如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
环GMP-AMP合酶
cGAS（环GMP-AMP合酶）是一种广泛分布于细胞胞质内的信号转导型 PRR，可识别来源于病原体、核或线粒体的 dsDNA。在结合dsDNA 后，cGAS 以 ATP 和 GTP 为底物合成第二信使环核苷 cGAMP，后者结合并激活干扰素刺激蛋白 STING，活化后的 STING 招募激酶 TBK1，分别磷酸化下游 IRF3 和 NF-κB，最终导致促炎细胞因子 IL-6、TNF 和 IFN-I 表达增加。cGAS–STING 通路的过度激活可导致炎症和自身免疫性疾病的发生。因此，cGAS 是一种有望治疗自身免疫性疾病的新型潜在靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0317 | RU.521 |
RU.521 (RU-320521) 是一种有效的选择性环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 抑制剂，RU.521 与 cGAS/dsDNA 复合物结合的 Kd 值为 36.2 nM。 cGAS 是胞质双链 DNA (dsDNA) 的主要传感器，RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因的活性，IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。 |
|
| SJ-MX1664 | PF-06928215 |
PF-06928215 是一种高亲和力的 cGAS (cyclic GMP-AMP Synthase) 抑制剂，IC50 为 4.9 μΜ，亲和力 Kd 值为 0.2 μΜ。 |
|
| SJ-MX0359 | G150 |
G150 是一种有效、高选择性的 human cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) 抑制剂，IC50 值为 10.2 nM，用于抑制 dsDNA 引发的干扰素表达。 |
|
| SJ-MX6850 | Phensuximide |
Phensuximide 是一种琥珀酰亚胺类抗癫痫 (antiepileptic) 和抗惊厥 (anticonvulsant) 试剂。Phensuximide 可以抑制去极化脑组织中 cyclic AMP 和 cyclic GMP 的积累。在动物模型中，Phensuximide 可用于癫痫研究的相关研究。 |
|
| SJ-MX6113 | G140 |
G140 是一种有效和选择性的环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 的抑制剂，对 h-cGAS 和 m-cGAS 的 IC50 值分别为 14.0 nM 和 442 nM。G140 具有抗炎活性。 |
|
| SJ-MX4949 | IRAK4-IN-4 | IRAK4-IN-4 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂，IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 CN107163044A 中的化合物 15。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS)，IC50 为 2.1 nM。 | |
| SJ-MX11829 | cGAS-IN-1 | cGAS-IN-1 是一种靶向环磷酸鸟苷-磷酸腺苷合成酶 (cGAS) 的小分子抑制剂，可抑制 cGAS 催化活性与下游 STING-IFN 通路。cGAS-IN-1 可用于自身免疫性疾病和慢性炎症的研究。 | |
| SJ-MX11830 | cGAS-IN-2 | cGAS-IN-2 是一种高效靶向环磷酸鸟苷-磷酸腺苷合成酶 (cGAS) 的小分子抑制剂，可强力抑制 cGAS 催化活性与下游 STING-IFN 通路。cGAS-IN-2 对 h-cGAS 的 IC50 为 0.01512 μM。 | |
| SJ-MX11831 | cGAS-IN-4 | cGAS-IN-4 是一种口服有效的环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 小分子抑制剂，对人源 cGAS 的 IC₅₀ 为 32 nM，对小鼠 cGAS 的 IC₅₀ 为 5.8 nM。cGAS-IN-4 在 THP-1 细胞中抑制 cGAMP 生成的 IC₅₀ 为 60 nM，表现出良好的细胞效力。cGAS-IN-4 还具有抗炎活性。 | |
| SJ-MX11956 | CU-32 | CU-32 是一种高效、选择性的小分子 cGAS (环状 GMP-AMP 合成酶) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.45 μM。CU-32 能够阻断 DNA 诱导的 cGAS-STING 信号通路，减少 THP-1 细胞中 IFN-β 的产生，而对 RNA 感知通路 (RIG-I-MAVS) 和 Toll 样受体无显著影响。 | |
| SJ-MX11957 | CU-76 | CU-76 是一种高选择性小分子 cGAS (环状 GMP-AMP 合成酶) 抑制剂，IC50 为 0.24 μM。CU-76 选择性抑制人类细胞中的 DNA 通路，可用于自身免疫研究。 |
联系客服
鲁公网安备37011202002432号