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心血管

 

心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。 膳食钠减少可以减轻心血管疾病事件的长期风险。 他汀类药物治疗是高风险患者心血管疾病的一级和二级预防的有效干预措施。

心血管相关产品(772)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX4389A Indacaterol 茚达特罗

 Indacaterol 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性,防止进一步的肺部损伤,并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol 还可用于心血管疾病的研究。

SJ-MN1087A Beta-Sitosterol (purity>80%) β-谷甾醇

Beta-Sitosterol (purity>80%) 主要包括 β-谷甾醇 (≥80%)、豆甾醇、菜油甾醇和菜籽甾醇。Beta-Sitosterol 是一种植物甾醇。Beta-Sitosterol (purity>80%) 会干扰多种细胞信号通路,包括细胞周期,细胞凋亡,增殖,存活,侵袭,血管生成和炎症等。

SJ-BP0218A Gap 26 TFA

Gap 26 TFA 是一种连接蛋白 (connexin) 模拟肽,由连接蛋白 connexin 43 (gap junction 阻滞剂) 第一个胞外环的第 63-75 残基组成,包含SHVR氨基酸基序,是 gap junction 的抑制剂。

SJ-MX1927B Enalaprilat 依那普利拉

Enalaprilat (MK-422 anhydrous) 是口服前体 Enalapril 的活性代谢物,是一种有效,竞争性和长效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,IC50 值为 1.94 nM。Enalaprilat 可用于高血压的研究。

SJ-MX1927C Enalapril 依那普利

Enalapril (MK-421) 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,可用于高血压疾病的研究。

SJ-MN3342 Fulvine

Fulvine 是从 Crotalaria fulva 的种子中分离得到的吡啶生物碱。Fulvine 具有肝脏毒性 (hepatotoxic),可用于动物模型中的高血压性肺血管疾病的诱发。

SJ-MX5429 TXNIP-IN-1

TXNIP-IN-1 是一种硫氧还蛋白-硫氧还蛋白相互作用蛋白 (TXNIP-TRX) 复合物抑制剂,详细信息请参考专利文献 US20200085800A1 中的化合物 1。TXNIP-IN-1 可用于 TXNIP-TRX 复合物相关代谢紊乱 (糖尿病)、心血管疾病或炎症疾病的研究。

SJ-MN3448 Succinylacetone 4,6-二氧代庚酸

4,6-Dioxoheptanoic acid 是一种有效的血红素生物合成抑制剂。

SJ-MN3393 L-Cystathionine L-胱硫醚

L-Cystathionine 是一种非蛋白质硫醚,是与含硫氨基酸代谢状态有关的关键氨基酸。L-Cystathionine 可防止高半胱氨酸诱导的线粒体依赖性血管内皮细胞 (HUVECs) 凋亡。L-Cystathionine 在心血管保护中起重要作用。

SJ-MX5822 CAY 10434 dihydrochloride

CAY 10434 dihydrochloride (CAY 10462) 是 CAY10434 的盐酸盐。CAY 10434 dihydrochloride 是一种有效的 CYP4A 羟化酶 (CYP4A hydroxylase) 抑制剂。CAY 10434 dihydrochloride 改善血管紧张素 II 的收缩反应,最大收缩反应 (Emax) 为 6764 mg。

SJ-MX0180 Vorapaxar 沃拉帕莎

Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348),抗血小板药物,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。

SJ-MX1012 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为 3 nM,对 HER2-Neu,PDGFR,Trk,Bcr-Abl 和 InsR 几乎没有作用活性。AG-1478 通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒 (encephalomyocarditis virus,EMCV) 和丙型肝炎病毒 (hepatitis c virus,HCV)。

SJ-MH0022 Prostaglandin E2 (PGE2) 前列腺素 E2

Prostaglandin E2 (PGE2)是一种由环氧合酶(Cyclooxygenase, COX)催化花生四烯酸产生的一种主要代谢物,也是一种最具生物活性和研究最为广泛的前列腺素。Prostaglandin E2 (PGE2)参与广泛的身体功能,如平滑肌的收缩和松弛,血管的扩张和收缩,血压的控制和炎症的调节。

SJ-MX0418 Rosuvastatin Calcium 瑞舒伐他汀钙

Rosuvastatin Calcium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂,无细胞试验中IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断 hERG 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。

SJ-MX0920 Losartan (DuP 753) Potassium 氯沙坦钾

Losartan (DuP 753) Potassium是一种选择性、非肽血管紧张素II 受体1型(AT1)拮抗剂,与血管紧张素II (Ang II)竞争性结合AT1受体,IC50为20 nM。Losartan (DuP 753) Potassium能够抑制胶原蛋白I的合成。

SJ-MH0030 Progesterone 黄体酮

Progesterone 是一种内源性的甾类激素,参与调节月经周期、怀孕、人类和其他物种的胚胎发育过程。是有效的nuclear progesterone receptor (nPR)激动剂,Kd值为1 nM;membrane progesterone receptors(mPRs)的激动剂、σ1 receptor的拮抗剂。

SJ-MX1001 Voxelotor (GBT440)

Voxelotor (GBT440, GTx011)是一种新型的小分子化合物,通过增加血红蛋白对氧的亲和力发挥作用。由于氧合的镰刀血红蛋白不聚合,Voxelotor能阻断镰状血红蛋白 (HbS) 聚合(即异常血红蛋白的形成),导致红细胞镰状化和破坏。Voxelotor有潜力用于镰状细胞贫血病的研究。

SJ-MX1042 Finerenone 非奈利酮

Finerenone (FIN, BAY 94-8862)  是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (Mineralocorticoid Receptor,MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。

SJ-MX0816 Mavacamten (MYK-461)

Mavacamten (MYK-461, SAR439152)是具有口服活性的心肌肌球蛋白(cardiac myosin)的小分子调节剂,其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490,711 nM。Mavacamten (MYK-461)通过降低心肌肌球蛋白重链的ATP酶活性(小鼠心肌肌原纤维的IC50值为0.3μM)来抑制调节肥厚型心肌病的肌节过强收缩。肌节收缩抑制剂可能是治疗肥厚型心肌病(HCM)的一种有价值的方法。

SJ-BP0036 Angiotensin II human Acetate 人血管紧张素II醋酸盐

Angiotensin II human Acetate 是⼀种⾎管收缩剂,是肾素/⾎管紧张素系统 (renin-angiotensin system,RAS) 的主要⽣物活性肽。Angiotensin II human Acetate 在调节⼈类⾎压中起着核⼼作⽤,主要通过⾎管紧张素 II 与 G 蛋⽩偶联受体 (GPCRs)、⾎管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和⾎管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作⽤来介导。