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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

IGF-1R

胰岛素样生长因子受体 (Insulin-like growth factor-1 receptor)

IGF-IR（Insulin-like Growth Factor I Receptor）是胰岛素样生长因子1的受体，属于受体酪氨酸激酶（receptor tyrosine kinases, RTKs），是胰岛素受体亚家族成员之一。IGF-IR 前体为一条单链多肽，经剪切加工去除 30 个氨基酸的信号肽序列后，肽链被糖基化，并断裂成一条具有 706 个氨基酸的胞外 α 亚单位和 626 个氨基酸构成的穿膜β亚单位。α 和 β 亚单位通过二硫健形成一个 αβ 半受体，它与另一个 αβ 半受体构成一个完整受体 (α₂β₂)。IGF-lR 是一类跨膜受体，胞外的α亚单位决定与配体结合的特异性，穿膜的 β 亚单位则穿越细胞膜，传导配基诱导的信号。

IGF-lR 可以被胰岛素样生长因子 (IGF-I或IGF-II) 激活，引起自身酪氨酸激酶结构域的磷酸化并起始胞内信号传导，调控细胞的生长和分化。IGF-1R 可以启动 PI3K/AKT/mTOR 信号通路和 Ras/Raf/MEK/MAPK 通路的活化，从而激活多种转录因子，如 ELK-1、CREB 和AP-1，以调节细胞增殖、生存、分化、迁移、侵袭和血管生成。

IGF-IR 表达于多种类型的细胞表面，表达过度时细胞则可以向恶性表型转化。1988 年首次提出该分子在前列腺癌患者的血液中高表达，近年的研究发现该靶点在恶性神经系统肿瘤、恶性黑色素瘤、乳腺癌，结肠癌，头颈鳞癌，非小细胞肺癌，卵巢癌，肝癌以及宫颈癌等多种恶性肿瘤组织中呈高表达状态，其酪氨酸激酶活性也有所增强。除了促进肿瘤细胞的形成与增殖，IGF-IR 还与恶性肿瘤的发生、发展及浸润和转移有密切的联系。通过调节肿瘤细胞表面的 IGF-lR 的表达，使肿瘤细胞的增殖受到抑制，促进肿瘤细胞凋亡，使得 IGF-lR 成为一个极具吸引力的肿瘤靶向治疗的靶点。

