BMS-345541 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂，抑制 IKK-2 和 IKK-1，IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 590.00 | |
| 10 mg | ¥ 940.00 | |
| 25 mg | ¥ 1915.00 | |
| 50 mg | ¥ 3075.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 820.00 |
| Cas No. |
445430-58-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H17N5
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| 分子量 |
255.32
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BMS-345541 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂，抑制 IKK-2 和 IKK-1，IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。 |
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| 相关靶点 |
IKK
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| 作用通路 |
NF-κB Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
BMS-345541 选择性抑制细胞中 IκBα 的受激磷酸化 (IC50=4 μM)。BMS-345541 在 THP-1 细胞中抑制脂多糖刺激的肿瘤坏死因子 α、白细胞介素-1β、白细胞介素-8 和白细胞介素-6，其 IC50 值在 1-5 μM 范围内，与 IKK/NF-κB 在细胞因子转录调控中的作用一致 [1]。 BMS-345541 处理可导致 SK-MEL-5、A375 和 Hs 294T 细胞中黑色素瘤细胞增殖的浓度依赖性抑制。BMS-345541 (100 μM) 经 TUNEL 染色及核凝聚显示凋亡特征 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
BMS-345541 (10 mg/kg；p.o.) 可延长小鼠血清药物水平，在 1 μM 或以上浓度持续数小时。BMS-345541 剂量依赖性地抑制了腹腔注射 LPS 的动物血清中 TNFα 的产生 [1]。 BMS-345541 (0、10、25 和 75 mg/kg；p.o.) 以剂量依赖的方式有效抑制小鼠 SK-MEL-5 肿瘤生长。荷瘤小鼠经 75 mg/kg BMS-345541 处理后，对 SK-MEL-5、A375 和 Hs 294T 肿瘤的生长抑制率分别为 86%、69% 和 67% [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
10 mg/mL (39.17 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.9167 mL | 19.5833 mL | 39.1665 mL | |
| 5 mM | 0.7833 mL | 3.9167 mL | 7.8333 mL | |
| 10 mM | 0.3917 mL | 1.9583 mL | 3.9167 mL | |
| 50 mM | 0.0783 mL | 0.3917 mL | 0.7833 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
