SB273005
目录号 : SJ-MX0547 纯度:99.59%

SB273005 是一种有效的有效的口服活性非肽整合素 (integrin) 抑制剂,对αvβ3 受体和 αvβ5 受体的 Ki 分别为1.2 nM 和 0.3 nM。

CAS No. :205678-31-5
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规格 价格 货期
5 mg ¥  1015.00
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Cas No.
205678-31-5
分子式
C22H24F3N3O4
分子量
451.44
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

SB273005 是一种有效的有效的口服活性非肽整合素 (integrin) 抑制剂,对αvβ3 受体和 αvβ5 受体的 Ki 分别为1.2 nM 和 0.3 nM。

相关靶点
Integrin
作用通路
Cytoskeletal Signaling
应用领域

免疫/炎症

IC50 & Target
Ki Ki
αvβ5 receptor [1] αvβ3 receptor [1]
Cell-free assay Cell-free assay
0.3 nM 1.2 nM
体外研究 (In Vitro)

在体外,SB273005 抑制人破骨细胞介导的骨吸收,IC50 为11 nM [1]

在包含 MDA-MB-231细胞的血液中,SB273005 与 lamifiban 结合抑制肿瘤细胞粘附到血管细胞外基质上(ECM) [2]

体内研究 (In Vivo)

在骨吸收和骨质疏松大鼠模型中,SB273005 (30 mg/kg, p.o.) 抑制甲状旁腺素刺激的血钙反应,并抑制骨损失 [1]

在佐剂性关节炎大鼠体内,SB273005 (60 mg/kg, p.o.) 显著减少佐剂诱导的关节炎症状 [3]

在大鼠主动脉和肾动脉中,SB273005 (1000 mg/kg/day, p.o.) 引起血管平滑肌细胞 (VSMC) 急性暂时性坏死 [4]

在怀孕的小鼠体内,SB273005 逆转 Th1 细胞产生的 IL-2 水平的下降,以及 Th2 细胞衍生的 IL-10 水平的增加 [5]

参考文献

[1]. Miller WH, et al. Discovery of orally active nonpeptide vitronectin receptor antagonists based on a 2-benzazepine Gly-Asp mimetic. J Med Chem. 2000, 43(1), 22-26. 

[2]. Gomes N, et al. Breast adenocarcinoma cell adhesion to the vascular subendothelium in whole blood and under flow conditions: effects of alphavbeta3 and alphaIIbbeta3 antagonists. Clin Exp Metastasis. 2004, 21(6), 553-561.

[3]. Badger AM, et al. Disease-modifying activity of SB 273005, an orally active, nonpeptide alphavbeta3 (vitronectin receptor) antagonist, in rat adjuvant-induced arthritis. Arthritis Rheum. 2001, 44(1), 128-137. 

[4]. Rehm S, et al. Novel vascular lesions in mice given a non-peptide vitronectin receptor antagonist. Toxicol Pathol. 2007, 35(7), 958-971. 

[5]. Wang S, et al. SB-273005, an antagonist of αvβ3 integrin, reduces the production of Th2 cells and cytokine IL-10 in pregnant mice. Exp Ther Med. 2014, 7(6), 1677-1682. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
90 mg/mL(199.36 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2151 mL 11.0757 mL 22.1513 mL
5 mM 0.4430 mL 2.2151 mL 4.4303 mL
10 mM 0.2215 mL 1.1076 mL 2.2151 mL
50 mM 0.0443 mL 0.2215 mL 0.4430 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.59%

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。