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环GMP-AMP合酶
cGAS（环GMP-AMP合酶）是一种广泛分布于细胞胞质内的信号转导型 PRR，可识别来源于病原体、核或线粒体的 dsDNA。在结合dsDNA 后，cGAS 以 ATP 和 GTP 为底物合成第二信使环核苷 cGAMP，后者结合并激活干扰素刺激蛋白 STING，活化后的 STING 招募激酶 TBK1，分别磷酸化下游 IRF3 和 NF-κB，最终导致促炎细胞因子 IL-6、TNF 和 IFN-I 表达增加。cGAS–STING 通路的过度激活可导致炎症和自身免疫性疾病的发生。因此，cGAS 是一种有望治疗自身免疫性疾病的新型潜在靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX1664 | PF-06928215 | PF-06928215 是一种高亲和力的 cGAS (cyclic GMP-AMP Synthase) 抑制剂，IC50 为 4.9 μΜ，亲和力 Kd 值为 0.2 μΜ。 | |
| SJ-MX6113 | G140 | G140 是一种有效和选择性的环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 的抑制剂，对 h-cGAS 和 m-cGAS 的 IC50 值分别为 14.0 nM 和 442 nM。G140 具有抗炎活性。 | |
| SJ-MX0317 | RU.521 |
RU-521 (RU-320521) 是一种有效的选择性环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 抑制剂，RU.521 与 cGAS/dsDNA 复合物结合的 Kd 值为 36.2 nM。 cGAS 是胞质双链 DNA (dsDNA) 的主要传感器，RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因的活性，IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。 |
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| SJ-MX4949 | IRAK4-IN-4 | IRAK4-IN-4 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂，IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 CN107163044A 中的化合物 15。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS)，IC50 为 2.1 nM。 | |
| SJ-MX0359 | G150 |
G150 是一种有效、高选择性的 human cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) 抑制剂，IC50 值为 10.2 nM，用于抑制 dsDNA 引发的干扰素表达。 |
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