| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX3778 | NPPB |
NPPB 是一种新型、有效的外向整流氯化物通道 (ORCC) 的阻断剂。 |
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| SJ-MN0098 | Shikonin | 紫草素 |
Shikonin 是一种天然存在的萘醌衍生物,是中草药紫草的主要成分,具有抗炎和抗肿瘤特性。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂,IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB 途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2 炎性体活化。 |
| SJ-MN1233 | Atractyloside potassium salt | 苍术苷钾盐 |
Atractyloside potassium salt 是一种有毒的二萜苷类化合物,可以从苍术果实中分离出得到。Atractyloside potassium salt 是高效、特异性的线粒体 ADP/ATP 转运 (ADP/ATP transport) 抑制剂。Atractyloside potassium salt 能抑制大鼠心脏线粒体膜的氯离子通道。 |
| SJ-MX1656 | Eact |
Eact 是一种选择性强的 TMEM16A 激活剂,直接激活感觉伤害感受器中的 TRPV1 通道,产生瘙痒、急性伤害感受和热敏反应。 |
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| SJ-MX2210 | Talniflumate |
Talniflumate (BA 7602-06) 是 Niflumic acid 的前药,通过酯酶转化为 Niflumic acid,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的镇痛和抗炎药。 |
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| SJ-MX4367 | Adjudin |
Adjudin 是一种广泛研究的男性避孕试剂,具有优越的线粒体抑制作用。 Adjudin 也是一种有效的 Cl- 通道阻断剂。 |
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| SJ-MX2652 | Meticrane | 美替克仑 |
Meticrane 是一种利尿剂。Meticrane 抑制远曲小管中钠离子和氯离子的重吸收。Meticrane 可于研究原发性高血压。 |
| SJ-MA0364 | Selamectin | 塞拉菌素 |
Selamectin,一种半合成的大环内酯,是一种抗寄生虫剂和驱虫剂。Selamectin 激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道 (glutamate-gated chloride channels),以预防恶丝虫,淋巴丝虫和线虫感染。Selamectin 还是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 底物和抑制剂,IC50 为 120 nM。 |
| SJ-MX2793 | Flufenamic acid | 氟芬那酸 |
Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel)、调节非选择性阳离子通道、激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与 TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。 |
| SJ-MN4040 | Dihydroergotoxine mesylate | 甲磺酸二氢麦角碱 |
Dihydroergotoxine mesylate (Ergoloid mesylates) 是一种 α 肾上腺素能阻断剂。Dihydroergotoxine mesylate 与 GABAA 受体相关的 Cl- 通道高亲和力结合。Dihydroergotoxine mesylate 还与中枢多巴胺能和血清素能受体相互作用。Dihydroergotoxine mesylate 具有抗增殖、抗高血压和保护神经的活性。 |
| SJ-MX2288 | (Rac)-Shikonin |
(Rac)-Shikonin 具有抗肿瘤活性。(Rac)-Shikonin 通过诱导坏死死亡来绕过癌症耐药性。 |
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| SJ-MN5152 | Picrotoxinin | 木防己苦毒宁 |
Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药,是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABAA 受体拮抗剂,负向调节 GABA 对 GABAA受体的作用。Picrotoxinin 能够抑制 α1β2γ2L GABAA 受体,其 IC50 值为 1.15 μM。 |
| SJ-MX1449 | Niflumic acid | 氟尼酸 |
Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid 通过 caspase-8/Bid/Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。 |
| SJ-MX5928 | DCPIB |
DCPIB 是一种选择性、可逆、有效的体积调节性阴离子通道 (VRAC) 抑制剂,能够电压依赖性激活钾离子通道 TREK1 和 TRAAK,抑制 TRESK、TASK1 和 TASK3,IC50 值分别为 0.14、0.95 和 50.72 μM。DCPIB 同时抑制肿胀激活氯电流 (ICl,swell),在 CPAE 细胞中,IC50 值为 4.1 μM。DCPIB 是研究 K2P 通道的结构功能的工具。 |
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| SJ-MN0752 | Steviol | 甜菊醇 |
Steviol 是甜菊糖甙的主要代谢物和 AQP2/CFTR 抑制剂。Steviol 通过抑制 CFTR 活性、降低 AQP2 的表达以及促进 AQP2、CFTR 降解来减缓肾囊肿生长。Steviol 可用于多囊肾疾病的研究。 |
| SJ-MX5225 | Lubiprostone | 鲁比前列酮 |
Lubiprostone (SPI-0211) 通过促进 CIC-2 和 CFTR 的生成和 cAMP 信号通路的激活来增加肠液分泌。Lubiprostone 抑制髓过氧化物酶 (MPO) 活性,下调 Indomethacin 诱导的 iNOS 和 TNFα 表达。Lubiprostone 可用于慢性便秘研究。 |
| SJ-MX6127 | Afoxolaner |
Afoxolaner 是一种具有口服活性的,对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors),抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。 |
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| SJ-BP0449A | Chlorotoxin | 氯毒素 | Chlorotoxin是从雷蛇属以色列蝎子的毒液中提取的由36个氨基酸组成的肽段,具有抗癌活性。Chlorotoxin是氯离子通道 (chloride channel) 阻断剂。 |
| SJ-MX9948 | Ani9 | Ani9 是一种有效且选择性的跨膜蛋白 16A (TMEM16A,Anoctamin-1) 阻滞剂,IC50 为 77 nM。Ani9 可应用于肿瘤等疾病的研究。 | |
| SJ-MX10047 | Vanzacaftor | Vanzacaftor (VX-121) 是一种口服有效的新型囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR)。Vanzacaftor 通过与 Tezacaftor 和 Deutivacaftor 联合使用改善了 CFTR 蛋白的加工和运输,并增加了氯化物的运输。Vanzacaftor-Tezacaftor-Deutivacaftor 安全且耐受性良好,可改善囊性纤维化的肺功能,呼吸道症状和 CFTR 功能,有望用于囊性纤维化疾病领域的研究。 |