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AZ-5104
目录号 : SJ-MX2178 别名 : AZ 5104; AZ5104 纯度：98.78%

AZ-5104 是 AZD 9291 的活性去甲基化代谢物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂，抑制 EGFRL858R/T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR 和 HER4 的 IC50 值分别为 1、6、1、25 和 7 nM。

CAS No. : 1421373-98-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  360.00
10 mg ¥  560.00
25 mg ¥  1040.00
50 mg ¥  1680.00
100 mg ¥  2240.00
200 mg ¥  2960.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1421373-98-9
分子式
C27H31N7O2
分子量
485.58
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

AZ-5104 是 AZD 9291 的活性去甲基化代谢物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂，抑制 EGFRL858R/T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR 和 HER4 的 IC50 值分别为 1、6、1、25 和 7 nM。
相关靶点
EGFR；HER4
作用通路
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
EGFRL858R/T790M [1] EGFRL858R [1] EGFRL861Q [1]
1 nM 6 nM 1 nM 
IC50 IC50  
EGFR [1] ErbB4 [1] EGFRExon 19 deletion/T790M [1]
25 nM  7 nM   
体外研究 (In Vitro)

AZ-5104 在 H1975 (T790M/L858R)、PC-9VanR (T790M/Ex19del)、PC-9 (Ex19del)、H2073 (WT) 和 LOVO (WT) 中抑制  EGFR 磷酸化，IC50 分别为 2、1、2、53 和 33 nM [1]。

与 AZD9291 相比，AZ-5104 对野生型 EGFR 的选择性降低。AZ-5104 对其他非 HER 家族激酶表现出最小的脱靶活性，但有可能靶向 HER2 和 HER4 激酶活性 [1]。
体内研究 (In Vivo)

AZ-5104 (5 mg/kg/天) 可有效缩小 C/L858R 和 T790M 抗性小鼠的肿瘤 [1]。
参考文献

[1]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
97 mg/mL (199.76 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0594 mL 10.2970 mL 20.5939 mL
5 mM 0.4119 mL 2.0594 mL 4.1188 mL
10 mM 0.2059 mL 1.0297 mL 2.0594 mL
50 mM 0.0412 mL 0.2059 mL 0.4119 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.78%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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