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心血管

 

心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。 膳食钠减少可以减轻心血管疾病事件的长期风险。 他汀类药物治疗是高风险患者心血管疾病的一级和二级预防的有效干预措施。

心血管相关产品(568)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1001 Voxelotor (GBT440)

Voxelotor (GBT440, GTx011)是一种新型的小分子化合物,通过增加血红蛋白对氧的亲和力发挥作用。由于氧合的镰刀血红蛋白不聚合,Voxelotor能阻断镰状血红蛋白 (HbS) 聚合(即异常血红蛋白的形成),导致红细胞镰状化和破坏。Voxelotor有潜力用于镰状细胞贫血病的研究。

SJ-MX1042 Finerenone 非奈利酮

Finerenone (FIN, BAY 94-8862)  是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (Mineralocorticoid Receptor,MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。

SJ-BP0036 Angiotensin II human Acetate 人醋酸血管紧张素II

Angiotensin II human是⼀种⾎管收缩剂,是肾素/⾎管紧张素系统(renin-angiotensin system,RAS)的主要⽣物活性肽。Angiotensin II human 在调节⼈类⾎压中起着核⼼作⽤,主要通过⾎管紧张素 II 与 G 蛋⽩偶联受体 (GPCRs)、⾎管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和⾎管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作⽤来介导。

SJ-MX0552 Molidustat (BAY 85-3934)

Molidustat (BAY 85-3934)是一种新型的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂,对PHD1, PHD2, PHD3的IC50值分别为480 nM, 280 nM和450 nM。Molidustat可刺激促红细胞生成素 (EPO) 的产生和红细胞的形成,而不会产生高血压作用。

SJ-MX0052 Nafamostat Mesylate 萘莫司他甲磺酸盐

Nafamostat Mesylate (FUT-175)是一种广谱合成丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat Mesylate 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat Mesylate 可抑制SARS-CoV-2 的激活,并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。

SJ-MX0795 Acetazolamide 乙酰唑胺

Acetazolamide (Diamox) 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase,CA) IX 抑制剂,抑制 hCA IX,IC50 为 30 nM。Acetazolamide的利尿作用是有限的,目前主要用于治疗青光眼。

SJ-MN0056 Heparin sodium 肝素钠 Heparin sodium 是一种抗凝剂,可与抗凝血酶III (ATIII) 可逆地结合,大大加快了ATIII使凝血酶因子IIa 和 Xa 失活的速度。Heparin sodium 显著抑制外泌体-细胞相互作用。
SJ-MN0091 Oleuropein 橄榄苦苷

Oleuropein 是一种从橄榄叶中分离出的抗氧化多酚,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。Oleuropein 可诱导凋亡(apoptosis)。

SJ-MN0081 Salvianolic acid B 丹酚酸B Salvianolic acid B 是丹参的重要组分,它常用来研究微循环疾病。
SJ-MX0868 Macitentan 马西替坦

Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性,非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体) 双拮抗剂,IC50为0.5 nM和391 nM。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压(PAH)的潜力。

SJ-MX0440 GSK484 hydrochloride

GSK484 hydrochloride 是苯并咪唑的衍生物,是一种选择性的、可逆的肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4(peptidylarginine deiminase 4,PAD4) 的抑制剂,GSK484 hydrochloride 高亲和力与 PAD4 结合,在不存在钙的情况下 IC50 为 50 nM。在 2 mM 钙的存在下,IC50 为 250 nM。

SJ-MX0740 Pravastatin sodium 普伐他汀钠

Pravastatin sodium (CS-514 sodium) 是 HMG-CoA 还原酶抑制剂,能抑制甾醇合成,其IC50为5.6 μM。

SJ-BP0027 Aprotinin 抑肽酶

Aprotinin是分离自牛肺的丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂,对胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶的 Ki 值分别为0.06 pM和9 nM。

SJ-MX0401 Sacubitril/valsartan (LCZ696) 沙库必曲/缬沙坦 Sacubitril/Valsartan (LCZ696) 是由 Valsartan (an ARB) 和 Sacubitril (AHU377) 组成,摩尔比为 1:1,是一种首创的,口服有效的血管紧张素受体-脑啡肽酶 (ARN) 双抑制剂,用于研究高血压和心力衰竭。Sacubitril/Valsartan 可通过抑制炎症、氧化应激和细胞凋亡来改善糖尿性心肌病。
SJ-MX0897 Verapamil hydrochloride 盐酸维拉帕米

Verapamil hydrochloride (CP-16533-1 hydrochloride) 是一种L-型钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,可抑制正常心脏组织以及房室和窦房结中钙的缓慢向内流动。Verapamil hydrochloride是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (permeability-glycoprotein,P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。

SJ-MX0403 Cladribine 克拉屈滨

Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。Cladribine对增殖细胞和非分裂淋巴细胞均表现出选择性细胞毒性,还表现出免疫抑制活性。

SJ-MX1026 Amiloride hydrochloride 盐酸阿米洛利

Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (epithelial sodium channel, ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂,Ki=7 μM。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。

SJ-MX0827 Ambrisentan 安贝生坦

Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075)是高选择性的内皮素-1A型受体(ETAR) 拮抗剂,IC50为18 nM,它可用于治疗肺动脉高血压(PAH)。

SJ-MX0858 GSK2193874

GSK2193874 是具有口服活性的有效的选择性 TRPV4 拮抗剂,作用于 rTRPV4 和 hTRPV4,IC50 分别为 2 nM 和 40 nM。

SJ-MX1051 PF-06282999

PF-06282999是一种有效的,选择性的、不可逆的的髓过氧物酶(myeloperoxidase,MPO)抑制剂,可以用于心血管疾病的研究。