您当前的位置:
AZD-3463
目录号 : SJ-MX4592 别名 : ALK/IGF1R inhibitor 纯度:99.76%

AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R  的强效抑制剂,对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。AZD3463 在 ALK 驱动的临床前模型和多种克唑替尼耐药模型中有效。

CAS No. :1356962-20-3
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  450.00
10 mg ¥  680.00
50 mg ¥  2545.00
100 mg ¥  3985.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
1356962-20-3
分子式
C24H25N6OCl
分子量
448.95
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R  的强效抑制剂,对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。AZD3463 在 ALK 驱动的临床前模型和多种克唑替尼耐药模型中有效。

相关靶点
Anaplastic lymphoma kinase (ALK);IGF-1R;Autophagy;Apoptosis
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK;Autophagy;Apoptosis
应用领域

肿瘤;内分泌

IC50 & Target

Ki: 0.75 nM (ALK) [1]

体外研究 (In Vitro)

AZD-3463 (0-50 µM;72 小时) 抑制野生型和突变型 ALK NB 细胞的活力和增殖 [2]

AZD-3463 (10 µM;0-4 小时) 有效抑制 ALK 介导的 PI3K/AKT/mTOR 信号通路,诱导 NB 细胞凋亡和自噬 [2]

AZD-3463 (0-100 nM;4 小时) 在 MOLM-13 和 MV4-11 细胞中,以剂量依赖的方式抑制 FLT3-ITD 介导的 AKT、ERK1/2 和 p38 的激活 [2]

参考文献

[1]. Drew L, et al. AZD3463, a novel ALK/IGF1R inhibitor, overcomes multiple mechanisms of acquired resistance to crizotinib. Cancer Research. 2013 Apr 73;8:919-919.

[2]. Wang Y, et al. Novel ALK inhibitor AZD3463 inhibits neuroblastoma growth by overcoming crizotinib resistance and inducing apoptosis. Sci Rep. 2016 Jan 20;6:19423.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
20 mg/mL (44.55 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2274 mL 11.1371 mL 22.2742 mL
5 mM 0.4455 mL 2.2274 mL 4.4548 mL
10 mM 0.2227 mL 1.1137 mL 2.2274 mL
50 mM 0.0445 mL 0.2227 mL 0.4455 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.76%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。