您当前的位置:

信号通路

-收起全部分类

Smo

Smo 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0162 Smoothened Agonist (SAG) hydrochloride

Smoothened Agonist (SAG) hydrochloride 是一种细胞渗透性 Smoothened (Smo) 激动剂,其在 Shh-LIGHT2 细胞中的 EC50 约为 3 nM。Smoothened Agonist (SAG) hydrochloride 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine 对 Smo 的抑制作用。

SJ-MX1225 SAG

SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM;Kd=59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine Smo 的抑制作用。

SJ-MN0726 Saikosaponin B1 柴胡皂苷

Saikosaponin B1 是柴胡 (Radix Bupleuri) 中的一种生物活性成分。Saikosaponin B1 是 5-HT2C 受体激动剂,EC50 为 147.41 μM。Saikosaponin B1 通过靶向跨膜蛋白 SMO 来抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路。Saikosaponin B1 可以减少肝纤维化。Saikosaponin B1 具有抗活性,因此可用于研究髓母细胞瘤 (MB) 等癌症。

SJ-MN0052 Cyclopamine 环巴胺

Cyclopamine (11-deoxojervine)是一种特异性 Hedgehog (Hh) 信号通路拮抗剂,作用于 Smoothened (Smo),在 TM3Hh12 细胞中 IC50 为 46 nM。

SJ-MX0259A Sonidegib diphosphate 磷酸索尼德吉

Sonidegib diphosphate (Erismodegib diphosphate) 是一种有效的、选择性的 Smo 拮抗剂,抑制鼠和人 Smo 的 IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。

SJ-MX1267 Jervine 蒜黎芦碱

Jervine (11-Ketocyclopamine) 是一种有效的刺猬 (Hh) 抑制剂,IC50 为 500-700 nM。Jervine 是来自 Veratrum album 的根茎的天然致畸性甾体生物碱。Jervine 具有抗炎和抗氧化特性。

SJ-MX0259 Sonidegib (NVP-LDE225) 索尼吉布

Sonidegib (NVP-LDE225) 是一种有效、选择性的 Smoothened (Smo) 拮抗剂,抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路,无细胞试验中抑制小鼠和人 Smo 的 IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。

SJ-MX0980 Glasdegib (PF-04449913) 格拉吉布

Glasdegib (PF-04449913) 是一种有效的,具有口服活性的 Smoothened (Smo) 抑制剂。Glasdegib (PF-04449913) 结合到人 SMO (181-787氨基酸位点),IC50 为 4 nM。

SJ-MX1239 ALLO-2

ALLO-2 是有效的 Smo 耐药突变体的拮抗剂,在 TM3-Gli-Luc 细胞中能够抑制 Smo 激动剂 Hh-Ag1.5 诱导的荧光素酶表达,其 IC50 值为 6 nM。

SJ-MX1243 PF-5274857

PF-5274857 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂,IC50 值为 5.8 nM,Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。

SJ-MX3441 BMS-833923

BMS-833923 是一种有效的 Smo (Smoothened) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它能剂量依赖性抑制 BODIPY cyclopamine 与 SMO 的结合 (IC50 为 21 nM),并抑制表达野生型 Smo 或激活突变型 Smo 的细胞系中 Gli 的激活 (IC50=6-35 nM)。BMS-833923 抑制 Shh 通路活性,并阻止髓母细胞瘤和胰腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。

SJ-MH0020 Halcinonide 氯氟舒松,哈西奈德 Halcinonide (SQ-18566) 是一糖皮质激素,用于研究局部皮肤感染。
SJ-MX1278 DY131

DY131 (GSK 9089) 是一种有效的选择性的 ERRγ ERRβ 激动剂,对 ERRα、ERα 和 ERβ 无效。DY131 还抑制 Smo 信号传导。

SJ-MX4964 MRT-10

MRT-10 在 Shh-light2 细胞中,以剂量依赖的方式抑制 ShhN 信号通路,IC50 为 0.64 μM,显示出消除 Smo 构成活性的能力。MRT-10 在 Bodipycyclopamine 结合位点水平与 Smo 受体结合。MRT-10 可用于癌症研究。

SJ-MX1236 Taladegib

Taladegib (LY2940680) 是一种 smoothened 受体拮抗剂。

SJ-MX0136 Vismodegib (GDC-0449) 维莫德吉

Vismodegib (GDC-0449) 是首个 FDA 批准的、高口服生物利用度的 Hedgehog (Hh) 信号通路抑制剂。靶向 Hh 通路中的 Smoothened (SMO),对野生型 SMO 的 IC50 为 76 nmol/L。

SJ-MX0513 Purmorphamine

Purmorphamine 是一种平滑受体 (smoothened/Smo receptor) 激动剂,直接结合并激活 Smoothened,阻断 BODIPY-cyclopamine 与 Smo 结合,在 HEK293T 细胞中 IC50 约为 1.5 μM。Purmorphamine 可减少基础和诱导的自噬。

SJ-MX1264 SANT-1

SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂,能够抑制 Hedgehog 通路,在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 实验中,IC50 值分别为 20 nM 和 30 nM。SANT-1 可直接结合到 Smoothened (Smo) 受体,Kd 为 1.2 nM。

SJ-MX1269 20(S)-Hydroxycholesterol

20(S)-Hydroxycholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是平滑 (smo) 癌蛋白的变构激活剂,在以 NIH3T3 细胞的基因转录报告实验中,激活 hedgehog (Hh) 信号通路的 EC50 值为 3 μM。

SJ-MX9899 RL-0070933 RL-0070933 是一种有效的纤毛调节剂。RL-0070933 通过 hedgehog 信号通路调节 smoothed (Smo) 向初级纤毛的易位和/或积累。