IGF-1R 相关靶点

全部(36) IGF-1R抑制剂(31) IGF-1R激动剂(1) IGF-1R拮抗剂(1) IGF-1R其他(3)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MN0045	Picropodophyllin (PPP)	苦鬼臼毒素	Picropodophyllin (PPP) 是一种有效和选择性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 抑制剂，与 ATP 无竞争性，抑制 IGF1R 自磷酸化 IC50 为 1 nM。Picropodophyllin 对 IGF-IR 具有高选择性，对 FGF-R、PDGF-R、EGF-R 没有抑制作用。Picropodophyllin (PPP) 可诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0029	BMS-536924		BMS-536924 是胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 激酶和胰岛素受体 (IR) 的双重抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 73 nM。BMS-536924 抑制受体自身磷酸化和下游 MEK1/2 和 Akt 信号传导。BMS-536924 诱导 ML-1 细胞 G1 停滞和凋亡 (apoptosis)。BMS-536924 也抑制多种肿瘤类型中的细胞增殖，具有抗癌活性。
SJ-MX0792	BMS-754807		BMS-754807 是有效的、可逆的 IGF-1R/IR 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM。BMS-754807 同时也抑制 Met、RON、TrkA、TrkB、AurA 和 AurB 的活性，IC50 值分别为 6、44、7、4、9 和 25 nM。
SJ-MX2893	AG1024		AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的、竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂，IC50 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化，IC50 为 57 μM。相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂，AG1024 特异性区分 InsR 和 IGF-1R。 AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
SJ-MX0203	Linsitinib (OSI-906)	林西替尼	Linsitinib (OSI-906) 是一种有效选择性的，具有口服活性、ATP 竞争性的 IGF-1R 和胰岛素受体 (IR) 的双重抑制剂，IC50 分别为 35 和 75 nM，对 Abl，ALK，BTK，EGFR， FGFR1/2，PKA 等没有抑制活性。
SJ-MX0377	Ceritinib (LDK378)	色瑞替尼	Ceritinib (LDK378) 是一种选择性，具有口服活性、ATP 竞争性的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为0.2 nM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1R、InsR、STK22D 和 FLT3 对应的 IC50 值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。
SJ-MX0377A	Ceritinib dihydrochloride	双盐酸盐色瑞替尼	Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。
SJ-MN2440	Ginsenoside Rg5	人参皂苷Rg5	Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分，是 IGF-1R 的竞争型激动剂。Ginsenoside Rg5 竞争 IGF-1R 的结合位点，并阻断 IGF-1 与 IGF-1R 的结合 (IC50 约为 90 nM)。Ginsenoside Rg5 还通过抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性来抑制 COX-2 的 mRNA 表达。
SJ-MN4430	Piperonylic acid		Piperonylic acid 是具有亚甲二氧基功能的天然分子，模拟反式肉桂酸的结构。Piperonylic acid 是反式肉桂酸 4-羟化酶的选择性的灭活剂。Piperonylic acid 具有抗癌、抗氧化和抑菌活性。
SJ-MX1841	NVP-TAE 226		NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂，IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2，胰岛素受体 (InsR)，IC50 分为 3.5 nM、40 nM。NVP-TAE 226 可诱导凋亡。
SJ-MX4592	AZD-3463		AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 的强效抑制剂，对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。AZD3463 在 ALK 驱动的临床前模型和多种克唑替尼耐药模型中有效。
SJ-BA1069	Ganitumab	加尼妥单抗	Ganitumab (Anti-IGF-1R / CD221 antiboy; AMG 479) 是一种针对人 1 型胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 的重组人单克隆抗体。Ganitumab 以亚纳摩尔匹配度 (KD = 0.22 nM) 识别小鼠 IGF-1R，并抑制小鼠 IGF-1R 与 IGF-1 和 IGF-2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。
SJ-BA1709	Xentuzumab	珍妥珠单抗	Xentuzumab (Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody; BI836845) 是重组的人源单克隆抗体，靶向 IGF 配体 IGF1 和 IGF2。Xentuzumab 抑制 IGF1 和 IGF2 的生长促进信号，抑制 AKT 的激活。
SJ-MX2758	Tranexamic acid	氨甲环酸	Tranexamic acid (cyclocapron) 赖氨酸的环类似物，是一种具有口服活性的抗纤维蛋白溶解剂。Tranexamic acid 减轻严重创伤的影响，抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂，改善干性皱纹，可用于止血的研究。
SJ-MX5811	NBI-31772		NBI-31772 是胰岛素样生长因子 IGF 与 IGFBP 相互作用的有效抑制剂。NBI-31772 也是一种非肽类配体，可从其结合蛋白复合物 IGF-I/IGFBP-3 中释放生物活性 IGF-I (对六种人类亚型的 Ki=1-24 nM) 。NBI-31772 具有抗焦虑和抗抑郁作用。
SJ-MX1835	GSK1904529A		GSK1904529A 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂，IC50 值分别为 27 和 25 nM。GSK1904529A 在其他 45 种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中显示出较弱的活性 (IC50>1 μM)。GSK1904529A 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX2346	GSK1838705A		GSK1838705A是高效，可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂，IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK，IC50 值为0.5 nM。
SJ-MX1840	NVP-ADW742		NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性，选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR)，IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX1099	PQ401		PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中，PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化，IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX8081	Chromeceptin		Chromeceptin (94G6) 是一种IGF 信号通路抑制剂。Chromeceptin 抑制肝细胞和 HCC 细胞中 IGF2 的 mRNA 和蛋白质水平。Chromeceptin 抑制 AKT 和 mTOR 的磷酸化水平。