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SB273005
目录号 : SJ-MX0547 热销产品 纯度：99.59%

SB273005 是一种有效的有效的口服活性非肽整合素 (integrin) 抑制剂，对 αvβ3 受体和 αvβ5 受体的 Ki 分别为 1.2 nM 和 0.3 nM。SB273005 阻断整合素与细胞外基质中 RGD 序列的结合。SB273005 抑制 Rictor 磷酸化、减少 IL-10 分泌。SB273005 抑制炎症、预防骨丢失、调控血管平滑肌功能、逆转妊娠诱导的免疫偏差。SB273005 可用于类风湿关节炎、骨质疏松、动脉瘤的研究。

CAS No. : 205678-31-5
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规格 价格 货期
5 mg ¥  1320.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
205678-31-5
分子式
C22H24F3N3O4
分子量
451.44
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   6 个月
 -20℃   1 个月
生物活性

SB273005 是一种有效的有效的口服活性非肽整合素 (integrin) 抑制剂，对 αvβ3 受体和 αvβ5 受体的 Ki 分别为 1.2 nM 和 0.3 nM。SB273005 阻断整合素与细胞外基质中 RGD 序列的结合。SB273005 抑制 Rictor 磷酸化、减少 IL-10 分泌。SB273005 抑制炎症、预防骨丢失、调控血管平滑肌功能、逆转妊娠诱导的免疫偏差。SB273005 可用于类风湿关节炎、骨质疏松、动脉瘤的研究。
相关靶点
Integrin；Interleukin Related
作用通路
Cytoskeletal Signaling；Immunology/Inflammation
应用领域
免疫/炎症；心血管；内分泌；肿瘤
IC50 & Target
Ki Ki
αvβ5 receptor [1] αvβ3 receptor [1]
Cell-free assay Cell-free assay
0.3 nM 1.2 nM
体外研究 (In Vitro)

在体外，SB273005 抑制人破骨细胞介导的骨吸收，IC50 为 11 nM [1]。

在包含 MDA-MB-231细胞的血液中，SB273005 与 lamifiban 结合抑制肿瘤细胞粘附到血管细胞外基质上 (ECM) [2]。
体内研究 (In Vivo)

在骨吸收和骨质疏松大鼠模型中，SB273005 (30 mg/kg；口服) 抑制甲状旁腺素刺激的血钙反应，并抑制骨损失 [1]。

在佐剂性关节炎大鼠体内，SB273005 (60 mg/kg；口服) 显著减少佐剂诱导的关节炎症状 [3]。

在大鼠主动脉和肾动脉中，SB273005 (1000 mg/kg/day；口服) 引起血管平滑肌细胞 (VSMC) 急性暂时性坏死 [4]。

在怀孕的小鼠体内，SB273005 逆转 Th1 细胞产生的 IL-2 水平的下降，以及 Th2 细胞衍生的 IL-10 水平的增加 [5]。
参考文献

[1]. Miller WH, et al. Discovery of orally active nonpeptide vitronectin receptor antagonists based on a 2-benzazepine Gly-Asp mimetic. J Med Chem. 2000, 43(1), 22-26. 

[2]. Gomes N, et al. Breast adenocarcinoma cell adhesion to the vascular subendothelium in whole blood and under flow conditions: effects of alphavbeta3 and alphaIIbbeta3 antagonists. Clin Exp Metastasis. 2004, 21(6), 553-561.

[3]. Badger AM, et al. Disease-modifying activity of SB 273005, an orally active, nonpeptide alphavbeta3 (vitronectin receptor) antagonist, in rat adjuvant-induced arthritis. Arthritis Rheum. 2001, 44(1), 128-137. 

[4]. Rehm S, et al. Novel vascular lesions in mice given a non-peptide vitronectin receptor antagonist. Toxicol Pathol. 2007, 35(7), 958-971. 

[5]. Wang S, et al. SB-273005, an antagonist of αvβ3 integrin, reduces the production of Th2 cells and cytokine IL-10 in pregnant mice. Exp Ther Med. 2014, 7(6), 1677-1682. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
90 mg/mL (199.36 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2151 mL 11.0757 mL 22.1513 mL
5 mM 0.4430 mL 2.2151 mL 4.4303 mL
10 mM 0.2215 mL 1.1076 mL 2.2151 mL
50 mM 0.0443 mL 0.2215 mL 0.4430 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.59%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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