AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 的强效抑制剂，对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。AZD3463 在 ALK 驱动的临床前模型和多种克唑替尼耐药模型中有效。
| Cas No. |
1356962-20-3
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H25N6OCl
|
|||||
| 分子量 |
448.95
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 的强效抑制剂，对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。AZD3463 在 ALK 驱动的临床前模型和多种克唑替尼耐药模型中有效。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)；IGF-1R；Autophagy；Apoptosis
|
| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis
|
| 应用领域 |
肿瘤；内分泌；干细胞
|
| IC50 & Target |
Ki: 0.75 nM (ALK) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
AZD-3463 (0-50 µM；72 小时) 抑制野生型和突变型 ALK NB 细胞的活力和增殖 [2]。 AZD-3463 (10 µM；0-4 小时) 有效抑制 ALK 介导的 PI3K/AKT/mTOR 信号通路，诱导 NB 细胞凋亡和自噬 [2]。 AZD-3463 (0-100 nM；4 小时) 在 MOLM-13 和 MV4-11 细胞中，以剂量依赖的方式抑制 FLT3-ITD 介导的 AKT、ERK1/2 和 p38 的激活 [2]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
20 mg/mL (44.55 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2274 mL | 11.1371 mL | 22.2742 mL | |
| 5 mM | 0.4455 mL | 2.2274 mL | 4.4548 mL | |
| 10 mM | 0.2227 mL | 1.1137 mL | 2.2274 mL | |
| 50 mM | 0.0445 mL | 0.2227 mL | 0.4455 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
