货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX0980 | Glasdegib (PF-04449913) | 格拉吉布 |
Glasdegib (PF-04449913) 是一种有效的,具有口服活性的Smoothened (Smo) 抑制剂,其IC50为5 nM。 |
SJ-MN0052 | Cyclopamine | 环巴胺 |
Cyclopamine (11-deoxojervine)是一种天然存在的、特异性的甾体生物碱类Hedgehog (Hh)信号信号通路拮抗剂,在TM3Hh12细胞中IC50为46 nM。Cyclopamine 还是一种选择性的 Smo 抑制剂。 |
SJ-MX0259 | Sonidegib (NVP-LDE225) | 索尼吉布 |
Sonidegib (NVP-LDE225, Erismodegib, LDE225 )是一种有效,选择性的 Smoothened(Smo) 拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,无细胞试验中抑制小鼠和人Smo的IC50分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。 |
SJ-MX1269 | 20(S)-Hydroxycholesterol | 20(S)-hydroxyCholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是平滑 (smo) 癌蛋白的变构激活剂,在以 NIH3T3 细胞的基因转录报告实验中,激活 hedgehog (Hh) 信号通路的 EC50 值为 3 μM。 | |
SJ-MX0513 | Purmorphamine |
Purmorphamine 是一种平滑受体 (smoothened/Smo receptor) 激动剂,阻断BODIPY-cyclopamine与Smo结合,在HEK293T细胞中IC50约为1.5 μM。Purmorphamine可上调Hh通路介质SMO、PTCH1、GLI1和GLI2的基因表达,诱导多能间充质祖细胞和谱系化前成骨细胞的成骨细胞分化。 |
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SJ-MX1233 | LEQ506 | LEQ506 是第二代 smoothened (smo) 抑制剂,在人类和小鼠中的 IC50 值分别为 2 和 4 nM。 | |
SJ-MX0259A | Sonidegib diphosphate | 磷酸索尼德吉 | Sonidegib diphosphate (Erismodegib diphosphate) 是一种有效,选择性的 Smo 拮抗剂,抑制鼠和人Smo的IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。 |
SJ-MX1237 | MRT-83 | MRT-83 是有效的 Smo 拮抗剂,其 IC50 值在纳摩尔级别。MRT-83 也抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路。 | |
SJ-MX1239 | ALLO-2 | ALLO-2 是有效的 Smo耐药突变体的拮抗剂,在TM3-Gli-Luc细胞中能够抑制Smo激动剂Hh-Ag1.5诱导的荧光素酶表达,其IC50 值为6 nM。 | |
SJ-MX1243 | PF-5274857 | PF-5274857 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂,IC50 值为 5.8 nM,Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。 | |
SJ-MX1264 | SANT-1 | SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂,能够抑制 Hedgehog 通路,在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 实验中,IC50 值分别为 20 nM 和 30 nM。 | |
SJ-MX1268 | HhAntag | HhAntag 是一种特异性、强效、具有口服活性的 Hh 通路的 SMO 拮抗剂。 | |
SJ-MX1278 | DY131 | DY131 (GSK 9089) 是一种有效的选择性的 ERRγ和 ERRβ激动剂,对 ERRα,ERα和 ERβ无效。DY131 还抑制 Smo 信号传导。 | |
SJ-MX1267 | Jervine | 蒜黎芦碱 | Jervine (11-Ketocyclopamine)是一种有效的刺猬 (Hh) 抑制剂,IC50 为 500-700 nM。Jervine 是来自 Veratrum album 的根茎的天然致畸性甾体生物碱。Jervine 具有抗炎和抗氧化特性。 |
SJ-MH0035 | Fluticasone | Fluticasone 是一种用于呼吸道研究的吸入性皮质类固醇。Fluticasone 是一种 Smo 激动剂,IC50为 99 nM,可激活 Hedgehog 信号通路并促进初生神经干细胞或前体细胞的增殖。 | |
SJ-MX1236 | Taladegib (LY2940680) | Taladegib (LY2940680) 是一种 smoothened 受体拮抗剂。 | |
SJ-MX3651 | MK-4101 |
MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 (对 293 细胞的 IC50 为 1.1 µM),MK-4101也是一种有效的、选择性的Hedgehog (Hh)信号通路抑制剂 (对小鼠细胞的 IC50 为 1.5 µM;对 KYSE180 食管癌细胞的 IC50 为 1 µM)。MK-4101对髓母细胞瘤和基底细胞癌(BCC)表现出强大的活性。MK-4101通过抑制肿瘤细胞的增殖和诱导广泛的细胞凋亡表现出抗肿瘤活性。 |
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SJ-MX3441 | BMS-833923 |
BMS-833923是一种有效的Smo (Smoothened) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它能剂量依赖性抑制BODIPY cyclopamine与SMO的结合(IC50为21 nM),并抑制表达野生型Smo或激活突变型Smo的细胞系中Gli的激活(IC50=6-35 nM)。BMS-833923抑制Shh通路活性,并阻止髓母细胞瘤和胰腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。 |
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SJ-MX4964 | MRT-10 | ||
SJ-MX0162 | Smoothened Agonist (SAG) hydrochloride |
Smoothened Agonist (SAG) hydrochloride是一种细胞渗透性Smoothened (Smo)激动剂,其 在Shh-LIGHT2细胞中的EC50约为3 nM。SAG hydrochloride 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine 对 Smo 的抑制作用。 |