SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂,能够抑制 Hedgehog 通路,在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 实验中,IC50 值分别为 20 nM 和 30 nM。SANT-1 可直接结合到 Smoothened (Smo) 受体,Kd 为 1.2 nM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Smo;Hedgehog
SANT-1 (100 nM) 作用于 SmoA1-LIGHT2 细胞,抑制 SAG 诱导的通路激活,在 Shh-LIGHT2 实验中,也可观察到相似的作用效力。SANT-1 在 Shh-LIGHT2 和 BODIPY-Cyclopamine 实验中,具有不同的抑制活性,且异常有效抑制 SAG 调节的通路激活 [1]。
SANT-1 (100 nM;48 和 96 小时) 有效抑制 Cyclopamine 和 Jervine 诱导的 Smo 易位到初级纤毛上。SANT-1 抑制 PKA 刺激的 Smo 运输到近端纤毛 [2]。
当与 HDAC 抑制剂 SAHA 联用时,SANT-1 (10 nM、50 nM 和 100 nM;24 小时) 能够抑制细胞增殖,且抑制抗 Gemcitabine 的胰腺癌细胞系 Panc-1 和 BxPC-3 的菌落形成 [3]。
[1]. Chen JK, et al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6.
[2]. Wilson CW, et al. Smoothened adopts multiple active and inactive conformations capable of trafficking to the primary cilium. PLoS One. 2009;4(4):e5182.
[3]. Chun SG, et al. Combined targeting of histone deacetylases and hedgehog signaling enhances cytoxicity in pancreatic cancer. Cancer Biol Ther. 2009 Jul;8(14):1328-39.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.84%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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