-985 具有抗肿瘤功效。 |
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SJ-MX0337 | TPCA-1 |
TPCA-1 (GW683965) 是一种有效,选择性的 IKK-2 抑制剂,无细胞试验中 IC50 为17.9 nM。TPCA-1 显示出比 IKK-1 高 22 倍的选择性和比其他激酶和酶高 550 倍的选择性。 TPCA-1 在体外和体内抑制促炎细胞因子的产生并抑制 NF-κB 核定位。TPCA-1 也是 STAT3 磷酸化、 DNA 结合以及反式激活的有效抑制剂,并可促进凋亡 (apoptosis)。 |
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SJ-MX0611 | IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride |
IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2、IKK complex 和 IKK1,IC50 分别为 40 nM、70 nM 和 200 nM。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2) 的活性,对应的 IC50 值为 50 nM。 |
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SJ-MX0426 | GSK8612 |
GSK8612 是一种有效且高度选择性的 TBK1 抑制剂,对重组 TBK1 的 pIC50 值为 6.8。 |
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SJ-MX0266 | BX-795 |
BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的 TBK1 和 IKKε 的抑制剂,IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。 |
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SJ-MX3393 | WS6 |
WS6 是一种 IkB 激酶和 EBP1 抑制剂,在 MV4-11、MOLM13 和 K562 细胞中的 IC50 值分别为 0.24 nM、0.21 nM、40.48 nM。WS6 促进胰岛中 α 和 β 细胞的增殖,具有抗氧化和抗炎活性,可以缓解大鼠的抑郁样行为。 |
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SJ-MX4583A | MRT67307 dihydrochloride |
MRT67307 dihydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 dihydrochloride 也可抑制 ULK1 和 ULK2,IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 dihydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy)。 |
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SJ-MX5372A | MLN120B dihydrochloride | MLN120B dihydrochloride (ML120B dihydrochloride) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ抑制剂,IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长,也可用于类风湿关节炎的相关研究。 | |
SJ-MX8057 | Ertiprotafib | Ertiprotafib 是 PTP1B, IKK-β 的抑制剂,其 IC50 值分别是 1.6 μM,400 nM,同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂,其 EC50 值为 ~1 μM。 | |
SJ-MX8076 | BAY32-5915 | BAY32-5915 是一种有效的 IKKα 抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。BAY32-5915 不影响 Doxorubicin 诱导的 NF-κB 活化 | |
SJ-MX7645 | Bay 65-1942 hydrochloride | Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。 | |
SJ-MX7658 | GSK319347A | GSK319347A 是 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂,IC50 分别为 93 nM 和 469 nM。 GSK319347A 还抑制 IKK2,IC50 为 790 nM。 | |
SJ-MX7895 | TBK1/IKKε-IN-4 | TBK1/IKKε-IN-4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物,也是一种有效的,选择性的 TBK1 和 IKKε 抑制剂,IC50 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 对其他蛋白质激酶(包括 PDK1,PI3K 家族成员和 mTOR)的活性降低了 100-1000 倍。 |