SB273005 是一种有效的有效的口服活性非肽整合素 (integrin) 抑制剂,对αvβ3 受体和 αvβ5 受体的 Ki 分别为1.2 nM 和 0.3 nM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
免疫/炎症
在体外,SB273005 抑制人破骨细胞介导的骨吸收,IC50 为11 nM [1]。
在包含 MDA-MB-231细胞的血液中,SB273005 与 lamifiban 结合抑制肿瘤细胞粘附到血管细胞外基质上(ECM) [2]。
在骨吸收和骨质疏松大鼠模型中,SB273005 (30 mg/kg, p.o.) 抑制甲状旁腺素刺激的血钙反应,并抑制骨损失 [1]。
在佐剂性关节炎大鼠体内,SB273005 (60 mg/kg, p.o.) 显著减少佐剂诱导的关节炎症状 [3]。
在大鼠主动脉和肾动脉中,SB273005 (1000 mg/kg/day, p.o.) 引起血管平滑肌细胞 (VSMC) 急性暂时性坏死 [4]。
在怀孕的小鼠体内,SB273005 逆转 Th1 细胞产生的 IL-2 水平的下降,以及 Th2 细胞衍生的 IL-10 水平的增加 [5]。
[1]. Miller WH, et al. Discovery of orally active nonpeptide vitronectin receptor antagonists based on a 2-benzazepine Gly-Asp mimetic. J Med Chem. 2000, 43(1), 22-26.
[2]. Gomes N, et al. Breast adenocarcinoma cell adhesion to the vascular subendothelium in whole blood and under flow conditions: effects of alphavbeta3 and alphaIIbbeta3 antagonists. Clin Exp Metastasis. 2004, 21(6), 553-561.
[3]. Badger AM, et al. Disease-modifying activity of SB 273005, an orally active, nonpeptide alphavbeta3 (vitronectin receptor) antagonist, in rat adjuvant-induced arthritis. Arthritis Rheum. 2001, 44(1), 128-137.
[4]. Rehm S, et al. Novel vascular lesions in mice given a non-peptide vitronectin receptor antagonist. Toxicol Pathol. 2007, 35(7), 958-971.
[5]. Wang S, et al. SB-273005, an antagonist of αvβ3 integrin, reduces the production of Th2 cells and cytokine IL-10 in pregnant mice. Exp Ther Med. 2014, 7(6), 1677-1682.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.59%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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