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PI3K抑制剂

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PI3K抑制剂相关产品（232）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN1456 Phellodendrine 黄柏碱

Phellodendrine 是一种口服有效的生物碱。Phellodendrine 能通过抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis) 和谷氨酰胺代谢、诱导 ROS 积累和线粒体凋亡 (apoptosis) 来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine 通过激活 AMPK/mTOR 通路促进细胞自噬 (autophagy)，减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。Phellodendrine 通过抑制 IL-6/STAT3 信号通路，可缓解痛风性关节炎。Phellodendrine 通过改变 MRGPRB3/MRGPRX2 蛋白的构象，从而抑制 PKC 的激活和下游的 MAPK 和 NF-κB 信号传导，最终抑制过敏反应。Phellodendrine 抑制 AKT/NF-κB 通路，下调 COX-2 表达，从而保护斑马鱼胚胎氧化应激。Phellodendrine 通过下调 CHRM1、HTR1A 和 PI3K/Akt 信号通路，具有抗重度抑郁症 (MDD) 的作用。
SJ-MX6711 iMDK

iMDK 是一种有效的 PI3K 抑制剂，可抑制生长因子 MDK (也称为中期因子或 MK)。iMDK 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC)，而不会伤害正常细胞和小鼠。
SJ-MN0710 Ginkgolic Acid (C13:0) 白果新酸

Ginkgolic Acid (C13:0) (Ginkgoneolic Acid) 是一种防龋剂和 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 为 2.49 μM)。Ginkgolic Acid (C13:0) 具有抗菌和抗寄生虫活性。Ginkgolic Acid (C13:0) 也能抑制肥大细胞脱颗粒 (IC50 为 2.40 μM)。
SJ-MN0149 Flavokawain B

Flavokawain B (Flavokavain B) 是一种口服活性的查耳酮。Flavokawain B 可激活 caspase-9、-3 和 -8，切割 PARP。Flavokawain B 可下调 Bcl-2，同时增加 Bax 水平。Flavokawain B 可抑制 NF-κB、PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路。Flavokawain B 具有凋亡 (Apoptotic) 作用。Flavokawain B 可抑制 MMP-9 和促进 ROS 生成。Flavokawain B 可抑制多种肿瘤和炎症。
SJ-MX0034 Alpelisib (BYL719) 阿培利司

Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM、250 nM、290 nM、1200 nM。Alpelisib (BYL-719) 具有抗肿瘤活性。
SJ-MA0050 Wortmannin 渥曼青霉素

Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的、不可逆的、选择性 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制 DNA-PK/ATM，在无细胞试验中 IC50 为 16 nM 和 150 nM。Wortmannin 也能并有效抑制 Polo-like kinase Plk3，IC50 值 48 nM。Wortmannin 对 MLCK 的 IC50 为 170 nM。
SJ-MX0914 YM-201636

YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂，IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α，IC50 为 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆转录病毒复制。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。
SJ-MX0083 LY294002

LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.50、0.57 和 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。LY294002 促进 ES 细胞分化为能够生成胰岛素的细胞，抑制小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。
SJ-MN3362 α-Linolenic acid α-亚麻酸

α-Linolenic acid 是从紫苏中分离的，人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid 可通过调节 PI3K/Akt 信号传导来影响血栓形成过程。α-Linolenic acid 具有抗心律失常的特性，并且与心血管疾病和癌症等有关。
SJ-MX0083A LY294002 hydrochloride

LY294002 hydrochloride 是一种有效的广谱 PI3K 抑制剂，对 P110α、P110δ 和 P110β 的 IC50 分别为 0.5、0.57 和 0.97 μM。LY294002 hydrochloride 也能抑制 CK2，其 IC50 为 98 nM。LY294002 hydrochloride 可用于胰腺癌研究。
SJ-MX7989 PI3K/Akt/mTOR-IN-2

PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MN0063 Quercetin 槲皮素

Quercetin 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制多种蛋白质的活性。Quercetin 可以激活 SIRT1，也可以抑制 PI3K，抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM、3.0 μM 和 5.4 μM。Quercetin 可以显著增加成年大鼠齿状回中微管相关蛋白阳性细胞的数量。Quercetin 能够诱导凋亡 (apoptosis) 和保护性的自噬 (autophagy)。
SJ-MN0032 3-Methyladenine (3-MA) 3-甲基腺嘌呤

3-Methyladenine (3-MA) 是通常用作自噬隔离的特异性抑制剂。3-Methyladenine 通过抑制 III 型 PI3K 阻断自噬体形成来抑制自噬。3-Methyladenine 作用于 Vps34 和 PI3Kγ，在 HeLa 细胞中 IC50 分别为 25 μM 和 60 μM。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配 (加热助溶)，并在短期内尽快用完。
SJ-MN1286 Isorhamnetin 异鼠李素

Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1 和 PI3K 来抑制皮肤癌。
SJ-MN1471 Veratramine 藜芦胺

Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy)，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
SJ-MX2844 AS-605240

AS-605240 是 PI3-kinase γ (PI3Kγ) 的细胞渗透性、强效和选择性抑制剂，IC50 值为 8 nM，Ki 值为 7.8 nM。AS-605240 作用于 PI3Kγ 比作用于 PI3Kδ/β 和 PI3Kα 选择性分别高 30 和 7.5 倍以上。
SJ-MX3879 AS-604850

AS-604850 是一种有效的，具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 值为 0.25 μM，Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂，对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上，是 PI3Kα 的 18 倍以上。
SJ-MX4394 PF-4989216

PF-4989216 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，Ki 为 0.6 nM。PF-4989216 对 mTOR 具有选择性，Ki 为 1440 nM。
SJ-MX4412 IC-87114

IC-87114 是一种高效、高选择性的 PI3K p110δ 亚型小分子抑制剂。IC87114 对 PI3Kδ 抑制的 IC50 值为 0.5 μM，IC87114 对 PI3Kβ 和 PI3Kγ 抑制的 IC50 值分别是 75 和 29 μM，IC-87114 对 PI3Kα 抑制的 IC50 值大于 100 μM。
SJ-MX4423 AMG319

AMG319 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 18 nM，选择性比作用于其他 PI3K 高 47 倍多。
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