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游离脂肪酸受体，FFAR
游离脂肪酸受体（FFARs）是由游离脂肪酸（FFAs）激活的G蛋白偶联受体（GPCR)。表征良好的四种FFAR分别为FFAR1/GPR40、FFAR2/GPR43、FFAR3/GPR41和FFAR4/GPR120。根据激活每个FFAR的FFA配体的链长度对FFAR进行分类；FFA2和FFA3被短链FFA激活，主要是醋酸酯、丁酸酯和丙酸酯。GPR84被中链FFAs激活，而FFA1和GPR120则被中链或长链FFAs激活。因此，每个FFAR都可以作为FFA传感器，对来自食品或食品衍生代谢物的特定FFA碳链长度具有选择性。
据报道，FFAR 具有生理功能，如促进胰岛素和肠促胰岛素激素分泌、脂肪细胞分化、抗炎作用、神经元反应和味觉偏好。FFAR 的这些生理功能可以被认为是调节能量和免疫稳态。因此，FFARs已成为治疗代谢性疾病（包括2型糖尿病和代谢综合征）的治疗策略的靶点。
图1：Ligand specificity and signaling pathways of the free fatty acid receptors (FFARs）
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX5927 | AH-7614 |
AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂，对人、小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 值分别为 7.1、8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC50<4.6)。AH-7614 能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。 |
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| SJ-MN1202 | Vincamine | 长春胺 | Vincamine 是从马达加斯加长春花中提取的一种单萜类吲哚生物碱。Vincamine 可以作为一种外周血管扩张剂 (Vasodilator)，对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。Vincamine 是一种 GPR40 激动剂，通过改善β细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌 (GSIS) 发挥β细胞保护作用。Vincamine 可改善体内葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究具有潜力。 |
| SJ-MX1182 | DC260126 |
DC260126 是一种有效的 GPR40 (FFAR1) 拮抗剂。DC260126 剂量依赖性地抑制亚油酸、油酸、棕榈油酸和月桂酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+ 升高 (IC50 分别 6.28， 5.96， 7.07， 4.58 μM)。DC260126 对棕榈酸酯诱导的内质网应激和凋亡 (apoptosis) 有保护作用。 |
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| SJ-MN1160 | Ginsenoside Rb2 | 人参皂苷Rb2 |
Ginsenoside Rb2 是人参提取物的主要生物活性成分之一。Ginsenoside Rb2 可以上调 GPR120 基因表达。Ginsenoside Rb2 具有抗病毒作用。 |
| SJ-MX4313 | 4-CMTB |
4-CMTB 是一种选择性游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂和正变构调节剂 (pEC50=6.38)。 |
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| SJ-MX6502 | GLPG0974 |
GLPG0974 是游离脂肪酸受体-2 (free fatty acid receptor-2 (FFA2/GPR43)) 拮抗剂，IC50 值为 9 nM。 |
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| SJ-MX1596 | TUG-891 |
TUG-891 是有效的、选择性的长链游离脂肪酸受体 4 (FFA4/GPR120) 的激动剂。 |
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| SJ-MX1143 | GSK137647A |
GSK137647A (GSK 137647) 是一种有效的选择性游离脂肪酸受体4激动剂 (FFA4)，对于人、小鼠和大鼠的 FFA4，其 pEC50 值分别为 6.3、6.2 和 6.1，对于FFA1、FFA2 和 FFA3，pEC50 值分别 < 4.5。GSK137647A 具有抗炎活性。GSK137647A 诱导胰岛素分泌并抑制上皮离子转运。GSK137647A 与调节葡萄糖稳态和抗炎反应有关。 |
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| SJ-MX2782 | GW9508 |
GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂，pEC50 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右，对其他 GPCR，激酶，蛋白酶，整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。 |
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| SJ-MX6234 | Tricosanoic acid | 二十三烷酸 |
Tricosanoic acid 是一种长链饱和脂肪酸和游离脂肪酸受体 FFAR1 的内源性激动剂，可激活毛发生长。Tricosanoic acid 通过调节神经元膜流动性、抑制神经炎症反应、参与髓鞘形成及神经元能量代谢等机制，发挥改善认知功能的活性。阿尔茨海默病 (AD) 模型的前额叶皮层中，Tricosanoic acid 表达水平低；而更好的认知表现则对应较高的血清中浓度水平。Tricosanoic acid 可作为认知功能衰退相关疾病的生物标志物。 |
| SJ-MN0788 | Tiglic acid | 巴豆酸 |
Tiglic acid 是一种单羧酸不饱和有机酸。Tiglic acid 可从巴豆油中分离。Tiglic acid 激动 FFA2，上调 PYY 表达。Tiglic acid 衍生物具有抗炎活性。Tiglic acid 可用于肥胖、糖尿病及炎症相关疾病的研究。 |
| SJ-MX10896 | AR420626 |
AR420626 是游离脂肪酸受体3 (FFAR3) 的选择性激动剂 (IC50 = 117 nM)。AR420626 具有抗炎，抗癌和抗糖尿病活性。AR420626 通过抑制 nAChR 介导的神经通路，来改善神经源性腹泻疾病。AR420626 抑制 HepG2 异种移植物的生长，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制肝癌细胞增殖。AR420626 还能够抑制过敏性哮喘和湿疹并具有激活 GPR41 增加 Ca2+ 信号介导的葡萄糖摄取和改善糖尿病的能力。 |
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| SJ-MX6593 | MEDICA16 | MEDICA16 是一种 ATP-citrate lyase 抑制剂，能显著降低腓肠肌细胞内 TG 的含量，这种降低伴随着胰岛素敏感性的增加。MEDICA16 是 GPR40 的选择性激动剂，也是 GPR120 的选择性部分激动剂。 | |
| SJ-MX7044 | LY2922470 | LY2922470 是一种有效、选择性的，口服有效的 GPR40 激动剂，作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的 EC50 值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。LY2922470 可降低血糖水平，同时显著增加胰岛素和 GLP-1，有潜力用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。 | |
| SJ-MX7467 | GPR40 agonist 4 | GPR40 agonist 4 是一个强效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，其 pEC50 值为 7.54。 | |
| SJ-MX7515 | AM-1638 | AM-1638 是有效，有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂，EC50 值为 0.16 μM。 | |
| SJ-MX7541 | GW-1100 | GW-1100 是选择性的 GPR40 拮抗剂，pIC50 为 6.9。 | |
| SJ-MX8424 | HWL-088 | HWL-088 是一种高效的，具有口服活性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂 (EC50 为 18.9 nM)，并具有中等 PPARδ 活性 (EC50 为 570.9 nM)。HWL-088 改善葡萄糖和脂质代谢，并具有抗糖尿病作用。 | |
| SJ-MX9148 | GPR120 Agonist 3 | GPR120 Agonist 3 是选择性的 Gpr120 激动剂，logEC50 值为 −7.62。 | |
| SJ-MX9182 | TUG-770 | TUG-770 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂，对人 FFA1 的 EC50 为 6 nM。TUG-770 对 FFA1 的选择性高于 FFA2，FFA3，FFA4，PPARγ，其他受体，转运蛋白和酶。TUG-770 可用于 2 型糖尿病研究。 |
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