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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0273 Poziotinib (HM781-36B) 波齐替尼

Poziotinib (HM781-36B) 是一种不可逆的 pan-HER 抑制剂，对 EGFR、HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为 3.2 nM、5.3 nM 和 23.5 nM。Poziotinib 抑制 HER 家族和下游信号分子的磷酸化，并诱导细胞凋亡和 G1 细胞周期阻滞。此外，Poziotinib 在 HER2 扩增胃癌细胞、HER2 扩增乳腺癌细胞和厄洛替尼 (Erlotinib) 耐药的 NSCLC 中显示出有效的抗肿瘤活性。
SJ-MX0865 Allitinib (AST-1306) tosylate 甲苯磺酸艾力替尼

Allitinib (AST-1306) tosylate是一种选择性、不可逆的 HER2 和 EGFR 抑制剂，其生长抑制作用在 HER2 过表达细胞中更有效； 在无细胞和完整细胞试验中，AST1306 有效抑制野生型 EGFR 和 HER2，以及 EGFR 突变体 T790M/L858R； EGFR、HER2、HER4 和 EGFR 突变体 T790M/L858R 的 IC50 值分别为 0.5、3.0、0.8 和 12 nM。Allitinib tosylate 是一种苯胺基喹唑啉化合物，具有抗癌活性。
SJ-MX0446 Dacomitinib (PF-00299804) 达克替尼

Dacomitinib (PF-00299804) 是一种有效的不可逆泛 ErbB 抑制剂，对 EGFR、HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为 6 nM、45.7 nM 和 73.7 nM。 Dacomitinib 在体外和体内都是 EGFR 激活突变以及 EGFR T790M 耐药突变的有效抑制剂。 此外，Dacomitinib是肺癌中发现的野生型 HER2 和吉非替尼耐药致癌 HER2 突变的高效抑制剂。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。
SJ-MX2178 AZ-5104

AZ-5104 是 AZD 9291 的活性去甲基化代谢物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂；抑制 EGFRL858R/T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR 和 HER4 的 IC50 值分别为 1、6、1、25 和 7 nM。
SJ-MX1165 ErbB2 inhibitor

ErbB2 inhibitor (EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2) 是一种 EGFR 和 ErbB 抑制剂，对 EGFR、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.017、0.08 和 1.91 μM。
SJ-MX8936 BMS-690514

BMS-690514 是有效的、有口服活性的 EGFR 和 VEGFR 的有效抑制剂，对于 EGFR、HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为 5、9 和 60 nM。
SJ-MX2184 Epertinib hydrochloride

Epertinib hydrochloride 是一种有效的、可口服、可逆的、选择性的 EGFR、HER2 和 HER4 抑制剂，IC50 值分别为 1.48 nM、7.15 nM 和 2.49 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
SJ-MX0865A Allitinib

Allitinib 是一种选择性、不可逆的 HER2 和 EGFR 抑制剂，其生长抑制作用在 HER2 过表达细胞中更有效。Allitinib 在无细胞和完整细胞试验中，Allitinib 有效抑制野生型 EGFR、HER2、HER4 以及 EGFR 突变体 T790M/L858R 的 IC50 值分别为 0.5 nM、3.0 nM、12 nM 和 0.8 nM。Allitinib 是一种苯胺基喹唑啉化合物，具有抗癌活性。 
SJ-MX2910 PD158780

PD 158780 是一种新型的、具有 ATP 竞争力的强效 EGFR 抑制剂，对 EGFR、HER2、HER3 和 HER4 的 IC50 分别为 8 pM、49 nM、52 nM 和 52 nM。
SJ-MX2182A BMS-599626 hydrochloride

BMS-599626 hydrochloride (AC480 hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 EGFR 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
SJ-MX4905 TAS0728

TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂，其 IC50 为 13 nM。TAS0728 对于 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK 和 LOK 也存在抑制效果，其 IC50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外，TAS0728 对 HER2、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。TAS0728 还具有抗肿瘤活性。
SJ-MX2182 BMS-599626 (AC480)

BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 EGFR 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
SJ-MX2183 Varlitinib

Varlitinib (ASLAN001) 是有效的、可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 EGFR、HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为 7、2 和 4 nM。
SJ-MX0273A Poziotinib hydrochloride Poziotinib hydrochloride 是一种口服活性，不可逆的泛 HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFRwt、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM，对突变的 EGFR，包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M，IC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
SJ-MX0075 (E/Z)-Afatinib

(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide 联合给药，有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
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